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Thiopental „Nycomed” 0,5 g Wirkstoff:
Thiopental-Natrium
Zusammensetzung: 1 Durchstechflasche zu 20 ml enthält 0,5 g
Thiopental-Natrium als Trockensubstanz. Arzneimittel zur Narkose-Durchführung
aus der Gruppe der Barbiturate
Darreichungsform und Packungsgrößen: 25 Durchstechflaschen
zu 20 ml mit 0,5 g Trockensubstanz; Anstaltspackungen: 250 Durchstechflaschen zu
20 ml mit 0,5 g Trockensubstanz; 500 Durchstechflaschen zu 20 ml mit 0,5 g
Trockensubstanz. Anwendungsgebiete:
Kurznarkose ohne Intubation (kurzzeitige Betäubung während einer Operation ohne
Vorbereitungen für eine künstliche Beatmung). Einleitung einer
Allgemeinanästhesie mit oder ohne Intubation (Einleitung einer längeren
Betäubung für Operationen mit oder ohne Vorbereitungen für eine künstliche
Beatmung). Hinweis:
Bei Anästhesie mit Thiopental „Nycomed“ 0,5 g ist wie bei allen Barbituraten die
Gabe eines Analgetikums erforderlich. Gegenanzeigen: Wann darf Thiopental
„Nycomed“ 0,5 g nicht angewendet werden? Thiopental ,,Nycomed‘‘ 0,5 g darf nicht
angewendet werden
Wann darf Thiopental „Nycomed“ 0,5 g nur
mit besonderer Vorsicht angewendet werden? Im folgenden wird beschrieben, wann
Thiopental „Nycomed“ 0,5 g nur unter bestimmten Bedingungen und nur mit
besonderer Vorsicht angewendet werden darf. Befragen Sie hierzu bitte Ihren
Arzt. Dies gilt auch, wenn diese Angaben bei Ihnen früher einmal zutrafen. Thiopental „Nycomed“ 0,5 g darf nur mit
besonderer Vorsicht angewendet werden bei
Was muss in
Schwangerschaft und Stillzeit beachtet werden? Thiopental „Nycomed“ 0,5 g passiert die
Plazenta. Deshalb sollte eine Allgemeinanästhesie mit Thiopental „Nycomed“ 0,5 g
bei Schwangeren nur nach strenger Indikationsstellung und sorgfältiger
Nutzen-Risiko-Abwägung vorgenommen werden. Thiopental „Nycomed“ 0,5 g wird in die
Muttermilch ausgeschieden. Beim gestillten Kind können wegen der unreifen
Stoffwechselleistung höhere Konzentrationen im Blut erreicht werden als bei der
Mutter. Thiopental „Nycomed“ 0, 5 g ist in der Muttermilch bis zu 36 Stunden
nach Injektion nachweisbar. In dieser Zeit sollte auf das Stillen verzichtet
werden. Was muss bei Kindern
beachtet werden? Bei Eingriffen zur Krankheitserkennung
oder zur Behandlung im Bereich der oberen Atemwege ist insbesondere bei Kindern
mit Hyperreflexie (gesteigerten Reflexen) und Laryngospasmus (Stimmritzenkrampf)
zu rechnen. Vorsichtsmaßnahmen
für die Anwendung und Warnhinweise: Welche
Vorsichtsmaßnahmen müssen beachtet werden? Thiopental „Nycomed“ 0,5 g darf nur dann
eingesetzt werden, wenn alle personellen und apparativen Voraussetzungen zur
Behandlung möglicher Zwischenfälle, insbesondere Ateminsuffizienz und
Atemstillstand, gegeben sind. Bei zu schneller Injektion (z. B. als
Bolus-Injektion) besteht die Gefahr eines starken Blutdruckabfalls. Deshalb muss
Thiopental „Nycomed“ 0,5 g langsam injiziert werden. Versehentliche
intraarterielle und paravenöse Injektionen: Eine paravenöse oder
intraarterielle Injektion von Thiopental „Nycomed“-Lösung ist unbedingt zu
vermeiden, da Thiopental „Nycomed“-Lösung bei paravenöser oder intraarterieller
Applikation zu schweren Gewebsnekrosen und deren Folgen sowie zu sehr
