Colestyramin STADA^®, Granulat

Wirkstoff: Colestyramin 20

Stoff- oder Indikationsgruppe: Lipidsenker, Anionenaustauscherharz.

Bestandteile: 1 Dosisbeutel Granulat enthält 4 g Colestyramin 20; Guar-Mehl, Saccharose, hochdisperses Siliciumdioxid, gereinigtes Wasser, Zitronenaroma. Hinweis für Diabetiker: 1 Dosisbeutel enthält 2,95 g Saccharose entsprechend 0,25 BE.

Anwendungsgebiete:

Gegenanzeigen:

Absolut:

• totaler Gallengangverschluss
• bekannte Überempfindlichkeit gegen Colestyramin 20 oder einen der sonstigen Bestandteile

Relativ:

• Obstipation

Anwendung in Schwangerschaft und Stillzeit: Die Erfahrungen über die Einnahme von Colestyramin 20 in der Schwangerschaft und Stillzeit sind nicht ausreichend. Die Gabe von Colestyramin 20 kann zur verminderten Resorption fettlöslicher Vitamine (A, D, E, K) führen. Dies kann schwerwiegende Folgen für das Kind (Blutungsneigung) haben. Bei Notwendigkeit einer Blutcholesterinsenkung während der Schwangerschaft sollte Colestyramin 20 nur verwendet werden, falls keine sichere Alternative existiert. Dabei ist auf eine ausreichende Zufuhr fettlöslicher Vitamine zu achten. Colestyramin 20 wird nicht in die Muttermilch ausgeschieden.

Nebenwirkungen: Bei der Behandlung mit Colestyramin STADA^® tritt häufig Obstipation auf. Gelegentlich werden Übelkeit, Völlegefühl, Brechreiz und Diarrhöen beobachtet. Zu Beginn der Therapie ist ein Anstieg der alkalischen Phosphatase und der Transaminasen beobachtet worden. Selten kommt es zu Erbrechen. In Einzelfällen kann es bei vorbestehender Steatorrhoe zu deren Verstärkung und damit zu einer verminderten Resorption fettlöslicher Vitamine kommen. Bei Kindern und Niereninsuffizienz ist in Einzelfällen unter Langzeittherapie eine hyperchlorämische Azidose beschrieben worden.

Wechselwirkungen mit anderen Mitteln: Die Eigenschaft von Colestyramin STADA^® als Anionenaustauscherharz bringt es mit sich, dass grundsätzlich mit einer Beeinträchtigung der Resorption anderer oral verabreichter Medikamente zu rechnen ist. Dem muss dadurch Rechnung getragen werden, dass Colestyramin STADA^® in gebührendem zeitlichen Abstand von anderen Medikamenten gegeben wird. Medikamente, die einem enterohepatischen Kreislauf unterliegen, wie z. B. orale Antikoagulantien und Digitalispräparate, können auch bei zeitgerechter Einnahme teilweise der Resorption entzogen werden.

Dosierung:

Erwachsene: Die Einzeldosis beträgt 4 bis 16 g Colestyramin 20 (1 bis 4 Beutel Colestyramin STADA^®). Die Tagesdosis kann auf 2 Einzeldosen verteilt werden; als Tageshöchstdosis werden 32 g Colestyramin 20 (8 Dosisbeutel Colestyramin STADA^®) empfohlen.

Für Kinder wird die Dosierung nach dem Körpergewicht wie folgt berechnet:

70 kg

Art der Anwendung: Colestyramin STADA^® wird zunächst in wenig Flüssigkeit (pro Beutel 3 bis 4 Esslöffel) eingerührt. Nach 3 bis 5 Minuten entsteht ein Gel, das leicht einzunehmen ist. Anschließend muss reichlich Flüssigkeit nachgetrunken werden.

Notfallmaßnahmen, Symptome und Gegenmittel: Da Colestyramin 20 nicht resorbiert wird, treten keine systemischen Nebenwirkungen auf. Die gastrointestinalen Nebenwirkungen sind dosisabhängig. Eine schwere Obstipation bis zum mechanischen Ileus ist möglich und ist symptomatisch zu behandeln.

Pharmakologische Eigenschaften: Colestyramin 20 ist chemisch Polystyroldivinylbenzolcopolymer als Chlorid. Es ist ein basisches Anionenaustauscherharz, das aus Polymeren von Styrol (Vinylbenzol) und etwa 2 % Divinylbenzol mit in die Netzstruktur eingefügten quartären Ammoniumgruppen besteht. Die relative Molekülmasse beträgt etwa 10⁶. Colestyramin 20 ist stark hydrophil, dabei wasserunlöslich, fermentativ nicht aufschließbar und kann somit auch nicht aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert werden. In der Handelsform liegt Colestyramin 20 als Chlorid vor. Im Magen-Darm-Trakt besitzt es eine hohe Affinität zu Gallensäuren. Beim Kontakt mit gallensauren Salzen wird das Chlorid gegen den Gallensäurenrest ausgetauscht unter Entstehung von Natriumchlorid. Durch den Entzug der Gallensäuren steigt in der Leber kompensatorisch die Oxidation von Cholesterin zu Gallensäuren. Hierdurch werden in den Hepatozyten vermehrt LDL-Rezeptoren gebildet, was über eine vermehrte Cholesterinclearance zur Senkung des Cholesterinplasmaspiegels führt.

Toxikologische Eigenschaften:

Akute Toxizität: Colestyramin 20 wurde bis 1000 mg/kg p.o. an der Ratte ohne Vergiftungssymptome vertragen.

Chronische Toxizität: Studien an Ratten (Fütterungsversuch) und Hund (p.o.) über 52 Wochen ergaben bis auf eine Hypocholesterinämie bei der Ratte keine pathologischen Befunde.

Mutagenes und tumorerzeugendes Potential: Colestyramin 20 ist bezüglich mutagener Wirkungen nicht untersucht worden. Studien zum tumorerzeugenden Potential wurden an der Ratte über 26 Monate (bis 2,88 g/kg/Tag bei Weibchen und bis 2,472 g/kg/Tag bei Männchen) und an der Maus über 18 Monate (bis 7,473 g/kg/Tag bei Weibchen und bis 6,558 g/kg/Tag bei Männchen) im Fütterungsversuch durchgeführt. Es ergab sich kein signifikant erhöhtes Risiko für eine tumorerzeugende Wirkung von Colestyramin 20.

Reproduktionstoxizität: Reproduktionstoxikologische Untersuchungen an Ratten und Kaninchen haben bis zu oralen Dosen von 2 g/kg/Tag keine Hinweise auf Fertilitätsstörungen, embryotoxische Wirkungen oder Störungen der Peri-Postnatalentwicklung ergeben. Im Tierversuch (Ratte) war während der Trächtigkeit die Wirkung von Colestyramin 20 auf die Cholesterolproduktion des Muttertieres herabgesetzt. Eine Beeinflussung der fetalen Cholesterolsynthese ist nicht auszuschließen. Adulte Nachkommen von Muttertieren, die während der Trächtigkeit und Laktation einer Colestyramin 20-Medikation unterzogen worden waren, zeigten im Belastungstest erhöhte Cholesterolwerte im Plasma.

Sonstige Hinweise: Nach Absetzen dieses Präparates kann es zu einer Erhöhung des Digitalisspiegels und zu einer verstärkten Wirkung oraler Antikoagulantien kommen.

Dauer der Haltbarkeit: Die Dauer der Haltbarkeit beträgt 5 Jahre. Dieses Arzneimittel soll nach Ablauf des Verfalldatums nicht mehr angewendet werden.