|
|
|
|
Mestinon® 60 Wirkstoff: Pyridostigminbromid Stoff- oder Indikationsgruppe: Cholinesterasehemmer. Wirksamer Bestandteil nach Art und Menge: Mestinon 60 enthält als Wirkstoff in 1 Dragee 60 mg Pyridostigminbromid (Dimethylcarbaminsäureester des 1-Methyl-3-hydroxypyridinium-bromids); Saccharose; hochdisperses Siliciumdioxid (Kieselsäure); Maisstärke; Poly(1-vinyl-2-pyrrolidon); Talkum; Reisstärke; Kartoffelstärke, kaltquellend; arabisches Gummi; Magnesiumstearat; Hartparaffin; dickflüssiges Paraffin; Eisenoxid rot und gelb (E 172). Anwendungsgebiete:
Gegenanzeigen: Das Präparat darf nicht angewendet werden bei Vorliegen mechanischer Verschlüsse der Verdauungs- oder Harnwege und bei allen Krankheitszuständen, die von einem erhöhten Tonus der Bronchialmuskulatur begleitet sind, wie z. B. spastische Bronchitis und Asthma bronchiale sowie bei bekannter Überempfindlichkeit gegen das Präparat. Ulcus ventriculi, Thyreotoxikose, dekompensierte Herzinsuffizienz, Myokardinfarkt: Bei diesen Erkrankungen ist das erhöhte Risiko gegen den Nutzen der Behandlung sorgfältig abzuwägen. Bei Patienten mit vorgeschädigter Leber ist regelmäßige Kontrolle der Leberfunktion erforderlich. Das Präparat soll nicht in Verbindung mit depolarisierenden Muskelrelaxanzien wie Suxamethonium verabreicht werden. Besondere Vorsicht ist geboten bei der Anwendung von Mestinon 60 an Patienten mit Bradykardie, Diabetes mellitus sowie nach Magen-Darm-Operationen. Da keine ausreichenden Erfahrungen mit der Anwendung von Mestinon 60 in der Schwangerschaft vorliegen, ist das Risiko der Erkrankung besonders sorgfältig gegen das Risiko der Medikamenteneinnahme abzuwägen. Pyridostigmin geht in die Muttermilch über. Es darf daher während der Therapie nicht gestillt werden. Nebenwirkungen: Unter der Behandlung können Schweißausbruch, Speichelfluss, Tränenfluss, erhöhte Bronchialsekretion, Übelkeit, Erbrechen, Durchfälle, Bauchkrämpfe (gesteigerte Peristaltik), verstärkter Harndrang, Muskelzittern, Muskelkrämpfe, Muskelschwäche, Akkommodationsstörungen oder, nach Einnahme höherer Dosen, Bradykardie auftreten. Da die Symptome Zeichen einer cholinergen Krise sein können, sollte der Arzt unverzüglich zu Rate gezogen werden, damit die Ursache der Erscheinungen abgeklärt werden kann. Zur Behebung eventuell auftretender parasympathikomimetischer Wirkung: Atropinsulfat s.c., oral oder i.m. In sehr seltenen Fällen wurde über Hautausschlag berichtet. Erfahrungen mit der Anwendung von Mestinon 60 bei Trägern von Kontaktlinsen liegen nicht vor. Überdosierung: Bei Überdosierung von Mestinon 60 kann es zu cholinergen Krisen kommen, die sich unter anderem in ausgeprägter Muskelschwäche (oder gesteigerter Muskelschwäche bei Myasthenikern) äußern. Wird eine solche Situation verkannt, so besteht wegen muskulärer Atmungslähmung Lebensgefahr. Bradykardie und — paradoxerweise — Tachykardie können weitere Begleiterscheinungen sein. Gegenmaßnahmen bestehen im sofortigen Absetzen von Mestinon 60 oder anderen Cholinergika und in Verabreichung von 1 bis 2 mg Atropinsulfat langsam intravenös. Je nach Verhalten der Pulsfrequenz ist diese Dosis gegebenenfalls nach zwei bis vier Stunden zu wiederholen. Hinweis für Verkehrsteilnehmer und zum Bedienen von Maschinen: Im Zusammenhang mit einer nicht ausreichenden Kompensation der Grundkrankheit oder parasympathikotonen Effekten bei relativer Überdosierung von Mestinon 60 ist eine Beeinträchtigung beim Bedienen von Maschinen bzw. der Fahrtüchtigkeit nicht auszuschließen. Wechselwirkungen mit anderen Mitteln: Die Wirkung von Morphinderivaten und Barbituraten kann durch Mestinon 60 verstärkt werden. Warnhinweise: Mestinon wird hauptsächlich unverändert über die Nieren ausgeschieden. Für Patienten mit Nierenerkrankungen können daher niedrigere Dosierungen erforderlich sein. Die benötigte Dosis sollte deshalb nach Wirkung individuell bestimmt werden. Wichtigste Inkompatibilitäten: Inkompatibilitäten sind bisher nicht bekannt. Dosierung mit Einzel- und Tagesgaben: Bei Darmatonie und atonischer Obstipation sowie bei Meteorismus und Harnverhaltung: 