schmerzhaften Neuritiden führen kann. Die sichere intravenöse Applikation von
Thiopental „Nycomed“-Lösung muss gewährleistet sein. Bei paravenöser Injektion
ist der Arm ruhigzustellen, und es sollte versucht werden, die bereits
injizierte Lösung über die noch liegende Kanüle zu aspirieren. Durch Behandlung
mit feuchten Umschlägen, eventuell unter Zusatz von Alkohol, wird die Abheilung
beschleunigt. Sind größere Mengen injiziert worden, können
diffusionsbeschleunigende Mittel (Hyaluronidase) angewandt werden. Außerdem kann
der unmittelbar anschließende paravenöse Bezirk mit 1%iger Novocain-Lösung
infiltriert werden. Zur Verdünnung der ins Gewebe ausgetretenen Thiopental „Nycomed“-Lösung
sollte subkutan isotonische Natriumchlorid-Lösung injiziert werden. Was müssen Sie im Straßenverkehr sowie bei der Arbeit mit Maschinen und bei Arbeiten ohne sicheren Halt beachten? Nach einer Narkose mit Thiopental
„Nycomed“ 0,5 g können Sie für eine gewisse Zeit auf unerwartete und plötzliche
Ereignisse nicht mehr schnell und gezielt genug reagieren. Fahren Sie deshalb
nach einer ambulanten Operation nicht Auto oder andere Fahrzeuge! Gehen Sie nur in Begleitung nach Hause
und trinken Sie auf keinen Fall Alkohol! Lassen Sie sich von Ihrem Arzt erklären,
für welchen Zeitraum diese Vorsicht notwendig ist. Bedienen Sie solange keine
elektrischen Werkzeuge oder Maschinen! Arbeiten Sie nicht ohne sicheren Halt! Wechselwirkungen
mit anderen Mitteln: Beachten Sie bitte, dass
diese Angaben auch für vor kurzem angewandte Arzneimittel gelten können. Welche anderen Arzneimittel beeinflussen die Wirkung von Thiopental „Nycomed“ 0,5 g? Bei Kombination mit anderen
zentraldämpfenden Arzneimitteln (z. B. Benzodiazepinen) oder mit Alkohol ist zu
beachten, dass sich die dämpfenden Wirkungen auf das ZNS additiv verstärken. Das
trifft auch auf die zentrale Atemdepression zu (Opioide). Auch Substanzen, die mit Thiopental
„Nycomed“ 0,5 g um die Plasma-Eiweiß-Bindung konkurrieren, wie z. B.
Sulfonamide, können die Wirkung von Thiopental „Nycomed“ 0,5 g verstärken und
die erforderlichen Einleitungsdosen herabsetzen. Welche anderen Arzneimittel werden in ihrer Wirkung durch Thiopental „Nycomed“ 0,5 g beeinflusst? Wird Thiopental „Nycomed“ 0,5 g
wiederholt in kurzen Zeitabständen angewandt, ist zu beachten, dass es eine
induzierende Wirkung auf die Leberenzyme haben kann. Dadurch kann der Abbau von
anderen Arzneimitteln, wie z. B. Cumarinderivaten, Kortikoiden und oralen
Kontrazeptiva, beschleunigt und deren Wirkung vermindert werden. Es wird die Toxizität von Methotrexat
erhöht. Welche
Inkompatibilitäten bestehen mit anderen Arzneimitteln? Thiopental „Nycomed“ 0,5 g darf nicht
mit anderen Injektions- oder Infusionslösungen gemischt werden (Ausnahme
isotonische Natriumchloridlösung 0,9 %). Die mit Thiopental „Nycomed“ 0,5 g
hergestellten Lösungen reagieren alkalisch und sind inkompatibel mit
Volumensubstitutions- und sauren Lösungen von Narkosehilfsmitteln, da es zur
Ausfällung und zur Verstopfung der Injektionskanüle kommen kann; auch chemische
Veränderungen in der zugesetzten Lösung sind nicht auszuschließen. Welche
Genussmittel, Speisen und Getränke sollten Sie meiden? Nehmen Sie vor einer Narkose und auch
danach auf keinen Fall alkoholhaltige Getränke oder Speisen zu sich!
