Wirkstoff: Oxybuprocainhydrochlorid

Stoff- oder Indikationsgruppe: Lokalanästhetikum

Bestandteile: 1 ml enthält 4,5 mg Oxybuprocainhydrochlorid; Natriumacetat, Natriumchlorid, Polysorbat 20, Gereinigtes Wasser.

Anwendungsgebiete: Lokalanästhesie der Oberfläche des Auges zur Durchführung von Augeninnendruckmessungen sowie von kleinen chirurgischen Eingriffen. Die Anästhesie hält ca. 10 – 15 Minuten an.

Gegenanzeigen: Bekannte Überempfindlichkeit gegen örtliche Betäubungsmittel aus der Substanzgruppe der p-Aminobenzoesäureester.

Hinweis: Nicht zur längerfristigen Behandlung geeignet, da in diesem Fall die Gefahr von schwerwiegenden Hornhautschäden besteht.

Nebenwirkungen: Beim Eintropfen kann ein kurzfristiges Brennen auftreten. Bei einer bestehenden Allergie gegen örtliche Betäubungsmittel aus der Substanzgruppe der p-Aminobenzoesäureester kann bei einzelnen Patienten auch eine Allergie gegen Oxybuprocainhydrochlorid vorhanden sein.

Hinweis: Anwendung nur durch den Arzt!

Bei nicht bestimmungsgemäßem Gebrauch treten Hornhautschäden auf, die bis zum Verlust des Auges führen können.

Wechselwirkungen mit anderen Mitteln: Oxybuprocainhydrochlorid sollte nicht gleichzeitig mit Sulfonamiden am Auge verabreicht werden, da der antimikrobielle Effekt der Sulfonamide vermindert wird. Der lokalanästhetische Effekt von Oxybuprocainhydrochlorid wird durch Ecothiopatiodid oder Physostigmin verstärkt.

Dosierung: Zur Messung des Augeninnendruckes sowie vor retrobulbären und subkonjunktivalen Injektionen 1 oder 2mal im Abstand von ca. 30 Sekunden je 1 Tropfen in das Auge eintropfen. Für kleinere chirurgische Eingriffe (z. B. Fremdkörperentfernung) 3– 6mal im Abstand von 30 – 60 Sekunden je 1 Tropfen in das zu behandelnde Auge eintropfen. Das Auge soll bis zum Eingriff geschlossen gehalten werden.

Art der Anwendung: Zum Eintropfen in den Bindehautsack.

Notfallmaßnahmen, Symptome und Gegenmittel: Bei bestimmungsgemäßem Gebrauch von Benoxinat SE Thilo^® Augentropfen durch den Arzt sind systemische oder lokale Intoxikationen praktisch ausgeschlossen. Missbrauch durch wiederholte Selbst-Medikation bei z. B. Schmerzen führt zu schweren Hornhautschäden, Herabsetzung der Sehschärfe und Verlust der Hornhautsensitivität. Nach schnellstmöglichem Abbruch der Applikationen regeneriert die Hornhaut in manchen Fällen. In anderen Fällen muss eine Keratoplastik durchgeführt werden.

Pharmakologische Eigenschaften: Oxybuprocainhydrochlorid ist ein synthetisches Lokalanästhetikum aus der Gruppe der p-Aminobenzoesäureester. Seine topischen anästhesierenden Eigenschaften sind 10 g stärker als die von Kokain. Oxybuprocainhydrochlorid hat schwache antimikrobielle Eigenschaften. Nach der Instillation von 1 ml 0,4 %igem Oxybuprocainhydrochlorid in den Tränensack konnten keine Veränderungen von Blutdruck, Herzfrequenz, Respirationsrate oder Körpertemperatur festgestellt werden. 0,4 %iges Oxybuprocainhydrochlorid beeinflusste auch nicht den intraokulären Druck, Akkommodationsfähigkeit und Pupillendurchmesser. Die Wirkung von Oxybuprocainhydrochlorid 0,4 % setzt ca. 1 Minute nach der Instillation ein. Die maximale Wirkung wird einige Sekunden später erreicht und hält ca. 10 bis 15 Minuten an. Während dieser Zeit ist die Intensität der Anästhesie ausreichend für tonometrische Messungen. Die Cornea-Sensitivität ist 15 bis 40 Minuten nach dem Eintropfen wiederhergestellt. Die gesamte Anästhesie-Dauer durch Oxybuprocain ist kürzer als die von Proparacain und Tetracain. Eine schwache, vorübergehende Hyperämie kann unmittelbar nach dem Eintropfen auftreten. Pupillenreflex, Akkommodationsfähigkeit und intraokularer Druck werden nicht beeinflusst.