1 Dragee zu 60 mg alle 4 Stunden. Bei Myasthenia gravis: 1 bis 3 Dragees zu 60 mg zwei- bis viermal täglich. Hinweis: Die Dosierung eines Anticholinesterasepräparates wie Mestinon 60 bei Myasthenia gravis pseudoparalytica muss der sehr unterschiedlichen Schwere der Erkrankung und der Ansprechbarkeit der Patienten halber streng individuell gestaltet werden. Die Dosierungsempfehlungen sind daher nur als Anhaltspunkte gedacht. Art und Dauer der Anwendung: Die Dragees werden mit etwas Flüssigkeit eingenommen. Notfallmaßnahmen, Symptome und Gegenmittel: Symptome der Intoxikation: Salivation, Lakrimation, Rhinorrhoe, starke Schweißsekretion, Hautrötung, Adynamie, Miosis und Akkommodationsstörungen, Schwindel, Erbrechen, unwillkürliche Miktion und Defäkation mit Tenesmen, extreme Bradykardie bis zum Herzstillstand, Blutdruckabfall bis zum Kreislaufkollaps, Bronchospasmus, Lungenödem, gelegentliche Krämpfe. Therapie von Intoxikationen: Zur Behebung auftretender parasympathikomimetischer Wirkungen bei relativer Überdosierung oder Intoxikation als spezifisches Antidot: Atropin, Dosierung nach Wirkung (Herzfrequenz, Pupillenweite). Bei Herzstillstand äußere Herzmassage, Sauerstoffbeatmung. Evtl. assistierte Beatmung. Vorsichtiger Ausgleich von Volumen und Mineralimbalanz. Bei Akkommodationskrampf: Mydriaticum Stulln (Druckkontrolle!). Pharmakologische Eigenschaften: Mestinon 60 besitzt cholinerge Eigenschaften; es gehört zu den Hemmstoffen der Cholinesterasen. Unter diesen Substanzen zeichnet es sich durch gute Verträglichkeit, schonenden Wirkungseintritt, gleichmäßigen Wirkungsverlauf, lange Wirkungsdauer und allmähliches Abklingen der Wirkung aus. Im Vergleich dazu tritt bei Neostigmin (Prostigmin®) die Wirkung rascher ein, erreicht einen höheren Gipfel und klingt schneller wieder ab. Mestinon 60 eignet sich besonders als Antimyasthenikum. Bei Myasthenia gravis erleichtern die größeren Abstände zwischen den Einzelgaben die Medikation. Toxikologische Eigenschaften: Die toxikologischen Eigenschaften von Pyridostigmin werden weitgehend von der cholinergen Wirkung infolge der Cholinesterasehemmung und dem zusätzlichen stimulierenden Effekt auf den nikotinischen n-Cholinorezeptor bestimmt. Der fehlende Durchtritt durch die Blut-Hirn-Schranke erklärt die Absenz toxischer ZNS-Symptome. Die LD50 von Pyridostigmin beträgt nach i.p. Applikation bei der Ratte 3 mg/kg. Nach oraler Gabe liegt sie bei 115 mg/kg. Bei oraler Verabreichung von 0,25, 1 und 4 mg/kg an Ratten über 100 Tage zeigten sich keinerlei histologische Veränderungen, Blutbildveränderungen, Verhaltensauffälligkeiten, Wachstumsbeeinträchtigungen oder Todesfälle. Die Ergebnisse der reproduktionstoxikologischen Versuche an Kaninchen und Ratten lassen keine störenden Einflüsse auf Reproduktionsverhalten oder fetale Entwicklung erkennen. Auch bei der Verabreichung von 0,25, 1, 4, 12 und 32 mg/kg an Affen über Zeiträume von 115 – 146 Tagen zeigten sich keine toxikologischen Auffälligkeiten. Affen konnten 64 mg/kg über 6 Tage ohne Nebenwirkungen verabreicht werden. 128 mg/kg führten zu Erbrechen. Pharmakokinetik: Zur Bioverfügbarkeit von Pyridostigminbromid wurden bei gesunden Probanden Werte zwischen 7,6 % und 18,9 % gefunden. Bei Patienten mit Myasthenia gravis kann sie auf 3,3 % abfallen. Das Verteilungsvolumen beträgt 1,64 ± 0,29 l/kg, die Plasmaclearance 0,65 l/kg/Stunde. Resorptionsgeschwindigkeit und Quote zeigen breite interindividuelle Unterschiede. Nach oraler Gabe wird in Abhängigkeit von der Nahrungsaufnahme nach 1,7 – 3,2 Stunden ein maximaler Wirkstoffspiegel erreicht. Bei intravenöser Verabreichung beträgt die Eliminationshalbwertszeit 1,53 Stunden, bei oraler Gabe kann sie bis zu 3,3 Stunden betragen. Die Ausscheidung erfolgt dosisabhängig, teils als unveränderter Wirkstoff (bis zu 50 %), teils in Form inaktiver Metaboliten zu 80 – 90 % renal, zu 7 % enteral. Dauer der Haltbarkeit: 5 Jahre. Nach Ablauf des auf der Packung angegebenen Verfalldatums soll das Präparat nicht mehr angewendet werden. Darreichungsformen und Packungsgrößen: 50 Dragees, 100 Dragees |
|
