Akineton^® Ampullen

Wirkstoff: Biperidenhydrochlorid / Biperidenlactat

Stoff- oder Indikationsgruppe: Anticholinergikum / Antiparkinsonmittel

Wirksame Bestandteile: Akineton Ampullen: 1 Ampulle zu 1 ml Injektionslösung enthält 5 mg Biperidenlactat, entsprechend 3,9 mg Biperiden; Natriumlactat, Wasser für Injektionszwecke.

Anwendungsgebiete:

Gegenanzeigen:

Akineton darf nicht eingenommen / angewendet werden bei:

• bestehender Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff (oder einem der anderen enthaltenen Bestandteile)
• unbehandeltem Engwinkelglaukom
• mechanischen Stenosen im Magen-Darm-Kanal
• Megakolon
• Ileus.

Akineton darf nur unter besonderer Vorsicht eingenommen/angewendet werden bei:

• Prostataadenom mit Restharnbildung
• Erkrankungen, die zu bedrohlichen Tachykardien führen können.

Die Erfahrungen mit Biperiden bei Kindern sind begrenzt.

Anwendung in Schwangerschaft und Stillzeit:

Hinweise für ein besonderes teratogenes Risiko durch Biperiden bestehen nicht. Zurückhaltung wird wegen ungenügender Erfahrungen in der Schwangerschaft, insbesondere im ersten Trimenon, empfohlen. Anticholinergika können die Laktation hemmen. Für Biperiden liegen diesbezüglich keine Daten vor. Biperiden geht in die Muttermilch über, gleiche Konzentrationen wie im mütterlichen Plasma können erreicht werden. Da Art und Umfang der Metabolisierung beim Neugeborenen nicht bekannt sind und pharmakologisch-toxikologische Wirkungen nicht ausgeschlossen werden können, sollte im Regelfall abgestillt werden.

Vorsichtsmaßnahmen bei bestimmten Patientengruppen: Bei älteren Patienten, insbesondere solchen mit hirnorganischer Symptomatik, ist eine vorsichtige Dosierung erforderlich.

Nebenwirkungen:

Als zentralnervöse Nebenwirkungen treten Müdigkeit, Schwindelgefühl und Benommenheit, vornehmlich bei höheren Dosen Unruhe, Angst, Erregung, Euphorie, Verwirrtheit, gelegentlich Gedächtnisstörungen sowie selten Delir, Halluzinationen, Nervosität, Kopfschmerzen und Schlaflosigkeit auf. Vereinzelt wurden Dyskinesien, Ataxie, Muskelzuckungen und Sprechstörungen beobachtet. Eine zentral erregende Wirkung ist häufig bei Patienten mit Hirnleistungsstörungen und kann zu einer Dosisverminderung zwingen.

Periphere Nebenwirkungen sind: Mundtrockenheit, selten mit Schwellung der Speicheldrüsen, Akkommodationsstörungen, Mydriasis mit Photophobie, Schweißminderung, Obstipation, Tachykardie, sehr selten auch Bradykardie, bei oraler Therapie zusätzlich: Magenbeschwerden und Übelkeit.

Gelegentlich kann es zu Miktionsstörungen, insbesondere bei Patienten mit Prostataadenom, kommen (Dosisreduktion), seltener zu Harnverhalten (Antidot: Carbachol).

Das Auftreten eines Engwinkelglaukoms ist möglich. Der Augeninnendruck sollte deshalb regelmäßig kontrolliert werden.

Weiterhin treten Überempfindlichkeitsreaktionen sowie vereinzelt allergische Hautausschläge auf.

Bei parenteraler Gabe kann es zu einer Blutdrucksenkung kommen.

Hinweise für Verkehrsteilnehmer und zum Reaktionsvermögen:

Dieses Arzneimittel kann aufgrund der zentralnervösen und peripheren Nebenwirkungen, wie z. B. Müdigkeit, Schwindel und Benommenheit, auch bei bestimmungsgemäßem Gebrauch das Reaktionsvermögen so weit verändern, dass die Fähigkeit — abgesehen vom Grundleiden — zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr, zum Bedienen von Maschinen oder zum Arbeiten ohne sicheren Halt weiter beeinträchtigt wird. Dies gilt in verstärktem Maße bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen zentral wirksamen Arzneimitteln, Anticholinergika und insbesondere im Zusammenwirken mit Alkohol.

Wechselwirkungen mit anderen Mitteln:

Die Kombination mit anderen anticholinerg wirksamen Medikamenten, z. B. Psychopharmaka, Antihistaminika, Antiparkinsonmitteln und Spasmolytika, kann zu einer Verstärkung der zentralen und peripheren Nebenwirkungen führen. Bei gleichzeitiger Einnahme von Chinidin kann es zur Verstärkung der anticholinergen Herz-Kreislauf-Wirkungen (insbesondere AV-Überleitung) kommen. Levodopa und gleichzeitige Gabe von Biperiden können Dyskinesien verstärken. Durch Neuroleptika ausgelöste tardive Dyskinesien können durch Biperiden verstärkt werden. Gelegentlich sind Parkinson-Syndrome bei bestehenden Spätdyskinesien so gravierend, dass eine anticholinerge Therapie notwendig bleibt. Anticholinergika können die zentralnervösen Nebenwirkungen von Pethidin verstärken. Eine Zunahme des Alkoholeffektes kann unter Biperiden auftreten.

Die Wirkung von Metoclopramid und wirkungsähnlichen Verbindungen auf den Magen-Darm-Trakt wird durch Anticholinergika wie Biperiden antagonisiert.

Dosierung:

Diese Arzneimittel müssen individuell dosiert werden.

