Budesonid-ratiopharm^® Dosieraerosol

Budesonid-ratiopharm^® junior Dosieraerosol

Wirkstoff: Budesonid

Stoff- oder Indikationsgruppe: Glukokortikoide zur Inhalation/Antiasthmatikum

Bestandteile:

Budesonid-ratiopharm^® Dosieraerosol: 1 Sprühstoß zu 70 mg (0,05 ml) enthält 0,2 mg Budesonid; Trichlorfluormethan, Cryofluoran, Dichlordifluormethan, Sorbitantrioleat.

Budesonid-ratiopharm^® junior Dosieraerosol: 1 Sprühstoß zu 70 mg (0,05 ml) enthält 0,05 mg Budesonid; Trichlorfluormethan, Cryofluoran, Dichlordifluormethan, Sorbitantrioleat.

Anwendungsgebiete: Zur Behandlung von Atemwegserkrankungen, wenn die Anwendung von Glukokortikoiden erforderlich ist, wie z. B. bei

Hinweis: Budesonid-ratiopharm^® ist nicht zur Behandlung von plötzlich auftretenden Atemnotanfällen (akuter Asthmaanfall oder Status asthmaticus) geeignet.

Gegenanzeigen: Budesonid-ratiopharm^® darf nicht angewendet werden bei Überempfindlichkeit gegen Budesonid oder einen der sonstigen Bestandteile. Bei Lungentuberkulose soll Budesonid-ratiopharm^® nur angewendet werden, wenn gleichzeitig eine wirksame tuberkulostatische Therapie durchgeführt wird. Bei Mykosen oder anderen Infektionen im Bereich der Atemwege soll Budesonid-ratiopharm^® nur eingesetzt werden, wenn diese angemessen behandelt werden.

Anwendung in Schwangerschaft und Stillzeit: Budesonid darf in der Schwangerschaft, besonders in den ersten 3 Monaten nur nach genauer Nutzen-Risiko-Abwägung angewendet werden. Da nicht bekannt ist, zu welchen Anteilen Budesonid in die Muttermilch übertritt, sollte während einer Behandlung mit Budesonid nicht gestillt werden.

Nebenwirkungen: Gelegentlich Reizwirkungen im Rachenraum und Heiserkeit, sowie lokale Pilzinfektionen. Das Risiko kann vermindert werden, wenn Budesonid-ratiopharm^® vor einer Mahlzeit angewendet wird, nach der Inhalation der Mund ausgespült wird und/oder ein Spacer verwendet wird.

Bei langandauernder Anwendung kann sich in seltenen Fällen eine Osteoporose entwickeln, es kann ein Glaukom oder ein Katarakt entstehen. Bei Kindern kann es zu Verzögerungen des Wachstums kommen.

Bei Gabe von Budesonid-ratiopharm^® kann die Hypothalamus- Hypophysenvorderlappen-Nebennierenrinden-Achse supprimiert werden, und es können weitere glukokortikoidübliche Wirkungen, wie z. B. eine erhöhte Infektanfälligkeit, auftreten. Die Stressanpassung kann behindert sein. In Dosen bis zu 0,8 mg Budesonid/Tag konnte in der Langzeitanwendung bei der Mehrzahl der Patienten keine Suppression der Nebenierenrinde gefunden werden. Bei Dosen bis zu 1,6 mg Budesonid/Tag ist ein relevanter Effekt nicht auszuschließen. In Einzelfällen können paradoxe Bronchospasmen ausgelöst werden, sowie Unruhe und gesteigerte motorische Aktivität auftreten.

Wechselwirkungen mit anderen Mitteln: Budesonid-ratiopharm^® kann die Wirksamkeit von b2-Sympathomimetika zur Inhalation verstärken.

Warnhinweise: Innerhalb der ersten Monate nach Umstellung von der systemischen Kortikoidgabe auf die Inhalationsbehandlung ist u. U. in Stresssituationen oder Notfällen (z. B. schwere Infektionen, Verletzungen, Operationen), eine erneute systemische Gabe von Kortikoiden notwendig, weil wegen einer möglicherweise noch bestehenden Nebennierenrindeninsuffizienz eine adäquate Cortisolausschüttung nicht gewährleistet ist. Verschlimmert sich die Atemnot nach der Inhalation akut (paradoxe Bronchospastik), so sollte die Behandlung sofort abgesetzt werden und der Behandlungsplan vom Arzt überprüft werden.

