Pilogel^®

Wirkstoff: Pilocarpinhydrochlorid

Stoff- oder Indikationsgruppe: Miotikum in der Ophthalmologie

Bestandteile: 1 g steriles Gel enthält: Pilocarpinhydrochlorid 40 mg; Benzalkoniumchlorid, Carbomer, Edetinsäure, Dinatriumsalz H₂O, Gereinigtes Wasser

Anwendungsgebiete: Bei Patienten mit Glaukom und gesteigertem intraokularen Druck, soweit sie auf Pilocarpin reagieren.

Gegenanzeigen: Überempfindlichkeit gegen einen der Inhaltsstoffe. Iritis acuta (akute Entzündung der Regenbogenhaut) und andere Entzündungen bzw. Erkrankungen, bei denen eine Pupillenverengung kontraindiziert ist, Netzhauterkrankungen mit Tendenz zur Netzhautablösung, akute und chronische Blepharitis (Lidrandentzündung).

Die Anwendung von Pilocarpin, auch bei topischer Applikation am Auge sollte bei folgenden Krankheiten mit besonderer Vorsicht erfolgen: Herzinsuffizienz, Asthma bronchiale (auch bei topischer Anwendung von Pilocarpin können akute Asthmaanfälle ausgelöst werden), Hyperthyreose, Ulcus ventriculi oder duodeni, Stenosen im Verdauungstrakt (z. B. Ileus), Blasenentleerungsstörungen durch Harnwegsobstruktion.

Hinweis für Kontaktlinsenträger: Während der Therapie sollten keine Kontaktlinsen getragen werden.

Nebenwirkungen: Folgende Nebenwirkungen sind im Zusammenhang mit einer Pilocarpin-Therapie bekannt geworden: Vermehrte Tränensekretion, Brennen oder Unbehagen, Kopfschmerzen in Augen- und Stirnbereich, Bindehautrötung, punktförmige Hornhautepithelläsionen, Ziliarspasmen, gestörte Akkommodation mit vorübergehender Kurzsichtigkeit und Pupillenverengung mit Störung des Sehens bei Dämmerung und Dunkelheit. Diese Nebenwirkungen am Auge treten üblicherweise zu Beginn der Therapie auf, dauern aber mit Fortsetzung der Therapie nicht an.

Außerdem können in seltenen Fällen allergische Reaktionen gegen einen der Bestandteile sowie sehr selten Pupillarsaumzysten auftreten. In sehr seltenen Fällen ist eine Verengung der Vorderkammer möglich, durch die eventuell ein akutes Winkelblockglaukom ausgelöst werden kann.

Bei älteren Patienten und Patienten mit einer Linsentrübung wird häufig verminderte Sehschärfe bei schwacher Beleuchtung beobachtet.

Bei 10 % der mit Pilogel^® behandelten Patienten konnte eine feine Körnung der Hornhaut festgestellt werden. Während der Behandlung mit pupillenverengenden Mitteln sind besonders bei jüngeren Patienten mit Kurzsichtigkeit Fälle von Netzhautablösung berichtet worden.

Die Langzeitanwendung von Pilogel^® kann in Einzelfällen zur Linsentrübung führen.

Systemische Nebenwirkungen nach topischer Anwendung sind extrem selten, aber gelegentlich reagieren besonders empfindliche Patienten selbst bei Einhaltung der vorgeschriebenen Dosierung mit Schwitzen, Erbrechen, Tenesmen und gastrointestinalen Spasmen. Darüber hinaus können in Einzelfällen Übelkeit, Speichelfluß, Bronchialspasmen, Lungenödem, Störung der Herzfunktion, Blutdrucksteigerung, Muskelschwäche und Krämpfe auftreten.

Wechselwirkungen mit anderen Mitteln: Carboanhydrasehemmer können die Senkung des intraokularen Drucks verstärken.

Pilocarpin kann auch nach lokaler Applikation am Auge die Wirkung von depolarisierenden Muskelrelaxantien verlängern. Die Wirkung stabilisierender Muskelrelaxantien kann dagegen vermindert werden.

Die negativ chronotrope Wirkung der herzwirksamen Glykoside kann durch Pilocarpin verstärkt werden.

Wichtigste Inkompatibilitäten: Galenische Inkompatibilitäten mit alkalisch reagierenden Stoffen, Jod- und Silbersalzen.

Dosierung mit Einzel- und Tagesgaben: Soweit nicht anders verordnet, ist ein 1,5 cm langer Gelstrang (entsprechend 2 mg Pilocarpinhydrochlorid) abends vor dem Schlafengehen in den Bindehautsack einzustreichen.

Art und Dauer der Anwendung: Zum Einstreichen in den Bindehautsack.

Notfallmaßnahmen, Symptome und Gegenmittel: Bei bestimmungsgemäßem Gebrauch von Pilogel^® sind Überdosierungserscheinungen praktisch ausgeschlossen. In Einzelfällen sind nach der Anwendung von Pilocarpin Augentropfen bei höherer oder häufigerer Dosierung systemische Reaktionen beobachtet worden (s. Nebenwirkungen). Bei mäßiger Überdosierung kann nach Absetzen des Präparates eine spontane Genesung erwartet werden; Infusionen, um Dehydratationserscheinungen zu behandeln, unterstützen die Genesung.

Symptome der Intoxikation: Nach Resorption einer größeren Menge Pilocarpin, z. B. bei versehentlicher oraler Aufnahme treten muskarinerge Intoxikationssymptome auf, wie z. B. vermehrte Speichel- und Tränensekretion, Schwitzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Absinken des Blutdruckes, Bradykardie, Muskeltremor und bei asthmatischen Patienten Bronchialspasmen. Es können sich Dehydratation und Schockzustand einstellen.

