Wirkstoff: Pyridoxinhydrochlorid

Stoff- oder Indikationsgruppe: Vitamine

Bestandteile: 1 überzogene Tablette enthält 100 mg Pyridoxinhydrochlorid; Sucrose, Maisstärke, Hypromellose, Magnesiumstearat (Ph.Eur.), Talkum, Lactose-Monohydrat, Montanglycolwachs, Methylcellulose, Gelatine, Glycerol 85 %, Povidon (K=25), arabisches Gummi, Calciumcarbonat E 170, hochdisperses Siliciumdioxid, weißer Ton, Titandioxid E 171, Weizenmehl.

Anwendungsgebiete:

Erwachsene

Kinder

• Therapie einer peripheren Neuropathie infolge medikamenteninduzierten Vitamin-B 6 -Mangels (Pyridoxinantagonisten wie z. B. Isoniazid, D-Penicillamin, Cycloserin)
• Erhaltungstherapie nach Vitamin-B 6 -Mangel bedingten Krämpfen bei Neugeborenen und Säuglingen
• Therapie von pyridoxinabhängigen Störungen bei Kindern über 1 Jahr (Primäre Hyperoxalurie Typ I, Homocystinurie, Cystathioninurie, Xanthurensäureurie, Sideroblastische Anämie, Vitamin-B 6 -Mangel bedingte hypochrome mikrozytäre Anämie)

Gegenanzeigen: Allergie gegen Pyridoxinhydrochlorid (Vitamin B 6 ) oder einen der übrigen Bestandteile von Hexobion 100 mg.

Anwendung in Schwangerschaft und Stillzeit: In der Schwangerschaft und Stillzeit beträgt die empfohlene tägliche Zufuhr für Vitamin B 6 2,4 – 2,6 mg. Bisher sind keine Risiken bei der Anwendung von Vitamin B 6 in den für Hexobion 100 mg empfohlenen Dosierungen bekannt geworden. Systematische Untersuchungen zur Anwendung von Vitamin B 6 in Dosierungen oberhalb des angegebenen Tagesbedarfs liegen nicht vor. Eine Anwendung dieses Präparates während der Schwangerschaft und Stillzeit sollte daher nur nach sorgfältiger Nutzen/Risiko-Abwägung durch den behandelnden Arzt entschieden werden. Hohe Dosen von Vitamin B 6 können die Milchproduktion hemmen. Vitamin B 6 geht in die Muttermilch über.

Nebenwirkungen: Bei langfristiger Einnahme von Tagesdosen über 50 mg Pyridoxinhydrochlorid (Vitamin B 6 ) sowie bei kurzfristiger Einnahme von Dosen im Grammbereich wurden periphere sensorische Neuropathien beobachtet. Bei höheren Einnahmemengen wurden Fälle von Vitamin-B 6 -Abhängigkeit beschrieben. Photosensitivität wurde bei sehr hohen Tagesdosen beschrieben. Bei höheren Einnahmemengen wurden gastrointestinale Störungen beschrieben.

Wechselwirkungen mit anderen Mitteln: Die gleichzeitige Gabe von Pyridoxinantagonisten (z. B. Hydralazin, Isoniazid (INH), Cycloserin, D-Penicillamin) kann den Bedarf an Vitamin B 6 erhöhen. Vitamin B 6 in Tagesdosen ab 5 mg kann die Wirkung von L-Dopa herabsetzen.

Warnhinweise: Bei langfristiger Einnahme von Tagesdosen über 50 mg Pyridoxinhydrochlorid sowie bei kurzfristiger Einnahme von Dosen im Grammbereich wurden periphere sensorische Neuropathien beobachtet. Beim Auftreten von Anzeichen einer peripheren sensorischen Neuropathie (Parästhesien) ist die Dosierung zu überprüfen und das Medikament ggf. abzusetzen. Die Einnahme dieses Arzneimittels kann aufgrund des Gehaltes an Weizenmehl für Personen mit Zöliakie schädlich sein.

Dosierung:

Erwachsene:

Therapie einer peripheren Neuropathie infolge medikamenteninduzierten Vitamin-B 6 -Mangels. Die Dosierung ist individuell durch den behandelnden Arzt festzulegen. In der Regel werden 50 mg bis 300 mg Pyridoxinhydrochlorid pro Tag empfohlen (1 Tablette Hexobion 100 mg enthält 100 mg Pyridoxinhydrochlorid).

Therapie von pyridoxinnabhängigen Störungen (Primäre Hyperoxalurie Typ I, Homocystinurie, Cystathioninurie, Xanthurensäureurie, Vitamin-B 6 -Mangel bedingte hypochrome mikrozytäre Anämie). Die Dosierung ist individuell durch den behandelnden Arzt festzulegen. In der Regel werden 10 mg bis 250 mg, in Einzelfällen auch bis 600 mg und mehr Pyridoxinhydrochlorid pro Tag empfohlen (1 Tablette Hexobion 100 mg enthält 100 mg Pyridoxinhydrochlorid).