Dosierungsanleitung, Art und Dauer der Anwendung:
Die folgenden Angaben gelten, soweit Ihr Arzt Thiopental „Nycomed“ 0,5 g nicht
anders verordnet hat. Herstellung der
gebrauchsfertigen Lösung: Thiopental „Nycomed“ 0,5 g wird in 2,5
%-iger und 5 %iger Lösung verwendet. Für die 2,5%ige Lösung wird der Inhalt
einer Durchstechflasche Thiopental „Nycomed“ 0,5 g (entsprechend 0,5 g
Thiopental-Natrium) in 20 ml Wasser für Injektionszwecke gelöst. Für die 5%ige Lösung wird der Inhalt
einer Durchstechflasche Thiopental „Nycomed“ 0,5 g (entsprechend 0,5 g
Thiopental-Natrium) in 10 ml Wasser für Injektionszwecke gelöst. Die
Herstellung der Injektionslösung erfordert die genaue Beachtung folgender
Lösungsvorschriften: Die entsprechende Menge Wasser für
Injektionszwecke wird so in die Durchstechflasche gespritzt, dass das
Lösungsmittel die Substanz kräftig aufwirbelt. Andernfalls könnte die Substanz
verkleben und der Lösungsvorgang wesentlich verzögert werden. In diesem Fall ist
das völlige Lösen doch noch durch wiederholtes Aufziehen und kräftiges
Zurückspritzen in die Durchstechflasche zu erreichen. Nach dem Lösen der
Substanz lassen sich in vereinzelten Fällen bei normalem Tageslicht ungelöste
Teilchen im Größenbereich von 7 bis 350 mm mit der Lupe erkennen. Es handelt
sich um Aggregationen von feinsten Substanzkristallen. Diese Teilchen haben
keinen Einfluss auf Wirksamkeit und Verträglichkeit. Thiopental „Nycomed“ 0,5 g ist zur
einmaligen Anwendung bestimmt. Ein nach der Entnahme der Einzeldosis
verbleibender Rest ist zu verwerfen. Wie viel wird
von Thiopental „Nycomed“ 0,5 g angewendet? Wie oft wird
Thiopental „Nycomed“ 0,5 g angewendet? Grundsätzlich ist die Dosis in
Abhängigkeit von der speziellen Empfindlichkeit des Patienten und der
gewünschten Narkosetiefe zu bestimmen. Die folgenden Angaben sind Richtwerte,
durch langsame Nachinjektion kleiner Dosen ist die optimale Wirkung am
sichersten zu erreichen. Für die Einleitung einer
Allgemeinanästhesie beträgt die durchschnittliche Dosis bei intravenöser
Injektion 5 mg Thiopental-Natrium pro Kilogramm Körpergewicht. Die Wirkungsdauer
beträgt etwa 6 bis 8 Minuten. Im allgemeinen werden 100 bis 200 mg
Thiopental-Natrium langsam über einen Zeitraum von 20 Sekunden injiziert. Jede
weitere Gabe hängt von der speziellen Empfindlichkeit des Patienten und der
gewünschten Narkosetiefe ab. Für eine Kurznarkose soll die
Gesamtmenge im allgemeinen die doppelte Einschlafdosis von 100 bis 200 mg
Thiopental-Natrium nicht überschreiten. Die während eines operativen Eingriffs
erforderliche Gesamtdosis kann zwischen 400 und 1000 mg Thiopental-Natrium
liegen. Bei Patienten mit eingeschränkter Leber-
oder Nierenfunktion ist die Dosis entsprechend dem Ausprägungsgrad zu
vermindern. Wie wird Thiopental
„Nycomed“ 0,5 g angewendet? Wie lange wird
Thiopental „Nycomed“ 0,5 g angewendet? Bei der Injektionsnarkose wird
Thiopental „Nycomed“ 0,5 g in Wasser für Injektionszwecke gelöst (s. o.) und
anschließend langsam intravenös injiziert. Es kann nachinjiziert werden. Das
Phänomen der akuten Toleranz ist mehrfach nachgewiesen worden, d. h. dass nach
der ersten narkotisch wirksamen Dosis für die Wiederholung desselben Effekts
eine höhere Gabe nötig sein kann. Andererseits ist bei Nachdosierung zu
beachten, dass die Substanz kumuliert. Überdosierung und andere Anwendungsfehler: Was ist zu tun, wenn Thiopental „Nycomed“ 0,5 g in zu großen Mengen angewendet wurde (Überdosierung)? Das typische Zeichen für eine
Überdosierung ist der rasche Blutdruckabfall, der zum Schock führen kann.
Infolge mangelnder Herzpumpleistung kann sich ein Lungenödem ausbilden. Ein
Blutdruckabfall kann auch allergisch bedingt sein, tritt dann aber meist in
Kombination mit allergischen Hauterscheinungen auf.
