Lipocol-Merz^® Kautablette

Wirkstoff: Colestyramin

Stoff- oder Indikationsgruppe: Lipidsenker, Anionenaustauscherharz

Bestandteile: 1 Kautablette enthält: 2 g Colestyramin; Saccharose, Glucosesirup, Gummi arabicum, gereinigtes Wasser, Glycerolbehenat, Propylenglycolalginat, Lemonaroma. 1 Kautablette enthält an verwertbaren Kohlenhydraten: 0,25 BE entspr. 50 kJ (12 kcal)

Anwendungsgebiete:

Gegenanzeigen:

Absolut:

• totaler Gallengangsverschluss
• bekannte Überempfindlichkeit gegen Colestyramin

Relativ: Obstipation

Verwendung in Schwangerschaft und Stillzeit: Die Erfahrungen über die Einnahme von Colestyramin in der Schwangerschaft und Stillzeit sind nicht ausreichend. Die Gabe von Colestyramin kann zur verminderten Resorption fettlöslicher Vitamine (A, D, E, K) führen. Dies kann schwerwiegende Folgen für das Kind (Blutungsneigung) haben. Bei Notwendigkeit einer Blutcholesterinsenkung während der Schwangerschaft sollte Colestyramin nur verwendet werden, falls keine sichere Alternative existiert. Dabei ist auf eine ausreichende Zufuhr fettlöslicher Vitamine zu achten. Colestyramin wird nicht in die Muttermilch ausgeschieden.

Nebenwirkungen: Bei der Behandlung mit Colestyramin tritt häufig Obstipation auf. Gelegentlich werden Übelkeit, Völlegefühl, Brechreiz und Diarrhöen beobachtet. Zu Beginn der Therapie ist ein Anstieg der alkalischen Phosphatase und der Transaminasen beobachtet worden. Selten kommt es zu Erbrechen. In Einzelfällen kann es bei vorbestehender Steatorrhoe zu deren Verstärkung und damit zu einer verminderten Resorption fettlöslicher Vitamine kommen. Bei Kindern und bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist in Einzelfällen unter Langzeittherapie eine hyperchlorämische Azidose beschrieben worden.

Wechselwirkungen mit anderen Mitteln: Die Eigenschaft von Colestyramin als Anionenaustauscher bringt es mit sich, dass grundsätzlich mit einer Beeinträchtigung der Resorption anderer oral verabreichter Medikamente zu rechnen ist. Dem muss dadurch Rechnung getragen werden, dass Lipocol-Merz Kautablette in gebührendem zeitlichen Abstand von anderen Medikamenten gegeben wird. Medikamente, die einem enterohepatischen Kreislauf unterliegen, wie z. B. orale Antikoagulantien und Digitalispräparate, können auch bei zeitgerechter Einnahme teilweise der Resorption entzogen werden.

Dosierung: Für Erwachsene beträgt die Einzeldosis 2 – 8 Kautabletten (entsprechend 4 – 16 g Colestyramin). Die Tagesdosis kann auf mehrere Einzeldosen verteilt werden. Als Tageshöchstdosis werden 16 Kautabletten (entsprechend 32 g Colestyramin) empfohlen.

Für Kinder wird die Dosierung nach dem Körpergewicht berechnet:

70 kg

Art der Anwendung: Eine Einnahme vor den Hauptmahlzeiten ist empfehlenswert. Die Kautabletten sollten gründlich eingespeichelt werden und anschließend zerkaut oder gelutscht werden. Nach der Einnahme soll reichlich Flüssigkeit nachgetrunken werden. Bei kariös anfälligem Gebiss sollte wegen des Zuckergehaltes der Kautablette die Mundhöhle gründlich gespült werden. Lipocol-Merz Kautablette ist zur Langzeittherapie geeignet. Die Anwendungsdauer richtet sich nach dem Bedarf und wird vom behandelnden Arzt bestimmt.

Notfallmaßnahmen, Symptome und Gegenmittel: Da Colestyramin nicht resorbiert wird, treten keine systemischen Nebenwirkungen auf. Die gastrointestinalen Nebenwirkungen sind dosisabhängig. Eine schwere Obstipation bis zum mechanischen Ileus ist möglich und ist symptomatisch zu behandeln.

