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Doxyderma 50 Wirkstoff: Doxycyclinmonohydrat Stoff- oder Indikationsgruppe: Antibiotika/Tetracycline Wirksame Bestandteile: 1 Tablette enthält: Doxycyclinmonohydrat 52,05 mg (entsprechend 50 mg Doxycyclin); Mikrokristalline Cellulose Poly(O-carboxymethyl)stärke-Natriumsalz, hydriertes Rizinusöl, Polyvidon, hochdisperses Siliciumdioxid Anwendungsgebiete: Akne conglobata und entzündliche, insbesondere papulöse und papulopustulöse Formen der Akne vulgaris. Gegenanzeigen: Doxycyclin darf nicht angewandt werden bei bekannter Überempfindlichkeit gegen Tetracycline sowie bei schweren Funktionsstörungen der Leber. Schwangere, Stillende und Kinder bis 8 Jahre dürfen Doxycyclin nicht anwenden, da es zu einer Zahnverfärbung und Knochenwachstumsverzögerung kommen kann. Anwendung in Schwangerschaft und Stillzeit: Während der Schwangerschaft und Stillzeit sowie bei Säuglingen und Kindern bis zum 8. Lebensjahr darf Doxycyclin nur nach besonders strenger Indikation angewendet werden, da bei Feten vom 4. Monat an sowie bei Säuglingen und Kindern bis zum 8. Lebensjahr durch die Einlagerung von Doxycyclin Zahnverfärbungen, Schmelzdefekte und eine Verzögerung des Knochenwachstums auftreten können. Nebenwirkungen: Während der Behandlung mit Doxycyclin kann es zu Magen-Darm-Störungen, wie Übelkeit, Magendruck oder Erbrechen kommen. Die Häufigkeit dieser Nebenwirkungen kann durch gleichzeitige Nahrungsaufnahme verringert werden. Allergische Reaktionen auf Doxycyclin sind selten. Unter Sonneneinstrahlung kann es durch Lichtsensibilisierung zu Hautreaktionen (Rötung, Schwellung, Verfärbung), sehr selten mit Beteiligung der Nägel, kommen. Eine Exposition in intensivem Sonnenlicht oder UV-Strahlen sollte während der Behandlung vermieden werden. Sehr selten werden Kopfschmerzen aufgrund einer Drucksteigerung in der Schädelhöhle beobachtet, die nach Beendigung der Therapie reversibel sind. Bei Überdosierung besteht die Gefahr von Leberschäden. Ösophagitis und Ösophagusulzerationen, die in seltenen Fällen nach Einnahme von Tetracyclinsalzen beobachtet wurden, sind nach Verabreichung von Doxycyclin nicht bekannt. Die Anwendung von Antibiotika kann gelegentlich zur Entwicklung von resistenten Mikroorganismen führen. In seltenen Fällen können nach einer Tetracyclin-Therapie Zungen-, Mundschleimhaut- oder Mastdarmentzündungen auftreten; durch Selektion von Pilzen kann es zu einer Besiedelung der Darmschleimhäute kommen. Der Patient ist daher in dieser Hinsicht zu überwachen. Bei Überwucherung durch eine resistente Flora im Magen-Darm-Trakt sind Durchfälle möglich. In diesen Fällen muss das Antibiotikum abgesetzt werden. Bei Auftreten unerwünschter Reaktionen ist sofort der Arzt zu benachrichtigen. Die antianabole Wirkung von Tetracyclinen kann dosisabhängig zu einer vorübergehenden Erhöhung des Serumharnstoff-N führen. Die bisherigen Untersuchungen zeigen aber, dass dieser Effekt mit Doxycyclin bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion nicht auftritt. Unter der Behandlung mit Doxycyclin können Tests auf Harneiweiß, Harnzucker und Urobilinogen falsch positiv ausfallen. In seltenen Fällen kann es durch Tetracycline zu einer Beeinflussung des roten oder weißen Blutbildes und der Blutgerinnung kommen. Hinweis: Bei anhaltenden Durchfällen und Koliken an pseudomembranöse Kolitis denken. (Präparat absetzen!) Wechselwirkungen mit anderen Mitteln: Medikamente wie Antazida oder Eisenpräparate, die 2- oder 3wertige Kationen wie Calcium, Aluminium, Magnesium oder Eisen enthalten, sowie medizinische Aktivkohle und Colestyramin können die Resorption von Doxycyclin beeinträchtigen und sollten in einem zeitlichen Abstand von 2 – 3 Stunden eingenommen werden. Doxycyclin kann die Wirkung von Antikoagulantien vom Cumarin-Typ und von oralen Antidiabetika verstärken. Es sollte eine Kontrolle der Werte und eventuell eine Neufestsetzung der Dosis dieser