|
|
|
|
Trapanal® 0,5 g Wirkstoff:
Thiopental-Natrium Zusammensetzung:
1 Durchstichflasche zu 20 ml enthält: 0,5 g Thiopental-Natrium als
Trockensubstanz. Darreichungsform
und Packungsgrößen: Klinikpackungen mit 20
Durchstichflaschen mit 0,5 g Trockensubstanz Stoff- oder
Indikationsgruppe: Arzneimittel zur
Narkose-Durchführung aus der Gruppe der Barbiturate.
Anwendungsgebiete:
Hinweis:
Bei der Anästhesie mit Trapanal 0,5 g ist wie bei allen Barbituraten die Gabe
eines Analgetikums erforderlich.
Gegenanzeigen: Wann darf
Trapanal 0,5 g nicht angewendet werden? Trapanal 0,5 g darf nicht angewendet
werden
Wann darf
Trapanal 0,5 g nur mit besonderer Vorsicht angewendet werden? Im folgenden wird beschrieben, wann
Trapanal 0,5 g nur unter bestimmten Bedingungen und nur mit besonderer Vorsicht
angewendet werden darf. Befragen Sie hierzu bitte Ihren Arzt. Dies gilt auch,
wenn diese Angaben bei Ihnen früher einmal zutrafen. Trapanal 0,5 g darf nur mit besonderer
Vorsicht angewendet werden bei
Was muss in
Schwangerschaft und Stillzeit beachtet werden? Thiopental passiert die Plazenta.
Deshalb sollte eine Allgemeinanästhesie mit Thiopental bei Schwangeren nur nach
strenger Indikationsstellung und sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung vorgenommen
werden. Thiopental wird in die Muttermilch
ausgeschieden. Beim gestillten Kind können wegen der unreifen
Stoffwechselleistung höhere Konzentrationen im Blut erreicht werden als bei der
Mutter. Thiopental ist in der Muttermilch bis zu 36 Stunden nach der Injektion
nachweisbar. In dieser Zeit sollte auf das Stillen verzichtet werden. Was muss bei
Kindern beachtet werden? Bei Eingriffen zur Krankheitserkennung
oder zur Behandlung im Bereich der oberen Atemwege ist insbesondere bei Kindern
mit Hyperreflexie (gesteigerte Reflexe) und Laryngospasmus (Stimmritzenkrampf)
zu rechnen.
Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung und Warnhinweise: Welche
Vorsichtsmaßnahmen müssen beachtet werden? Trapanal 0,5 g darf nur dann eingesetzt
werden, wenn alle personellen und apparativen Voraussetzungen zur Behandlung
möglicher Zwischenfälle, insbesondere Ateminsuffizienz und Atemstillstand,
gegeben sind. Bei zu schneller Injektion (z. B. als Bolus-Injektion) besteht die
Gefahr eines starken Blutdruckabfalls. Deshalb muss Trapanal 0,5 g langsam
injiziert werden. Versehentliche
intraarterielle und paravenöse Injektionen: Eine paravenöse oder
intraarterielle Injektion von Trapanal-Lösung ist unbedingt zu vermeiden, da
Trapanal-Lösung bei paravenöser oder intraarterieller Applikation zu schweren
Gewebsnekrosen und deren Folgen sowie zu sehr schmerzhaften Neuritiden führen
kann. Die sichere intravenöse Applikation von Trapanal-Lösung muss gewährleistet
sein. Bei paravenöser Injektion ist der Arm ruhigzustellen, und es sollte
versucht werden, die bereits injizierte Lösung über die noch liegende Kanüle zu
aspirieren. Durch Behandlung mit feuchten Umschlägen, eventuell unter Zusatz von
Alkohol, wird die Abheilung beschleunigt. Sind größere Mengen injiziert worden,
können diffusionsbeschleunigende Mittel (Hyaluronidase) angewandt werden.
Außerdem kann der unmittelbar anschließende paravenöse Bezirk mit 1%iger
Novocain-Lösung infiltriert werden. Zur Verdünnung der ins Gewebe ausgetretenen
Trapanal-Lösung sollte subkutan isotonische Natriumchlorid-Lösung injiziert
werden. Was müssen Sie im Straßenverkehr sowie bei der Arbeit mit Maschinen und bei Arbeiten ohne sicheren Halt beachten? Nach einer Narkose mit Trapanal 0,5 g
können Sie für eine gewisse Zeit auf unerwartete und plötzliche Ereignisse nicht
mehr schnell und gezielt genug reagieren. Fahren Sie deshalb nach einer
ambulanten Operation nicht Auto oder andere Fahrzeuge. Gehen Sie nur in
Begleitung nach Hause und trinken Sie auf keinen Fall Alkohol! Lassen Sie sich
von Ihrem Arzt erklären, für welchen Zeitraum diese Vorsicht notwendig ist.