Therapie von Intoxikationen: Als spezifisches Antidot bei Pilocarpinvergiftungen wird Atropin (1 bis 2 mg langsam i.v. oder i.m.) appliziert. Die Anwendung ist ggf. mehrmals zu wiederholen bis zum Auftreten einer Mydriasis. Während der Behandlung sind die vitalen Funktionen des Patienten zu überwachen. Schwere Fälle können Schockbehandlung und Herzmassage erfordern. Krämpfe sind mit Diazepam zu behandeln.

Pharmakologische Eigenschaften: Pilocarpin, ein direkt wirkendes Parasympathomimetikum, ist ein Alkaloid aus Pilocarpus jaborandi oder Pilocarpus microphyllus. Es erregt muscarinartig spezifisch die postganglionären parasympathischen Acetylcholinrezeptoren und führt bei systemischer Anwendung zu verstärkter Schweiß-, Speichel- und Bronchialsekretion sowie Erbrechen und Durchfall. Es stimuliert die Sekretion der gastrointestinalen Drüsen und führt zur Kontraktion der glatten Muskulatur der Bronchien, des Gastrointestinaltraktes, der Gallenwege, der ableitenden Harnwege sowie der Harnblase. Pilocarpin führt zu einer Erweiterung peripherer Gefäße, die aber nicht immer mit einer Blutdrucksenkung verknüpft ist. Am Herzen wirkt es negativ chronotrop und negativ inotrop. Tierexperimentell hat es überwiegend stimulierende, aber auch dämpfende Effekte am Zentralnervensystem. Pilocarpin wird durch Bindung an Plasmaprotein teilweise inaktiviert. Pilocarpin bewirkt als direktes Parasympathomimetikum am Auge Pupillenverengung, Ziliarmuskeltonisierung und vermehrten Abfluss von Kammerwasser. Es bewirkt durch Ziliarmuskelkontraktion eine vorübergehende Kurzsichtigkeit, die bei jüngeren Patienten stärker ist als bei älteren. Durch Verstärkung des Kammerwasserabflusses kommt es zu einer Verminderung des intraokularen Druckes. Möglicherweise kommt es auch zu einer Verminderung der Kammerwassersekretion durch Pilocarpin. Die Zubereitung von Pilocarpin in Form eines Gels ermöglicht eine Wirkungsverlängerung am Auge: Dieses ist insbesondere während der Nachtstunden erwünscht, um einen gleichmäßigen Wirkstoffspiegel aufrecht zu erhalten. Pilogel^® eignet sich daher auch zur Kombination mit pilocarpinhaltigen Augentropfen, die tagsüber gegeben werden.

Toxikologische Eigenschaften: Wie bereits beschrieben, kann Pilocarpin die allgemeinen Symptome eines Parasympathomimetikums auslösen. Diese sind bei Anwendung von Pilogel^® als Ophthalmikum sehr selten und nur in leichter Ausprägung beobachtet worden. Die orale toxische Dosis beträgt für Erwachsene ca. 15 mg Pilocarpin. Die Letaldosis scheint etwa bei 20 mg zu liegen. Es sind jedoch auch Todesfälle nach einer Einzelgabe von 10 mg Pilocarpin bekannt, andere Quellen betrachten erst 100 mg als gefährliche Dosis.

Pharmakokinetik: Okulär appliziertes Pilocarpin weist im Tierexperiment eine rasche systemische Resorption mit Spitzenwerten nach 3 – 5 Minuten auf. Gewebe wie die pigmentierte Iris, der Ziliarkörper, die Aderhaut und die Retina haben eine hohe Bindungsfähigkeit für Pilocarpin. Im Kaninchenauge wird Pilocarpin zu Pilocarpsäure metabolisiert. Eine Inaktivierung von Pilocarpin durch Hydrolyse im menschlichen Serum, den okulären Geweben und der Leber wurde nachgewiesen. Sie erfolgt durch ein kationenabhängiges Enzym, vermutlich eine Lactonase. Die Bedeutung dieses Enzyms ist unbekannt. Systemisch resorbiertes Pilocarpin wird hauptsächlich durch die Nieren ausgeschieden.

Bioverfügbarkeit: Nach topischer Applikation am Auge wird Pilocarpin sehr gut resorbiert, da es aufgrund seiner Löslichkeitseigenschaften die Lipidbarriere der Hornhaut gut penetriert.

Verkehrshinweis: Pilogel^® Gel beeinflusst auch bei bestimmungsgemäßem Gebrauch infolge Pupillenverengung die Sehleistung und somit das Reaktionsvermögen im Straßenverkehr oder bei der Bedienung von Maschinen.

Anwendung in Schwangerschaft und Stillzeit: Über die Anwendung von pilocarpinhaltigen Arzneimitteln während der Schwangerschaft und Stillzeit liegen bisher keine Erfahrungen vor, daher sollte Pilogel^® nur nach Vorliegen eines positiven Nutzen-Risiko-Verhältnisses angewandt werden.

Dauer der Haltbarkeit: Die Haltbarkeitsdauer von Pilogel^® beträgt 24 Monate. Nach Anbruch der Tube soll Pilogel^® nicht länger als 4 Wochen verwendet werden.

Besondere Lager- und Aufbewahrungshinweise: Nicht gefrieren. Nicht über 25°C aufbewahren.

Darreichungsformen und Packungsgrößen: Tube mit 5 g sterilem Gel