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Vitamin C 1000 Ampullen Stoff- oder Indikationsgruppe: Vitamin-Präparat Bestandteile: 1 Ampulle zu 5 ml Injektionslösung enthält: Ascorbinsäure (Vitamin C) 1000 mg; Edetinsäure Dinatriumsalz, Natriumdisulfit, Natriumhydrogencarbonat, Wasser für Injektionszwecke Anwendungsgebiete: Therapie von klinischen Vitamin C-Mangelzuständen, die ernährungsmäßig nicht behoben werden können: z. B. Skorbut, Moeller-Barlow-Krankheit, Präskorbut. Eine durch Nachweis gesicherte erniedrigte Ascorbinsäurekonzentration im Blutplasma kann auftreten bei: Fehl- und Mangelernährung, parenteraler Ernährung, Infektionskrankheiten, schweren Traumen, Hämodialyse, Tumorkachexie. Methämoglobinämie im Kindesalter. Gegenanzeigen: Absolute: Nicht bekannt Relative: Oxalat-Urolithiasis, Eisen-Speichererkrankungen (Thalassämie, Hämochromatose). Nebenwirkungen: Bei bestimmungsgemäßen Gebrauch keine. Wechselwirkungen mit anderen Mitteln: Eine Mischung von Ascorbinsäurelösungen und reduktionsempfindlichen Substanzen ist zu vermeiden. Übergangsmetalle, Kupfer schon in Spuren, beschleunigen die Oxidation. Dosierung: Soweit nicht anders verordnet, 225 - 500 mg/Tag (entsprechend 1,125 ml - 2,5 ml des Inhalts einer Ampulle) bei parenteraler Ernährung für deren Dauer. Bei akuter, toxisch bedingter Methämoglobinämie 500 - 1000 mg i.v. (entsprechend 2,5 ml - 5 ml des Inhalts einer Ampulle) einmalig. Unter Umständen ist Wiederholung angeraten. Art der Anwendung: Die Ampullen werden im allgemeinen intravenös injiziert. Pharmakologische Eigenschaften: Der Vitamin C-Bedarf ist bis jetzt nur für gesunde junge Männer abschätzbar: 45 ± 15 mg pro Tag. Daraus leitet die Deutsche Gesellschaft für Ernährung eine Empfehlung von durchschnittlich 75 mg pro Tag für gesunde Erwachsene her. Für Schwangere werden 100 mg, für voll Stillende 125 mg pro Tag empfohlen. Vorkommen, Mangelerscheinungen und Bedarfsdeckung Vitamin C kommt in bedarfsgerechter Nährstoffdichte nur in Gemüse und Obst vor. Infolge seiner leichten Oxidierbarkeit und Löslichkeit entstehen beträchtliche Zubereitungsverluste beim Garen: Grüngemüse bis 60 %, Kartoffeln bis 25 %. Im Obst ist Ascorbinsäure infolge des sauren pH weitgehend stabil. In Blattgemüse setzt unmittelbar nach der Ernte ein enzymatischer Abbau durch Peroxidasen ein (bei Raumtemperatur innerhalb 48 Stunden über 50 %), der (z. B. bei Konservierung) durch Blanchieren verhindert wird. Der Vitamin C-Gehalt der Kuhmilch schützt Säuglinge nicht vor einer Vitamin C-Mangelerkrankung. Die klinisch manifeste Vitamin C-Mangelerscheinung, Skorbut bzw. Moeller-Barlow-Krankheit, entwickelt sich schleichend innerhalb mehrerer Monate aus dem Zustand des latenten Vitamin C-Mangels. Allgemeinerkrankungen, wie Masern, Hepatitis epidemica, schwere Traumen, Malabsorptionssyndrome oder längerfristige Einnahme verschiedener Arzneimittel (u. a. Salicylate und Tetracycline), können dies erheblich beschleunigen. Unspezifische Frühsymptome sind verminderte körperliche Leistungsfähigkeit und psychometrisch objektivierbare Funktionsstörungen, wie