Dosierung: Die Dosierung sollte sich an den Erfordernissen des Einzelfalles und dem klinischen Ansprechen des Patienten orientieren. Dabei sollte nach Stabilisierung der Krankheitssymptome die möglichst niedrigste Erhaltungsdosis ermittelt werden. Die Tagesdosis sollte in 2 Gaben (morgens und abends) aufgeteilt werden, in besonderen Fällen (mangelnde Wirksamkeit im Intervall), kann sie auf 3 – 4 Einzelgaben aufgeteilt werden. In der Regel sollte die Tageshöchstdosis bei Kindern unter 12 Jahren 0,8 mg und bei Jugendlichen und Erwachsenen 1,6 mg Budesonid nicht überschreiten.

Budesonid-ratiopharm^® Dosieraerosol

Erwachsene und Jugendliche über 12 Jahren: 2 mal täglich 1 – 2 Aerosolstöße.

Kinder unter 12 Jahren: 2 mal täglich 1 Aerosolstoß.

Hinweis: Budesonid-ratiopharm^® Dosieraerosol soll angewendet werden, wenn sich niedriger dosierte Budesonid-haltige Arzneimittel (z. B. Budesonid-ratiopharm^® junior Dosieraerosol) als nicht ausreichend oder praktikabel erwiesen haben.

Erwachsene und Jugendliche über 12 Jahren: 2 mal täglich 4 – 8 Aerosolstöße.

Kinder unter 12 Jahren: 2 mal täglich 2 – 4 Aerosolstöße.

Art der Anwendung: Budesonid-ratiopharm^® sollte regelmäßig in den empfohlenen Zeitabständen eingesetzt werden. Bei Stabilisierung der Krankheitssymptome sollte die tägliche Dosis von Budesonid-ratiopharm^® bis zur niedrigst möglichen Erhaltungsdosis reduziert werden. Grundsätzlich ist Budesonid-ratiopharm^® ein Arzneimittel zur Langzeitbehandlung des Asthma bronchiale. Budesonid-ratiopharm^® sollte vor einer Mahlzeit angewendet werden, wenn dieses nicht möglich ist, sollte nach der Inhalation der Mund ausgespült werden.

Anleitung zur Benutzung von Budesonid-ratiopharm^®: Um eine falsche Anwendung zu vermeiden, ist eine gründliche Einweisung des Patienten in den korrekten Gebrauch vorzunehmen. Kinder sollten Budesonid-ratiopharm^® nur unter Aufsicht eines Erwachsenen anwenden. Die Dosieraerosole sind vor Gebrauch zu schütteln. Budesonid-ratiopharm^® ist ausschließlich zum Inhalieren bestimmt.

Gemäß Bedienungsanleitung inhalieren:

1. Die Schutzkappe vom Mundstück abnehmen.
2. Das Dosieraerosol senkrecht halten und kräftig schütteln. Langsam und so tief wie möglich ausatmen.
3. Das Dosieraerosol mit dem Behältnisboden nach oben halten und das Mundstück mit den Lippen fest umschließen.
4. Tief und langsam einatmen und dabei mit Beginn der Einatmung das Aerosol betätigen. Nehmen Sie das Mundstück aus dem Mund, halten Sie den Atem ca. 10 Sekunden an und atmen Sie dann langsam durch die Nase aus.
5. Danach die Schutzkappe wieder aufsetzen.
6. Nach Entfernen des Aluminiumbehälters soll das Mundstück mindestens 3 – 4 mal wöchentlich mit warmem Wasser gereinigt und anschließend getrocknet werden.

Notfallmaßnahmen, Symptome und Gegenmittel:

Symptome einer Überdosierung: Bei kurzfristiger Überdosierung kann eine Suppression der Hypothalamus-Hypophysenvorderlappen-Nebennierenrinden- Funktion eintreten. Bei längerfristiger Überdosierung kann es zusätzlich zur Nebennierenrindenatrophie kommen. Es können glukokortikoidübliche Wirkungen, wie eine erhöhte Anfälligkeit für Infektionen, auftreten. Die Stressanpassung kann behindert sein.