Die Überdosierung führt außerdem zu
anhaltender Ateminsuffizienz oder Atemstillstand, der bei Wegfall der
künstlichen Beatmung vital bedrohlich wird. Die Körpertemperatur fällt rasch ab. Die Therapie
erfolgt symptomatisch unter intensivmedizinischen Bedingungen: Zur
Aufrechterhaltung der respiratorischen Funktion sind in aller Regel Absaugung
der Atemwege, Intubation und Beatmung des Patienten erforderlich. Als Maßnahme
gegen den Blutdruckabfall und zur Schockprophylaxe ist eine Infusionstherapie
angezeigt. Der Infusionslösung kann Dopamin (2 bis 5 mg/ kg/min) oder
Norepinephrin (Noradrenalin, 0,1 bis 0,2 mg/kg/min) zugesetzt werden. Die
Körpertemperatur muss normalisiert werden. Nebenwirkungen: Welche Nebenwirkungen können bei der Anwendung von Thiopental „Nycomed“ 0,5 g auftreten? Da Thiopental „Nycomed“ 0,5 g praktisch
immer in Kombination mit anderen Narkosemitteln gegeben wird, ist eine exakte
Unterscheidung der Nebenwirkungen hinsichtlich des auslösenden Arzneimittels nur
schwer möglich. Häufige Nebenwirkungen sind
Es kann, bedingt durch die
Begleitmedikation, zu Übelkeit und Erbrechen kommen. Gelegentlich kommt es, abhängig von der
verabreichten Arzneimenge, sowohl bei Spontan-Atmung als auch unter
Maskenbeatmung zu Singultus (Schluckauf; 2 bis 5 % Häufigkeit). Husten und Niesen werden beobachtet.
Gelegentlich kommt es durch Histamin-Freisetzung zu allergischen und
pseudoallergischen Reaktionen (Überempfindlichkeitsreaktionen) wie Broncho- und
Laryngospasmus (Lungenasthma und Stimmritzenkrampf) sowie zu erythematösen und
ödematösen Hautveränderungen (gerötete und geschwollene Haut). In Einzelfällen sind schwere allergische
Reaktionen wie anaphylaktischer Schock (plötzlicher, schwerer Krankheitszustand
mit der Gefahr eines Herz- und Atemstillstands) und allergisch bedingte
hämolytische Anämie (Verminderung der roten Blutkörperchen durch verkürzte
Lebensdauer) mit begleitender Nierenschädigung gesehen worden. In Abhängigkeit von Venengröße und
Injektionsort können nach intravenöser Injektion Venenschmerzen auftreten, nicht
selten auch Thrombosen (Blutpropfbildung) und Phlebitiden (Venenentzündungen). Wenn Sie Nebenwirkungen bei sich
beobachten, die nicht in dieser Packungsbeilage aufgeführt sind, teilen Sie
diese bitte Ihrem Arzt oder Apotheker mit. Hinweise und
Angaben zur Haltbarkeit: Thiopental „Nycomed“ 0,5 g ist im
unversehrten Behältnis 4 Jahre haltbar. Das Arzneimittel soll nach Ablauf des
auf dem Behältnis und äußerer Umhüllung angegebenen Verfallsdatums nicht mehr
angewendet werden. Eine einmal zubereitete Lösung von
Thiopental „Nycomed“ 0,5 g muss im Kühlschrank (bei 2°C – 8°C) lichtgeschützt
aufbewahrt und innerhalb von 24 Stunden nach Zubereitung verbraucht werden. Nur
klare Lösungen verwenden. Thiopental „Nycomed“ 0,5 g ist zur
einmaligen Anwendung bestimmt. Ein nach der Entnahme der Einzeldosis
verbleibender Rest ist zu verwerfen. Wie ist Thiopental
„Nycomed“ 0,5 g aufzubewahren? Da Thiopental „Nycomed“ 0,5 g vor Licht
geschützt aufzubewahren ist, sollten die Durchstechflaschen erst unmittelbar vor
Gebrauch aus der Faltschachtel entnommen werden.
Pharmakologische Eigenschaften:
Nach einer klinischen Einleitungsdosis sind
Exzitationserscheinungen vergleichsweise gering. Dosisabhängig können aber
unwillkürliche Bewegungen und Muskelzittern auftreten. Thiopental dämpft dosisabhängig das
Atemzentrum. Thiopental kann den zerebralen Sauerstoffbedarf und die
Hirndurchblutung um bis zu 45 % gegenüber dem Wachzustand senken. Diese
Veränderungen sind offensichtlich mit der Anästhesiewirkung gekoppelt. Bei erhöhtem Hirndruck senkt Thiopental
diesen nach einmaliger Gabe länger als 10 Minuten. Auch der Augeninnendruck wird
herabgesetzt. Eine zerebrale Hyperaktivität, wie in
Konvulsionen fassbar oder auch nur im EEG zu beobachten, wird durch Thiopental
unterdrückt. In einer Einleitungsdosierung von 4,0 mg Thiopental-Natrium/kg KG
bei herzgesunden Patienten senkt Thiopental den mittleren arteriellen Druck nur
geringfügig. Die Herzfrequenz steigt um 30 % an, und die maximale
Druckanstiegsgeschwindigkeit im linken Ventrikel nimmt sehr geringfügig ab.