Bedienen Sie solange keine elektrischen Werkzeuge oder Maschinen! Arbeiten Sie
nicht ohne sicheren Halt! Wechselwirkungen
mit anderen Mitteln: Bitte beachten Sie, dass
diese Angaben auch für vor kurzem angewandte Arzneimittel gelten können. Welche anderen
Arzneimittel beeinflussen die Wirkung von Trapanal 0,5 g? Bei Kombination mit anderen
zentraldämpfenden Arzneimitteln (z. B. Benzodiazepinen) oder mit Alkohol ist zu
beachten, dass sich die dämpfenden Wirkungen auf das ZNS additiv verstärken. Das
trifft auch auf die zentrale Atemdepression zu (Opioide). Auch Substanzen, die mit Thiopental um
die Plasma-Eiweiß-Bindung konkurrieren, wie z. B. Sulfonamide, können die
Wirkung von Trapanal 0,5 g verstärken. Die erforderlichen Einleitungsdosen
müssen herabgesetzt werden. Welche anderen Arzneimittel werden in ihrer Wirkung durch Trapanal 0,5 g beeinflusst? Wird Trapanal 0,5 g wiederholt in kurzen
Zeitabständen angewandt, ist zu beachten, dass es eine induzierende Wirkung auf
die Leberenzyme haben kann. Dadurch kann der Abbau von anderen Arzneimitteln,
wie z. B. Cumarinderivaten, Kortikoiden und Kontrazeptiva, beschleunigt und
deren Wirkung vermindert werden. Es wird die Toxizität von Methotrexat
erhöht. Welche
Inkompatibilitäten bestehen mit anderen Arzneimitteln? Trapanal 0,5 g darf nicht mit anderen
Injektions- oder Infusionslösungen gemischt werden (Ausnahme isotonische
Natriumchloridlösung 0,9 %). Die mit Trapanal 0,5 g hergestellten Lösungen
reagieren alkalisch und sind inkompatibel mit Volumensubstitutions- und sauren
Lösungen von Narkosehilfsmitteln, da es zur Ausfällung und zur Verstopfung der
Injektionskanüle kommen kann; auch chemische Veränderungen in der zugesetzten
Lösung sind nicht auszuschließen. Welche
Genussmittel, Speisen und Getränke sollten Sie meiden? Nehmen Sie vor einer Narkose und auch
danach auf keinen Fall alkoholhaltige Getränke oder Speisen zu sich!
Dosierungsanleitung, Art und Dauer der Anwendung: Die folgenden Angaben gelten, soweit Ihr
Arzt Trapanal 0,5 g nicht anders verordnet hat. Herstellung der
gebrauchsfertigen Lösung: Trapanal 0,5 g wird in 2,5- und 5%igen
Lösungen verwendet. Für die Zubereitung dieser Konzentrationen wird folgende
Menge Wasser für Injektionszwecke benötigt:
2,5%ige Lösung:
Der Inhalt einer Durchstichflasche Trapanal 0,5 g (entsprechend 0,5 g
Thiopental-Natrium) wird in 20 ml Wasser für Injektionszwecke gelöst. 5%ige Lösung:
Der Inhalt einer Durchstichflasche Trapanal 0,5 g (entsprechend 0,5 g
Thiopental-Natrium) wird in 10 ml Wasser für Injektionszwecke gelöst. Die Herstellung
der Injektionslösung erfordert die genaue Beachtung folgender
Lösungsvorschriften: Die entsprechende Menge Wasser für
Injektionszwecke wird so in die Durchstichflasche gespritzt, dass das
Lösungsmittel die Substanz kräftig aufwirbelt. Andernfalls könnte die Substanz
verkleben und der Lösungsvorgang wesentlich verzögert werden. In diesem Fall ist
das völlige Lösen doch noch durch wiederholtes Aufziehen und kräftiges
Zurückspritzen in die Durchstichflasche zu erreichen. Nach dem Lösen der
Substanz lassen sich in vereinzelten Fällen bei normalem Tageslicht ungelöste
Teilchen im Größenbereich von 7 – 350 mm mit der Lupe erkennen. Es handelt sich