Therapiemaßnahmen bei Überdosierung: Bei kurzfristiger Überdosierung ist grundsätzlich keine spezielle Notfallbehandlung erforderlich. Bei fortgesetzter Inhalationsbehandlung in vorgeschriebener Dosierung, sollte sich die Funktion der Hypothalamus-Hypophysenvorderlappen-Nebennierenrinden-Achse nach ca. 1 – 2 Tagen normalisieren. In Stresssituationen kann eine ,,Kortikoidschutzbehandlung‘‘ (z. B. hochdosierte Gabe von Hydrocortison) erforderlich sein. Bei Nebennierenrindenatrophie gilt der Patient als steroidabhängig und ist auf die entsprechende Erhaltungsdosis eines systemischen Steroids einzustellen, bis sich der Zustand stabilisiert hat.

Pharmakologische Eigenschaften: Budesonid ist ein synthetisches Glukokortikoid. Nach oraler Inhalation hat es einen lokalen entzündungshemmenden Effekt auf die Bronchialschleimhaut. Klinisch macht sich dieser Effekt zum Beispiel durch eine Reduktion krankheitsbezogener Symptome, wie Atemnot bemerkbar. Die Hyperreagibilität des Bronchialsystems auf exogene Reize wird reduziert.

Toxikologische Eigenschaften:

Akute Toxizität: Die akute Toxizität von Budesonid wurde bei verschiedener Applikationsart bei Ratten und Mäusen untersucht. Die nachfolgende Tabelle gibt die Ergebnisse wieder:

Subakute und chronische Toxizität: Budesonid wurde inhalativ über 12 Monate bei Hunden und Ratten verabreicht. Selbst bei 10 – 40fach höheren Dosen als im klinischen Gebrauch wurden keine Anzeichen lokaler toxischer Effekte in den Atemwegen beobachtet.

Mutagenes und tumorerzeugendes Potential: Die mutagenen Eigenschaften von Budesonid wurden in 6 unterschiedlichen Testmodellen überprüft. Budesonid zeigte in keinem dieser Tests mutagene oder klastogene Eigenschaften. In einer Kanzerogenitätsstudie wurde eine erhöhte Inzidenz von Gliomen im Gehirn männlicher Ratten gefunden, die in einer Wiederholungsstudie nicht verifiziert werden konnte. In dieser Studie unterschied sich die Inzidenz der mit Verum behandelten Gruppen (Budesonid, Prednisolon, Triamcinolonacetonid) und der Kontrollgruppe nicht. Leberveränderungen (vornehmlich hepatozelluläre Neoplasmen), die sowohl in der ersten Kanzerogenitätsstudie als auch in der Wiederholungsstudie für Budesonid gefunden wurden, traten in gleichem Maße auch bei den Referenzglukokortikoiden auf. Diese Effekte sind höchstwahrscheinlich als Rezeptoreffekt zu interpretieren und stellen somit einen Substanz-Klasseneffekt dar.

Reproduktionstoxizität: Glukokortikoide zeigen bei Reproduktionsstudien in Tierversuchen teratogene Aktivitäten (z. B. Gaumenspalte, skelettale Anomalien). Die klinische Relevanz dieser Eigenschaften ist bisher nicht geklärt. Budesonid zeigte bei Nagern die schon von anderen Glukokortikoiden bekannten Veränderungen; diese waren bei Budesonid im Vergleich zu anderen topischen Kortikoiden jedoch oft weniger ausgeprägt.

Pharmakokinetik: Maximale Plasmaspiegel treten ca. 30 min nach Inhalation auf. Die Plasmaproteinbindung beträgt 85 %. Die Eliminationshalbwertszeit im Plasma beträgt bei Erwachsenen ca. 2,8 h und liegt bei Kindern deutlich niedriger (1,5 h). Etwa 15 % des inhalierten Budesonid gelangen in die Lunge. Der Rest setzt sich im Mund-Nasen-Rachenraum ab und wird zum großen Teil verschluckt. Der verschluckte Anteil unterliegt einem hohen First-pass-Effekt in der Leber. Budesonid wird im wesentlichen durch Oxidation verstoffwechselt. Die hauptsächlichen Metaboliten sind 6b-Hydroxybudesonid und 16a-Hydroxyprednisolon, welche deutlich weniger pharmakologisch aktiv sind. Damit sind systemische Bioverfügbarkeit und Toxizität begrenzt.