Therapie von pyridoxinabhängigen Störungen (Sideroblastische Anämie). Die Dosierung ist individuell durch den behandelnden Arzt festzulegen. In der Regel werden Dosierungen ab 200 mg Pyridoxinhydrochlorid pro Tag empfohlen (1 Tablette Hexobion 100 mg enthält 100 mg Pyridoxinhydrochlorid).

Therapie einer peripheren Neuropathie infolge medikamenteninduzierten Vitamin-B 6 -Mangels. Die Dosierung ist individuell durch den behandelnden Arzt festzulegen. In der Regel werden 50 mg bis 200 mg Pyridoxinhydrochlorid pro Tag empfohlen (1 Tablette Hexobion 100 mg enthält 100 mg Pyridoxinhydrochlorid).

Erhaltungstherapie nach Vitamin-B 6 -Mangel bedingten Krämpfen bei Neugeborenen und Säuglingen. Die Dosierung ist individuell durch den behandelnden Arzt festzulegen. In der Regel werden Dosierungen von 2 mg bis 200 mg Pyridoxinhydrochlorid pro Tag empfohlen. Der Bedarf steigt abhängig vom Alter und eventuellen weiteren Erkrankungen (1 Tablette Hexobion 100 mg enthält 100 mg Pyridoxinhydrochlorid).

Therapie von pyridoxinabhängigen Störungen bei Kindern über 1 Jahr. Die Dosierung ist individuell durch den behandelnden Arzt festzulegen. In der Regel werden 10 mg bis 250 mg (im ersten Lebensjahr 2 mg bis 15 mg) Pyridoxinhydrochlorid pro Tag empfohlen (1 Tablette Hexobion 100 mg enthält 100 mg Pyridoxinhydrochlorid).

Hinweis: Zur Behandlung einfacher Vitamin-B 6 -Mangelzustände sind 25 mg Pyridoxinhydrochlorid (Vitamin B 6 ) pro Tag ausreichend.

Art der Anwendung: Die Tabletten werden unzerkaut mit ausreichender Flüssigkeit eingenommen. Die Dauer der Anwendung richtet sich nach Art und Schwere der Grunderkrankung.

Notfallmaßnahmen, Symptome und Gegenmittel:

Symptome einer Überdosierung: Hohe Dosen von Vitamin B 6 können die Milchproduktion hemmen. Die langfristige Einnahme (mehrere Monate bis Jahre) von Vitamin B 6 in Dosen über 50 mg/Tag sowie die kurzfristige Einnahme (2 Monate) von Dosen über 1 g/Tag können zu neurotoxischen Wirkungen führen. Eine Überdosierung zeigt sich im wesentlichen durch eine sensorische Polyneuropathie, ggf. mit Ataxie. Extrem hohe Dosen können sich in Krämpfen äußern.

Therapiemaßnahmen bei Überdosierung: Wenn akut Dosen über 150 mg/kg Körpergewicht eingenommen wurden, werden induzierte Emesis und die Gabe von Aktivkohle empfohlen. Eine Emesis ist am effektivsten in den ersten 30 min nach Einnahme. Ggf. sind intensivmedizinische Maßnahmen erforderlich.

Pharmakologische Eigenschaften: Vitamin B 6 ist in seiner phosphorylierten Form (Pyridoxal-5'-phosphat, PALP) das Coenzym einer Vielzahl von Enzymen, die in den gesamten nicht oxidativen Stoffwechsel der Aminosäuren eingreifen. Sie sind durch Decarboxylierung an der Bildung physiologisch aktiver Amine (z. B. Adrenalin, Histamin, Serotonin, Dopamin, Tyramin), durch Transaminierung an anabolen und katabolen Stoffwechselvorgängen (z. B. Glutamat-Oxalacetat-Transaminase, Glutamat-Pyruvat-Transaminase, gamma-Aminobuttersäure, alpha-Ketoglutarat-Transaminase) sowie an verschiedenen Spaltungen und Synthesen der Aminosäuren beteiligt. Vitamin B 6 greift an vier verschiedenen Stellen in den Tryptophanstoffwechsel ein. Im Rahmen der Synthese des roten Blutfarbstoffes katalysiert Vitamin B 6 die alpha-Amino-beta-ketoadipinsäurebildung. Ferner bestehen direkte biochemische Verknüpfungen mit anderen Vitaminen der B-Gruppe.