um Aggregationen von feinsten Substanzkristallen. Diese Teilchen haben keinen
Einfluss auf Wirksamkeit und Verträglichkeit. Trapanal 0,5 g kann als 5%ige Lösung bei
Dosen bis 500 mg Thiopental-Natrium und als 10 %ige Lösung (500 mg
Thiopental-Natrium in 5 ml Wasser für Injektionszwecke) bei Dosen über 500 mg
Thiopental-Natrium auch zur rektalen Instillation bei Kindern hergestellt
werden. Wie viel wird von
Trapanal 0,5 g angewendet? Wie oft wird
Trapanal 0,5 g angewendet? Grundsätzlich ist die Dosis in
Abhängigkeit von der speziellen Empfindlichkeit des Patienten und der
gewünschten Narkosetiefe zu bestimmen. Die folgenden Angaben sind Richtwerte,
durch langsame Nachinjektion kleiner Dosen ist die optimale Wirkung am
sichersten zu erreichen. Für die Einleitung einer
Allgemeinanästhesie beträgt die durchschnittliche Dosis bei intravenöser
Injektion 5 mg Thiopental-Natrium pro Kilogramm Körpergewicht. Die Wirkungsdauer
beträgt etwa 6 bis 8 Minuten. Im allgemeinen werden 100 bis 200 mg
Thiopental-Natrium langsam über einen Zeitraum von 20 Sekunden injiziert. Jede
weitere Gabe hängt von der speziellen Empfindlichkeit des Patienten und der
gewünschten Narkosewirkung ab. Für eine Kurznarkose soll die
Gesamtmenge im allgemeinen die doppelte Einschlafdosis von 100 bis 200 mg
Thiopental-Natrium nicht überschreiten. Die während eines operativen Eingriffs
erforderliche Gesamtdosis kann zwischen 400 und 1000 mg Thiopental-Natrium
liegen. Bei Patienten mit eingeschränkter Leber-
oder Nierenfunktion ist die Dosis entsprechend dem Ausprägungsgrad zu
vermindern. Zur Kurznarkose oder Einleitung einer
Allgemeinanästhesie bei Kindern ab dem zweiten Lebensjahr kann Trapanal rektal
verabreicht werden. Kinder erhalten 30 mg Thiopental-Natrium/kg KG in 5%iger
Lösung bei Dosen bis zu 500 mg bzw. in 10%iger Lösung bei Dosen über 500 mg
Thiopental-Natrium. Die Gesamtdosis von 1000 mg Thiopental-Natrium sollte nicht
überschritten werden. Wie wird Trapanal 0,5
g angewendet? Wie lange wird
Trapanal 0,5 g angewendet? Bei der Injektionsnarkose wird Trapanal
0,5 g in Wasser für Injektionszwecke aufgelöst (s. o.) und anschließend langsam
intravenös injiziert. Es kann nachinjiziert werden. Das Phänomen der akuten
Toleranz ist mehrfach nachgewiesen worden, d.h., dass nach der ersten narkotisch
wirksamen Dosis für die Wiederholung desselben Effektes eine höhere Gabe nötig
sein kann. Andererseits ist bei der Nachdosierung zu beachten, dass die Substanz
kumuliert. Die Injektionslösung kann bei Kindern ab
dem zweiten Lebensjahr auch rektal instilliert werden. Die Anwendung von
Trapanal empfiehlt sich bei Kindern, bei denen für diagnostische Zwecke oder
leichte, wenig schmerzhafte Eingriffe eine Ruhigstellung, jedoch keine
Vollnarkose erforderlich ist. Außerdem kann durch eine rektale Trapanal-Gabe die
Einleitung einer Inhalationsnarkose unterstützt werden, wenn sich ein Kind gegen
das Aufsetzen der Atemmaske sträubt.
Überdosierung und andere Anwendungsfehler: Was ist zu tun, wenn Trapanal 0,5 g in zu großen Mengen angewendet wurde (Überdosierung)? Das typische Zeichen für eine
Überdosierung ist der rasche Blutdruckabfall, der zum Schock führen kann.