Toxikologische Eigenschaften: Die Prüfung der akuten Toxizität nach i.v. Verabreichung ergab bei Kaninchen und Ratten eine LD₅₀ von 5,6 mg/kg. Da die Augentropfen schnell aus den mukösen Membranen des Auges absorbiert werden, ist die Bestimmung der akuten Toxizität nach i.v. Verabreichung ein sinnvoller Parameter zur Risikoabschätzung. Die maximal tolerable Dosis von Oxybuprocainhydrochlorid ist ca. 1,5 mg/kg. Nach lokaler Applikation von 0,4 % Oxybuprocainhydrochlorid in das Auge (5 – 11 g, in Intervallen von 30 Minuten) ergab die Spaltlampenuntersuchung nach der letzten Applikation eine feine corneale Stippung ohne Erosionen. Oxybuprocainhydrochlorid hemmt wie andere Lokalanästhetika die Cornea-Regeneration. Bei Kaninchen trat eine schwache, vorübergehende Hyperämie auf nach Eintropfen von 0,5 % Oxybuprocainhydrochlorid. Literaturdaten über chronische Toxizität sind nicht vorhanden. Da Lokalanästhetika nur zu diagnostischen Zwecken bzw. einzelnen therapeutischen Eingriffen durch den Arzt verabreicht werden, sind Studien zur chronischen Toxizität (multiple dose studies) nicht sinnvoll. Histopathologische Untersuchungen zeigten einen Verlust von Microvilli und Microplicae auf der Zelloberfläche. Die Zellmembranen sind an manchen Stellen unterbrochen. Eine erhöhte Desquamation der Epithel-Zellen wurde beobachtet. Ein grundlegender Unterschied in der Art der ultrastrukturellen Veränderungen oder in der Schwere der Läsionen durch verschiedene Lokalanästhetika (Oxybuprocainhydrochlorid 0,2 % / 0,4 % / 1 %; Lidocain 2 % / 4 %; Proparacain 0,5 %) konnte nicht festgestellt werden. Die Toxizität von Kokain 4 % ist etwas größer.

Pharmakokinetik: Die Resorption von Oxybuprocainhydrochlorid durch die exzidierte Kaninchen-Cornea wurde gemessen und mit der Resorption von Procain verglichen. Die Konzentration von Oxybuprocainhydrochlorid in der intakten Cornea war 3 g so hoch wie die von Procain (21,95 mg/100 cm³ und 7,3 mg/100 cm³). Die durchschnittliche Konzentration von Oxybuprocainhydrochlorid im Epithel war fast 10 g höher als diejenige im Stroma (70,6 mg/100 cm³ und 7,55 mg/100 cm³). Konzentrationsbestimmungen von Oxybuprocainhydrochlorid in der intakten Kaninchen-Cornea nach 3minütiger Kontaktzeit zeigte, dass Oxybuprocainhydrochlorid schnell aus der Cornea diffundiert: die Konzentration betrug nach 1 Minute 21,95 mg/100 cm³. Die Eliminationsrate aus dem Cornea-Epithel beträgt im Durchschnitt 0,098 min^-1. Oxybuprocainhydrochlorid wird durch die humane Pseudocholinesterase zu 3-Aminobutoxybenzoesäure hydrolysiert.

Kontaktlinsenträger: Kontaktlinsenträger sollten die Kontaktlinsen vor dem Eintropfen herausnehmen. Erst nach vollständigem Abklingen der Betäubung sollten die Linsen wieder eingesetzt werden.

Dauer der Haltbarkeit: Die Haltbarkeitsdauer von Benoxinat SE Thilo^® beträgt 24 Monate.

Haltbarkeit nach Öffnung des Behältnisses: Benoxinat SE Thilo^® enthält keine Konservierungsmittel. Daher sollte die nach der Anwendung verbleibende Restmenge verworfen werden.

Besondere Lager- und Aufbewahrungshinweise: Einmaldosen vor Licht geschützt (in der Faltschachtel) aufbewahren. Nicht über 20 °C lagern.