Hinweise für nicht mit Kortikoiden vorbehandelte Patienten: Bei Patienten, die zuvor keine oder nur gelegentlich eine kurzdauernde Kortikoidbehandlung erhalten haben, sollte die vorschriftsmäßige, regelmäßige Anwendung von Budesonid-ratiopharm^® nach ca. 1 Woche zu einer Verbesserung der Atmung führen. Starke Verschleimung und entzündliche Veränderungen können allerdings die Bronchien soweit verstopfen, dass Budesonid lokal nicht voll wirksam werden kann. In diesen Fällen sollte die Einleitung der Therapie mit systemischen Kortikoiden (beginnend mit 40 – 60 mg Prednisonäquivalent/Tag) ergänzt werden. Die Inhalationen werden auch nach schrittweisem Abbau der systemischen Kortikoidgabe fortgesetzt.

Hinweise für die Umstellung kortikoidabhängiger Patienten auf die Inhalationsbehandlung: Patienten, die systemisch mit Kortikoiden behandelt werden, sollten zu einem Zeitpunkt auf Budesonid-ratiopharm^® umgestellt werden, an dem ihre Beschwerden unter Kontrolle sind. Bei diesen Patienten, deren Nebennierenrindenfunktion gewöhnlich eingeschränkt ist, muss die systemische Kortikoidgabe allmählich abgesetzt und darf nicht plötzlich unterbrochen werden. Zu Beginn der Umstellung sollte Budesonid-

ratiopharm^® für etwa 1 Woche zusätzlich verabreicht werden. Dann wird die systemische Kortikoid-Tagesdosis entsprechend dem jeweiligen Ansprechen im Abstand von 1 – 2 Wochen um 2,5 mg Prednisonäquivalent herabgesetzt. Kommt es innerhalb der ersten Monate nach Umstellung von der systemischen Kortikoidgabe auf die Inhalationsbehandlung zu besonderen Stresssituationen oder Notfällen (z. B. schwere Infektionen, Verletzungen, Operationen), kann eine erneute systemische Gabe von Kortikoiden notwendig werden. Nach Umstellung können Symptome auftreten, die durch die vorhergehende systemische Gabe von Glukokortikoiden unterdrückt waren, wie z. B. allergische Rhinitis, allergische Ekzeme, rheumatoide Beschwerden. Diese Symptome sollten mit geeigneten Arzneimitteln zusätzlich behandelt werden.

Exazerbation der Krankheitssymptome durch akute Atemwegsinfektionen: Bei Verschlimmerung der Krankheitssymptome durch akute Atemwegsinfektionen ist die Gabe entsprechender Antibiotika zu erwägen. Die Dosis von Budesonid-ratiopharm^® kann ggf. angepasst werden, u. U. ist die systemische Gabe von Glukokortikoiden indiziert.

Dauer der Haltbarkeit: Die Dauer der Haltbarkeit beträgt 2 Jahre. Diese Arzneimittel sollen nach Ablauf des Verfallsdatums nicht mehr angewendet werden.

Besondere Lager- und Aufbewahrungshinweise: Zwischen +2 °C und +30 °C aufbewahren. Behälter stehen unter Druck! Vor Hitze, direkter Sonnenbestrahlung und Frost schützen! Nicht gegen Flammen oder auf glühende Gegenstände sprühen! Nicht gewaltsam öffnen oder verbrennen.

Packungsgrößen: Budesonid-ratiopharm^® Dosieraerosol: OP mit 1 Dosieraerosol à 10 ml Suspension und Treibmittel (entsprechend 200 Sprühstößen zu je 70 mg) inkl. Inhalierhilfe [,,Spacer‘‘] N 1; OP mit 1 Dosieraerosol à 10 ml Suspension und Treibmittel (entsprechend 200 Sprühstößen zu je 70 mg) N 1; OP mit 2 Dosieraerosolen à 10 ml Suspension und Treibmittel (entsprechend 2 x 200 Sprühstößen zu je 70 mg) N 2

Budesonid-ratiopharm^® junior Dosieraerosol: OP mit 1 Dosieraerosol à 10 ml Suspension und Treibmittel (entsprechend 200 Sprühstößen zu je 70 mg) N 1

Hinweise zur Anwendung einer Inhalierhilfe (Spacer):

Handhabung:

• Dosieraerosol gut schütteln.
• Schutzkappe abnehmen und auf das passende Mundstück der Inhalierhilfe (Spacer) aufsetzen.
• Dosieraerosol auf die Inhalierhilfe aufstecken und Sprühstoß auslösen. Schutzkappe abnehmen und tief ausatmen. Mundstück mit den Lippen fest umschließen und ruhig einatmen.
• Atem etwa 10 Sekunden anhalten. Wurden mehrere Sprühstöße verordnet, Vorgang wiederholen.