Infolge mangelnder Herzpumpenleistung kann sich ein Lungenödem ausbilden. Ein
Blutdruckabfall kann auch allergisch bedingt sein, tritt dann aber meist in
Kombination mit allergischen Hauterscheinungen auf. Die Überdosierung führt außerdem zu
anhaltender Ateminsuffizienz oder Atemstillstand, der bei Wegfall der
künstlichen Beatmung vital bedrohlich wird. Die Körpertemperatur fällt rasch ab. Die Therapie
erfolgt symptomatisch unter intensivmedizinischen Bedingungen: Zur
Aufrechterhaltung der respiratorischen Funktion sind in aller Regel Absaugung
der Atemwege, Intubation und Beatmung des Patienten erforderlich. Als Maßnahme
gegen den Blutdruckabfall und zur Schockprophylaxe ist eine Infusionstherapie
angezeigt. Der Infusionslösung kann Dopamin (2 bis 5 mg/kg/min) oder
Norepinephrin (Noradrenalin, 0,1 bis 0,2 mg/kg/min) zugesetzt werden. Die
Körpertemperatur muss normalisiert werden.
Nebenwirkungen: Welche Nebenwirkungen können bei der Anwendung von Trapanal 0,5 g auftreten? Da Trapanal 0,5 g praktisch immer in
Kombination mit anderen Narkosemitteln gegeben wird, ist eine exakte
Unterscheidung der Nebenwirkungen hinsichtlich des auslösenden Arzneimittels nur
schwer möglich. Häufige Nebenwirkungen sind
Es kann, bedingt durch die
Begleitmedikation, zu Übelkeit und Erbrechen kommen. Gelegentlich kommt es, abhängig von der
verabreichten Arzneimenge, sowohl bei Spontan-Atmung als auch unter
Maskenbeatmung zu Singultus (Schluckauf; 2 bis 5 % Häufigkeit). Husten und Niesen werden beobachtet. Gelegentlich kommt es durch
Histamin-Freisetzung zu allergischen und pseudoallergischen Reaktionen
(Überempfindlichkeits-Reaktionen) wie Broncho- und Laryngospasmus (Lungenasthma
und Stimmritzenkrampf) sowie zu erythematösen und ödematösen Hautveränderungen
(gerötete und geschwollene Haut). In Einzelfällen sind schwere allergische
Reaktionen wie anaphylaktischer Schock (plötzlicher, schwerer Krankheitszustand
mit der Gefahr eines Herz- und Atemstillstands) und allergisch bedingte
hämolytische Anämie (Verminderung der roten Blutkörperchen durch verkürzte
Lebensdauer) mit begleitender Nierenschädigung gesehen worden. Nach rektaler Gabe für die
Basisanästhesie bei Kindern (Gabe in den Mastdarm für die Narkose) kann eine
Proktitis auftreten (Entzündung des Mastdarms). Die Krankheitszeichen reichen
von Schleimhautreizungen mit Durchfall bis hin zu Blutungen. In Abhängigkeit von Venengröße und
Injektionsort können nach intravenöser Injektion Venenschmerzen auftreten, nicht
selten auch Thrombosen (Blutpropfbildung) und Phlebitiden (Venenentzündungen). Wenn Sie Nebenwirkungen bei sich
beobachten, die nicht in dieser Packungsbeilage aufgeführt sind, teilen Sie
diese bitte Ihrem Arzt oder Apotheker mit. Hinweise und
Angaben zur Haltbarkeit: Trapanal 0,5 g ist 4
Jahre haltbar. Das Arzneimittel soll nach Ablauf des auf dem Behältnis und der
äußeren Umhüllung angegebenen Verfallsdatums nicht mehr angewendet werden. Eine einmal zubereitete Lösung von
Trapanal 0,5 g muss im Kühlschrank aufbewahrt und innerhalb von 24 Stunden nach
Zubereitung verbraucht werden. Wie ist
Trapanal 0,5 g aufzubewahren? Trapanal 0,5 g soll nicht über 25 °C
gelagert werden. Da Trapanal 0,5 g vor Licht geschützt aufzubewahren ist,
sollten die Durchstichflaschen erst unmittelbar vor Gebrauch aus der
Faltschachtel entnommen werden. Pharmakologische
Eigenschaften: Nach einer klinischen
Einleitungsdosis sind Exzitationserscheinungen vergleichsweise gering.