Vorkommen und Bedarfsdeckung: Pyridoxin, Pyridoxal und Pyridoxamin sind im Pflanzen- und Tierreich weit verbreitet. Größere Mengen an Vitamin B 6 sind u. a. in Hefen, Getreide (besonders Getreidekeimlingen), Sojabohnen, Leber, Nieren, Gehirn, Muskelfleisch, Milch, Milchprodukten, grünem Gemüse, Kartoffeln, Karotten und Bananen enthalten. Pyridoxin wird überwiegend im Muskel als Pyridoxal-5u-phosphat gespeichert. Der Bedarf an Vitamin B 6 hängt im wesentlichen vom Proteinumsatz ab und steigt mit der Eiweißzufuhr. Es wird eine Vitamin-B 6 -Zufuhr von 0,02 mg pro Gramm Nahrungsprotein empfohlen. Zur Vermeidung eines Defizits ist eine tägliche Vitamin-B 6 -Zufuhr für Männer von 1,8 mg/Tag und für Frauen von 1,6 mg/ Tag erforderlich. In der Schwangerschaft werden Zulagen von 1,0 mg/Tag und in der Stillzeit von 0,6 mg/Tag empfohlen (DGE 1991). Ein Mehrbedarf kann u. a. bei länger dauernder Anwendung von Arzneimitteln, Erkrankungen oder Stoffwechselstörungen bestehen.

Mangelerscheinungen: Ein reiner Vitamin-B 6 -Mangel ist beim Menschen selten. Die Vitamin-B 6 -Bedarfsdeckung ist bei verschiedenen Risikogruppen, wie z. B. Jugendlichen, Schwangeren, Senioren nicht immer gesichert. Ein Vitamin-B 6 -Mangel ist häufig verbunden mit einer Unterversorgung weiterer Vitamine des B-Komplexes. Die klinischen Symptome sind recht unterschiedlich. Folgende Erkrankungen können durch Vitamin-B 6 -Mangel mitbedingt sein:

• seborrhoische, dermatitisartige Veränderungen, Blepharokonjunktivitis
• Hypochrome Anämie
• periphere Neuritiden
• Hyperoxalurie mit Steinbildung im Bereich der ableitenden Harnwege
• zerebrale Krämpfe

Anhaltspunkte für einen Vitamin-B 6 -Mangel sind u. a.:

• erhöhte Xanthurensäureausscheidung nach Tryptophanbelastung
• verminderte Ausscheidung von 4-Pyridoxinsäure
• erniedrigte Serumwerte für Pyridoxal-5'-phosphat
• erniedrigte erythrozytäre Glutamat-Oxalacetat-Transaminase-Aktivität

Toxikologische Eigenschaften:

Chronische Toxizität/Subchronische Toxizität: Die orale Verabreichung von 150 – 200 mg Vitamin B 6 (Pyridoxinhydrochlorid)/kg KG/Tag über einen Zeitraum von 100 – 107 Tagen verursacht bei Hunden Ataxien, Muskelschwäche, Gleichgewichtsstörungen sowie degenerative Veränderungen der Axone und Myelin-Scheiden. Ferner sind im Tierversuch nach hohen Vitamin-B 6 -Dosen Konvulsionen und Koordinationsstörungen aufgetreten.

Mutagenes und tumorerzeugendes Potential: Unter den Bedingungen der klinischen Anwendung sind mutagene Wirkungen von Vitamin B 6 nicht zu erwarten. Langzeitstudien am Tier zum tumorerzeugenden Potential von Vitamin B 6 liegen nicht vor.

Reproduktionstoxizität: Vitamin B 6 ist plazentagängig und die fetalen Konzentrationen sind höher als die maternalen. Vitamin B 6 ist im Tierversuch unzureichend geprüft. In einer Embryotoxizitätsstudie an der Ratte ergaben sich keine Hinweise auf ein teratogenes Potential. Bei männlichen Ratten führte die Gabe von sehr hohen Dosen von Vitamin B 6 zu Spermatogeneseschäden.

Pharmakokinetik: Pyridoxin, Pyridoxal und Pyridoxamin werden hauptsächlich im oberen Magen-Darm-Trakt rasch resorbiert und mit einem Maximum zwischen 2 und 5 Stunden ausgeschieden. Das Hauptausscheidungsprodukt ist die 4-Pyridoxinsäure. Voraussetzung für die Funktion als Coenzym ist die Phosphorylierung der CH₂OH-Gruppe in 5-Stellung (PALP). PALP ist im Blut zu nahezu 80 % an Proteine gebunden. Der Körperbestand an Vitamin B 6 beträgt 40 – 150 mg, die tägliche renale Ausscheidung 1,7 – 3,6 mg und die tägliche Turnover-Rate 2,2 – 2,4 %.

Dauer der Haltbarkeit: Die Dauer der Haltbarkeit beträgt 5 Jahre. Dieses Arzneimittel soll nach Ablauf des Verfallsdatums nicht mehr angewendet werden.