erhöhte Erschöpfbarkeit oder Reizbarkeit. Später kommt es zu erhöhter Kapillarfragilität mit Petechien, Mikrohämaturie, zu verminderter Infektresistenz (vorwiegend durch verminderte Phagozytose), begleitet von Gingivitis (nach erfolgtem Zahndurchbruch), schließlich zu flächigen Schleimhaut- und Hautblutungen (Ekchymosen und Sugillationen), zuerst erkennbar an der Unterzungenschleimhaut und am marginalen Zahnfleischsaum. Häufig auftretendes Begleitsyndrom ist eine hypochrome mikrozytäre (oft eisenrefraktäre) Anämie. Gleichzeitig ist die Wundheilung verzögert und die bindegewebige Narbenbildung behindert. Beim Säugling entstehen außerdem subperiostale Hämatome und Einblutungen in die Wachstumszonen der langen Röhrenknochen, die äußerst schmerzhaft sind (M. Moeller-Barlow). Beim Erwachsenen wie beim Säugling kann die Vitamin C-Mangelkrankheit zum Tode führen. Bei sachgemäßer Behandlung mit Vitamin C kann auch bei schweren Erkrankungen mit einer vollständigen Genesung ohne Spätfolgen gerechnet werden. Die Ätiologie der Veränderungen ist durch den Nachweis einer stark verminderten Ascorbinsäurekonzentration im Blutplasma (Í 0,1 mg/dl ~ <6 µmol/l) und in den weißen Blutzellen (<5 mg/dl ~ Í 280 µmol/l) zu objektivieren. Die Bedarfsdeckung lässt sich unter anderem durch die Vitamin C-Konzentration im Blutplasma charakterisieren. Die Grenzwerte einer noch gesicherten Bedarfsdeckung (0,5 mg/dl bei Männern, 0,55 mg/dl bei Frauen) werden bei Gesunden in der Bundesrepublik nur selten unterschritten. Dies gilt auch für Schwangere und (soweit Untersuchungen vorliegen) voll stillende Frauen. Bei mehrmonatiger Stilldauer tritt jedoch häufig ein Abfall der Plasma- und Milchkonzentrationen auf. Dasselbe gilt für konservierte Frauenmilch. Der erhöhte Vitamin C-Bedarf bei starken Rauchern wird bei Erwachsenen jüngeren und mittleren Alters meist gedeckt. Risikogruppen sind Senioren über 65 Jahre (Männer häufiger als Frauen) und Personen mit regelmäßig hohem Alkoholkonsum, Raucher, Schwangere und Stillende, Personen mit einseitiger Ernährung. Langfristige Einnahme von Arzneimitteln (vor allem Salicylaten, Tetracyclinen und Corticosteroiden) können die Vitamin C-Reserven vermindern. Zu einem ausgeprägten Abfall des Vitamin-C-Gehalts von Leukozyten und/oder der Vitamin-C-Plasmawerte kommt es bei akuten Infektionskrankheiten, bei schweren Leberparenchymerkrankungen, bei schweren Traumen und der Hämodialyse. Niedrige Vitamin C-Konzentrationen in Plasma und Leukozyten findet man auch bei chronischen Infektionskrankheiten, schweren Malabsorptionssyndromen und in den Endstadien von Tumorerkrankungen. Vitamin C ist ein essentieller Wirkstoff für den Menschen. Ascorbinsäure und Dehydroascorbinsäure bilden ein wichtiges Redoxsystem. Vitamin C wirkt aufgrund seines Redoxpotentials als Cofaktor zahlreicher Enzymsysteme, z. B. bei der Kollagenbildung, Katecholaminsynthese, Hydroxylierung von Steroiden, Tyrosin und körperfremden Substanzen, Biosynthese von Carnitin, Regeneration von Tetrahydrofolsäure, a-Amidierung von Peptiden (u. a. von Peptidhormonen und Neuropeptiden wie ACTH und