Dosisabhängig können aber auch unwillkürliche Bewegungen und Muskelzittern
auftreten. Thiopental dämpft dosisabhängig das
Atemzentrum. Thiopental kann den zerebralen Sauerstoffbedarf und die
Hirndurchblutung um bis zu 45 % gegenüber dem Wachzustand senken. Diese
Veränderungen sind offensichtlich mit der Anästhesiewirkung gekoppelt. Bei erhöhtem Hirndruck senkt Thiopental
diesen nach einmaliger Gabe länger als 10 Minuten. Auch der Augeninnendruck wird
herabgesetzt. Eine zerebrale Hyperaktivität, wie in
Konvulsionen fassbar oder auch nur im EEG zu beobachten, wird durch Thiopental
unterdrückt. In einer Einleitungsdosierung von 4 mg Thiopental-Natrium/kg KG bei
herzgesunden Patienten senkt Thiopental den mittleren arteriellen Druck nur
geringfügig. Die Herzfrequenz steigt um 30% an, und die maximale
Druckanstiegsgeschwindigkeit im linken Ventrikel nimmt sehr geringfügig ab.
Herzindex und Schlagvolumen verringern sich moderat, der totale periphere
Widerstand nimmt um 10 % zu. Die Koronardurchblutung und der myokardiale
Sauerstoffverbrauch steigen in gleichem Ausmaß an, so dass die arteriovenöse
Sauerstoffgehaltsdifferenz nahezu gleich bleibt. Diese Veränderungen der
allgemeinen und koronaren Hämodynamik sind bei Patienten mit normaler
Koronarreserve zu vernachlässigen. Thiopental führt zu einer Reduktion der
Nierenfunktion. Hohe Dosen verursachen dagegen eine Polyurie. Thiopental hemmt
die Freisetzung von Epinephrin (Adrenalin) und reduziert die Wirkung erhöhter
Plasma-Renin-Aktivität.
Toxikologische Eigenschaften: a) Akute
Toxizität: Die Symptome der akuten Intoxikation beim Menschen sind
als Folge einer Überdosierung aufgeführt. b) Chronische
Toxizität: Eine chronische Intoxikation mit dem Injektionsnarkotikum
ist wegen seiner Anwendungsart auszuschließen und in der Literatur nicht
beschrieben worden. c) Mutagenes
und tumorerzeugendes Potential: Thiopental ist hinsichtlich seiner
mutagenen Wirkung nur unzureichend untersucht worden. Nach den bisherigen
Untersuchungen liegen keine Hinweise auf eine mutagene Wirkung vor.
Untersuchungen zur Karzinogenität liegen nicht vor. d)
Reproduktionstoxikologie: Teratogene Wirkungen konnten weder in
Untersuchungen an Nagern noch in einer epidemiologischen Studie am Menschen
(Exposition während der ersten vier Schwangerschaftsmonate) nachgewiesen werden. Bei Neugeborenen, deren Mütter
Thiopental-exponiert waren, wurde eine Entzugssymptomatik beobachtet. Pharmakokinetik:
Durch eine einmalige intravenöse Injektion (ca. 3 – 4 mg Thiopental-Natrium/kg
KG) kommt es innerhalb von 10 Sekunden zur Bewusstlosigkeit und zu einer 3- bis
5minütigen Anästhesie. Innerhalb der ersten Minuten nach der Injektion strömen
55 % des verfügbaren Barbiturates in stark durchblutende Organe. Wegen der guten
Fettlöslichkeit wird die Blut-Hirn-Schranke schnell durchdrungen. Das Gehirn
nimmt deshalb rasch eine erhebliche Menge der Substanz auf. Ein maximaler Effekt
auf das ZNS ist nach einer Minute zu beobachten. Durch eine anschließende
Umverteilung fällt die Konzentration im Blut rasch wieder ab, und der
narkotische Effekt wird aufgehoben. Die Halbwertszeit der Verteilungsphase
beträgt bei einer Dosis von 6,7 mg Thiopental-Natrium/kg KG 8,5 min und die der
Umverteilungsphase 62,7 min. Thiopental wird zum großen Teil in der Leber durch
Oxydation und Desulfatierung metabolisiert. Als Abbauprodukt entsteht das
ebenfalls hypnotisch wirksame Pentobarbital. Hauptexkretionsorgan ist die Niere.
Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 11,6 Stunden. Durch die niedrige
Metabolisierungsrate und langsame Rückverteilung aus dem Fettgewebe hält die
Residualwirkung von Thiopental relativ lange an Daher ist bei Nachinjektionen
auf die Möglichkeit der Kumulation zu achten. Die angegebene Gesamtdosis sollte
nicht überschritten werden. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz sind zur Narkoseeinleitung erheblich geringere Dosen erforderlich. Auch bei Urämie oder Leberzirrhose muss wegen der Veränderung der Plasmaeiweiße mit einer Wirkungsverstärkung gerechnet werden. |
|