Pharmakologische Eigenschaften: Colestyramin ist chemisch Polystyroldivinylbenzolcopolymer als Chlorid. Es ist ein basisches Anionenaustauscherharz, das aus Polymeren von Styrol (Vinylbenzol) und etwa 2 % Divinylbenzol mit in die Netzstruktur eingeführten quartären Ammoniumgruppen besteht. Das Molekulargewicht beträgt etwa 10⁶. Colestyramin ist stark hydrophil, dabei wasserunlöslich, fermentativ nicht aufschließbar und kann somit auch nicht aus dem Magendarmtrakt resorbiert werden. In der Handelsform liegt Colestyramin als Chlorid vor. Im Magendarmtrakt besitzt es eine hohe Affinität zu Gallensäuren. Beim Kontakt zu gallensauren Salzen wird das Chlorid gegen den Gallensäurerest ausgetauscht unter Entstehung von Natriumchlorid. Durch den Entzug der Gallensäuren steigt in der Leber kompensatorisch die Oxidation von Cholesterin zu Gallensäuren. Hierdurch werden in den Hepatozyten vermehrt LDL-Rezeptoren gebildet, was über eine vermehrte Cholesterinclearance zur Senkung des Cholesterinplasmaspiegels führt.

Toxikologische Eigenschaften:

Akute Toxizität: Colestyramin wurde bis 1000 mg/kg p.o. an der Ratte ohne Vergiftungssymptome vertragen.

Chronische Toxizität: Studien an Ratten (Fütterungsversuch) und Hund (p.o.) über 52 Wochen ergaben bis auf eine Hypocholesterinämie bei der Ratte keine pathologischen Befunde.

Mutagenes und tumorerzeugendes Potential: Colestyramin ist bezüglich mutagener Wirkungen nicht untersucht worden. Studien zum tumorerzeugenden Potential wurden an der Ratte über 26 Monate (bis 2,88 g/kg/Tag bei Weibchen und bis 2,472 g/kg/Tag bei Männchen) und an der Maus über 18 Monate (bis 7,473 g/kg/Tag bei Weibchen und bis 6,558 g/kg/Tag bei Männchen) im Fütterungsversuch durchgeführt. Es ergab sich kein signifikant erhöhtes Risiko für eine tumorerzeugende Wirkung von Colestyramin.

Reproduktionstoxizität: Reproduktionstoxikologische Untersuchungen an Ratten und Kaninchen haben bis zu oralen Dosen von 2 g/kg/Tag keine Hinweise auf Fertilitätsstörungen, embryotoxische Wirkungen oder Störungen der Peri-Postnatalentwicklung ergeben. Im Tierversuch (Ratte) war während der Trächtigkeit die Wirkung von Colestyramin auf die Cholesterinproduktion des Muttertieres herabgesetzt. Eine Beeinflussung der fetalen Cholesterinsynthese ist nicht auszuschließen. Adulte Nachkommen von Muttertieren, die während der Trächtigkeit und Laktation einer Colestyramin-Medikation unterzogen worden waren, zeigten im Belastungstest erhöhte Cholesterinwerte im Plasma.

Sonstige Hinweise: Nach Absetzen dieses Präparates kann es zu einer Erhöhung des Digitalisspiegels und zu einer verstärkten Wirkung oraler Antikoagulantien kommen. Medikamente, vor allem solche mit sauren Eigenschaften (z. B. Phenylbutazon, Cumarinderivate) können von diesem Medikament gebunden werden. Es wird daher empfohlen, andere Arzneimittel mindestens mit einem Abstand von einer Stunde einzunehmen. Bei Patienten mit Magen-Darm-Geschwüren ist Vorsicht geboten. Eine Aktivierung oder Verschlimmerung bestehender Geschwüre ist möglich. Bei Langzeitanwendung sollten bei Risikopatienten regelmäßig die Blutelektrolyte überprüft werden. Eine gute Versorgung mit fettlöslichen Vitaminen soll sichergestellt sein. Dies gilt in besonderem Maße für Schwangerschaft und Stillzeit, kritische Rekonvaleszenzphasen und das fortgeschrittene Lebensalter. Es besteht keine Auswirkung auf Kraftfahrer und die Bedienung von Maschinen.

Dauer der Haltbarkeit: Lipocol-Merz Kautablette ist 3 Jahre haltbar. Dieses Arzneimittel soll nach Ablauf des Verfallsdatums nicht mehr angewendet werden.