Medikamentös bedingte extrapyramidale Symptome:

Erwachsene:

2,5 – 5 mg Biperidenlactat (= 0,5 – 1 ml Injektionslösung) als Einzeldosis intramuskulär oder langsam intravenös injizieren. Im Bedarfsfall kann die gleiche Dosis nach 30 Minuten noch einmal injiziert werden. Die Tageshöchstdosis beträgt 10 – 20 mg Biperidenlactat (= 2 – 4 ml Injektionslösung).

Kinder:

Kinder bis zu 1 Jahr:

1 mg Biperidenlactat (0,2 ml) langsam intravenös.

Kinder bis zu 6 Jahren:

2 mg Biperidenlactat (0,4 ml) langsam intravenös.

Kinder bis zu 10 Jahren:

3 mg Biperidenlactat (0,6 ml) langsam intravenös.

Verschwinden die Symptome während der Injektion, so sollte sie abgebrochen werden.

Bei Bedarf kann die Injektion der gleichen Dosis nach 30 Minuten wiederholt werden.

Nikotinvergiftung: 5 – 10 mg Biperidenlactat (1 – 2 ml Injektionslösung) intramuskulär. In bedrohlichen Fällen sind 5 mg Biperidenlactat (1 ml Injektionslösung) intravenös (zusätzlich zu den sonst üblichen Maßnahmen) zweckmäßig.

Hinweis: Bei Vergiftungen durch organische Phosphorverbindungen wird Biperiden individuell dosiert, je nach Vergiftungsbild 5 mg Biperidenlactat intravenös mehrmals bis zum Abklingen der Vergiftungszeichen.

Art und Dauer der Anwendung: Die Injektionslösung wird intramuskulär oder langsam intravenös injiziert oder intravenös infundiert. Die Dauer der Anwendung richtet sich nach Art und Verlauf der Erkrankung und kann von einer kurzfristigen Gabe (insbesondere bei Kindern) bis zur Dauermedikation reichen bzw. bis die Behandlung mit oralen Darreichungsformen fortgeführt werden kann.

Notfallmaßnahmen, Symptome und Gegenmittel:

a) Symptome einer Überdosierung

Das Vergiftungsbild gleicht im Prinzip dem einer Atropinvergiftung mit peripheren anticholinergen Symptomen (weite, träge Pupillen; Trockenheit der Schleimhäute; Gesichtsrötung; Herzfrequenzanstieg; Darm- und Blasenatonie; erhöhte Temperaturen, besonders bei Kindern) und zentralnervösen Störungen (wie Erregung, Delir, Verwirrtheit, Bewusstseinstrübung und/oder Halluzinationen). Bei massiven Vergiftungen besteht das Risiko eines Kreislaufversagens und einer zentralen Atemlähmung.

b) Therapiemaßnahmen bei Überdosierung

Als Antidote empfehlen sich Acetylcholinesterasehemmer, besonders das liquorgängige Physostigmin, das auch die zentral ausgelöste Symptomatik beeinflusst (bzw. Physostigminsalicylat bei positivem Physostigmintest). Bei Bedarf sind, den Symptomen entsprechend, Unterstützung der Herz-Kreislauf- und Atemfunktion (Sauerstoff-Beatmung), Wärmeabfuhr bei Fieber und das Anlegen eines Blasenkatheters vorzunehmen.

Pharmakologische Eigenschaften:

Biperiden ist ein vorwiegend zentral wirkendes Anticholinergikum. Es besitzt eine periphere Wirkung, die im Vergleich zu Atropin gering ist. Biperiden bindet kompetitiv an periphere und zentrale Muskarin-Rezeptoren (vornehmlich M 1 ).

Tierexperimentell beeinflusst Biperiden parkinsonähnliche Zustände (Tremor, Rigor), die durch zentral wirksame Cholinergika hervorgerufen werden.

Pharmakokinetik: Die terminale Plasmaeliminationshalbwertszeit wurde bei einmaliger i.v. Applikation von 4 mg Biperidenlactat mit 24,3 h (Mittelwert von 6 Probanden, 23 –27 Jahre) bestimmt.

Sonstige Hinweise:

Nebenwirkungen treten besonders zu Beginn der Behandlung und bei zu rascher Dosissteigerung auf. Außer beim Auftreten vitaler Komplikationen ist abruptes Absetzen wegen der Gefahr überschießender Gegenregulationen zu vermeiden.

Ältere Patienten, speziell solche mit hirnorganischen Veränderungen vaskulärer oder degenerativer Art, können häufig schon gegenüber therapeutischen Dosen des Wirkstoffes eine erhöhte Empfindlichkeit aufweisen.

Zentralwirksame Anticholinergika wie Biperiden können zu einer erhöhten zerebralen Anfallsbereitschaft führen. Dies ist bei entsprechender Disposition zu beachten.

Bei Patienten mit erhöhter Krampfbereitschaft ist Akineton vorsichtig zu dosieren.

Vereinzelt, insbesondere bei Patienten mit Prostatahypertrophie, kann Biperiden zu Miktionsbeschwerden, seltener zu Harnverhaltung führen.

Tritt eine ausgeprägte Mundtrockenheit auf, lässt sich diese durch häufiges Trinken kleiner Flüssigkeitsmengen oder durch Kauen von zuckerfreiem Kaugummi bessern.

Der Augeninnendruck sollte regelmäßig kontrolliert werden.

Die Erfahrungen mit Biperiden bei Kindern sind begrenzt und erstrecken sich in erster Linie auf die zeitlich befristete Anwendung bei medikamentös ausgelösten Dystonien (z. B. durch Neuroleptika oder Metoclopramid und analoge Verbindungen), die als Nebenwirkungen oder Intoxikationssymptome auftreten können.

Dauer der Haltbarkeit: Die Dauer der Haltbarkeit beträgt für Akineton Ampullen 5 Jahre.