Gastrin). Ferner beeinträchtigt ein Mangel an Vitamin C Reaktionen der Immunabwehr, insbesondere die Chemotaxis, die Komplementaktivierung und die Interferonproduktion. Die molekularbiologischen Funktionen von Vitamin C sind noch nicht vollständig aufgeklärt. Ascorbinsäure verbessert durch die Reduktion von Ferri-Ionen und durch Bildung von Eisenchelaten die Resorption von Eisensalzen. Sie blockiert die durch aktivierten Sauerstoff ausgelösten Kettenreaktionen in wässrigen Körperkompartimenten. Die antioxidativen Funktionen stehen in enger biochemischer Wechselwirkung mit denjenigen von Vitamin E, Vitamin A und Carotinoiden. Eine Verminderung potentiell kanzerogener Stoffe im Gastrointestinaltrakt durch Ascorbinsäure ist noch nicht ausreichend belegt. Toxikologische Eigenschaften: Keine teratogenen oder fötotoxischen Wirkungen an Ratte und Maus bis zu einer Dosierung von 1 g/kg Körpergewicht. Keine Mutagenität oder Kanzerogenität bei oralen oder parenteralen Dosen bis 10 g/kg Körpergewicht. Akute und subchronische LD 50 (mg/kg Körpergewicht): Die akute LD50 beträgt bei der Ratte > 5000 oral, 1000 i.v., beim Meerschweinchen > 5000 oral, 500 i.v., beim Hund > 5000 oral, 200 i.v. Die subchronische LD50 beträgt bei der Ratte > 6500 oral, beim Meerschweinchen > 8900 oral, beim Hund > 100 oral, 2000 i.v. Gelegentlich treten nach Einzeldosen von mehr als 3 g (bei 10 g und mehr fast immer) vorübergehende osmotische Diarrhöen auf, begleitet von entsprechenden abdominellen Symptomen. Pharmakokinetik: Ascorbinsäure wird (konzentrationsabhängig im proximalen Dünndarm) begrenzt resorbiert: Mit steigender Einzeldosis sinkt die Bioverfügbarkeit auf 60 – 75 % nach 1 g, auf ca. 40 % nach 3 g bis auf ca. 16 % nach 12 g. Der nicht resorbierte Anteil wird von der Dickdarmflora überwiegend zu CO2 und organischen Säuren abgebaut. Bei gesunden Erwachsenen wird der maximale metabolische Turnover von 40 – 50 mg/Tag bei Plasmakonzentrationen von 0,8 – 1,0 mg/dl erreicht. Der Gesamt-Turnover liegt in der Größenordnung von 1 mg/kg/Tag. Bei extrem dosierter oraler Zufuhr sind kurzfristig Plasmakonzentrationen bis 4,2 mg/dl (nach ca. 3 Stunden) erreichbar. Unter diesen Bedingungen wird Ascorbinsäure überwiegend (über 80 %) unverändert im Harn ausgeschieden (Halbwertzeit i.M. 2,9 Stunden). Renale Ausscheidung: Glomeruläre Filtration, Reabsorption im proximalen Tubulus. Obere Grenzkonzentration bei gesunden Erwachsenen: Männer 1,34 mg ± 0,22 mg, Frauen 1,46 mg ± 0,22 mg Ascorbinsäure/dl Plasma. Körperpool nach regelmäßiger Zufuhr von ca. 180 mg/Tag mindestens 1,5 g. Starke Anreicherung in Hypophyse, Nebennieren, Augenlinsen und weißen Blutkörperchen. Dauer der Haltbarkeit: Das Arzneimittel ist 2 Jahre haltbar. Besondere Lager- und Aufbewahrungshinweise: Ampullen vor Licht und Hitze geschützt aufbewahren. In wässrigen Lösungen rasch durch Luftsauerstoff oxidierbar. Packungsgrößen: 5 Ampullen zu 5 ml N 1, Anstaltspackungen zu 50, 100, 500 und 1000 Ampullen. Zur oralen Applikation stehen Vitamin C 1000 Tabletten zu Verfügung. |
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