Herzindex und Schlagvolumen verringern sich moderat, der totale periphere
Widerstand nimmt um 10 % zu. Die Koronardurchblutung und der myokardiale
Sauerstoffverbrauch steigen in gleichem Ausmaß an, so dass die arteriovenöse
Sauerstoffgehaltsdifferenz nahezu gleich bleibt. Diese Veränderungen der
allgemeinen und koronaren Hämodynamik sind bei Patienten mit normaler
Koronarreserve zu vernachlässigen. Thiopental führt zu einer Reduktion der
Nierenfunktion. Hohe Dosen verursachen dagegen eine Polyurie. Thiopental hemmt
die Freisetzung von Epinephrin (Adrenalin) und reduziert die Wirkung erhöhter
Plasma-Renin-Aktivität. Toxikologische
Eigenschaften: a) Akute
Toxizität: Die Symptome der akuten Intoxikation beim Menschen sind
als Folge einer Überdosierung aufgeführt. b) Chronische
Toxizität: Eine chronische Intoxikation mit dem Injektionsnarkotikum
ist wegen seiner Anwendungsart auszuschließen und in der Literatur nicht
beschrieben worden. c) Mutagenes
und tumorerzeugendes Potential: Thiopental ist hinsichtlich seiner
mutagenen Wirkung nur unzureichend untersucht worden. Nach den bisherigen
Untersuchungen liegen keine Hinweise auf eine mutagene Wirkung vor.
Untersuchungen zur Karzinogenität liegen nicht vor. d)
Reproduktionstoxikologie: Teratogene Wirkungen konnten weder in
Untersuchungen an Nagern noch in einer epidemiologischen Studie am Menschen
(Exposition während der ersten vier Schwangerschaftsmonate) nachgewiesen werden. Bei Neugeborenen, deren Mütter
Thiopental-exponiert waren, wurde eine Entzugssymptomatik beobachtet.
Pharmakokinetik: Durch eine einmalige intravenöse Injektion (ca.
3 bis 4 mg Thiopental-Natrium/kg KG) kommt es innerhalb von 10 Sekunden zur
Bewusstlosigkeit und zu einer 3- bis 5minütigen Anästhesie. Innerhalb der ersten
Minuten nach der Injektion strömen 55 % des verfügbaren Barbiturates in stark
durchblutete Organe. Wegen der guten Fettlöslichkeit wird die Blut-Hirn-Schranke
schnell durchdrungen. Das Gehirn nimmt deshalb rasch eine erhebliche Menge der
Substanz auf. Ein maximaler Effekt auf das ZNS ist nach einer Minute zu
beobachten. Durch eine anschließende Umverteilung fällt die Konzentration im
Blut rasch wieder ab, und der narkotische Effekt wird aufgehoben. Die Halbwertszeit der Verteilungsphase
beträgt bei einer Dosis von 6,7 mg Thiopental-Natrium/kg KG 8,5 min und die der
Umverteilungsphase 62,7 min. Thiopental wird zum großen Teil in der Leber durch
Oxydation und Desulfatierung metabolisiert. Als Abbauprodukt entsteht das
ebenfalls hypnotisch wirksame Pentobarbital. Hauptexkretionsorgan ist die Niere.
Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 11,6 Stunden. Durch die niedrige
Metabolisierungsrate und langsame Rückverteilung aus dem Fettgewebe hält die
Residualwirkung von Thiopental relativ lange an. Daher ist bei Nachinjektionen
auf die Möglichkeit der Kumulation zu achten. Die angegebene Gesamtdosis sollte
nicht überschritten werden (s. o.). Bei Patienten mit Niereninsuffizienz sind zur Narkoseeinleitung erheblich geringere Dosen erforderlich. Auch bei Urämie oder Leberzirrhose muss wegen der Veränderung der Plasmaeiweiße mit einer Wirkungsverstärkung gerechnet werden. |
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