Medikamente erfolgen. Kurz vor, während und kurz nach einer Isotretinoin-Therapie der Akne ist von einer Therapie mit Doxycyclin Abstand zu nehmen, da beide Arzneimittel in seltenen Fällen reversible Drucksteigerungen in der Schädelhöhle (Pseudotumor cerebri) bewirken können. Doxycyclin darf nicht gleichzeitig mit Methoxyfluran (Narkosemittel) und anderen potentiell nephrotoxischen Stoffen eingesetzt werden, da es zu schädlichen Nebenwirkungen auf die Niere kommen kann. Bei gleichzeitiger Gabe von Barbituraten, Antiepileptika (Carbamazepin, Diphenylhydantoin) und chronischem Alkoholismus kann es zu einem schnelleren Abbau von Doxycyclin kommen, so dass möglicherweise höhere Dosen notwendig sein können. Die gleichzeitige Gabe von Doxycyclin und Betalactam-Antibiotika kann zu einer Verminderung der antibakteriellen Wirksamkeit führen. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Methotrexat kann dessen Toxizität verstärkt werden. Bei gleichzeitiger Einnahme von niedrig dosierten, gestagenhaltigen Kontrazeptiva (sogenannte Minipille) kann eine Beeinträchtigung von deren Sicherheit aufgrund theoretischer Überlegungen möglich sein. Bisher sind solche Fälle nicht bekannt. Dosierung mit Einzel- und Tagesgaben: Soweit nicht anders verordnet, gelten folgende Dosierungsrichtlinien: Erwachsene und Kinder über 12 Jahren nehmen täglich 1 Tablette ein. Eine eingeschränkte Nierenfunktion macht keine Dosisanpassung von Doxycyclin erforderlich. Art und Dauer der Anwendung: Eine Tablette wird entweder unzerkaut mit Flüssigkeit oder in einem Glas Wasser aufgelöst eingenommen. Die Einnahme empfiehlt sich mit immer der gleichen Mahlzeit, z. B. regelmäßig mit dem Frühstück. Die Resorption von Doxycyclin wird durch die gleichzeitige Einnahme einer Mahlzeit praktisch nicht beeinflusst. Zur Akne-Therapie wird eine Langzeitbehandlung von mindestens 4 – 6 Wochen in Abhängigkeit vom klinischen Erfolg, im Regelfall bis zu 12 Wochen, empfohlen. Notfallmaßnahmen, Symptome und Gegenmittel: a) Symptome der Intoxikation: Bei Anwendung sehr hoher Dosen kann es zu einer Leberschädigung kommen. Mögliche Symptome und klinische Befunde sind eine Gelbfärbung des Harns, positiver Ausfall der Reduktionsproben auf Harnzucker, Magen-Darm-Störungen (Erbrechen), eventuell parenchymatöse Leber- und Nierenschädigungen. b) Therapie von Intoxikationen: Die Therapie besteht in der Behandlung der jeweiligen Organschädigung. Pharmakologische Eigenschaften: Doxycyclin ist ein primär bakteriostatisch wirksames Tetracyclin-Antibiotikum, das seine antimikrobielle Wirkung durch Hemmung der Proteinsynthese in Form der Verhinderung der Anlagerung der Aminoacyl-t-RNS an das Ribosom erzielt. Es hat sich in der Behandlung der Akne als hochwirksam erwiesen. Toxikologische Eigenschaften: a) Akute Toxizität: Untersuchungen zur akuten Toxizität haben keine besondere Empfindlichkeit ergeben. b) Chronische Toxizität: Untersuchungen an verschiedenen Tierspezies (Affe, Ratte, Hund, Hamster) mit einer Dauer bis zu einem Jahr zeigten keine signifikanten pathologischen Veränderungen. In den Untersuchungsgruppen mit sehr hohen Dosierungen traten Störungen im Gastrointestinaltrakt auf. c) Tumorerzeugendes und mutagenes Potential: Eine dem heutigen Stand der Anforderungen entsprechende Langzeituntersuchung am Tier auf ein tumorerzeugendes Potential liegt nicht vor. Bisherige Befunde zur Mutagenität verliefen negativ, reichen aber für eine abschließende Beurteilung nicht aus. d) Reproduktionstoxizität: Teratologische Untersuchungen wurden an verschiedenen Tierspezies (Ratte, Maus, Affe, Kaninchen) durchgeführt. Es zeigten sich keine kongenitalen Missbildungen. Bei Feten vom 4. Monat an kann es durch Einlagerungen von Doxycyclin zu Zahnverfärbungen, Schmelzdefekten und einer Verzögerung des Knochenwachstums kommen. Pharmakokinetik: Die Resorption von Doxycyclin aus dem Gastrointestinaltrakt erfolgt rasch und praktisch vollständig. Die gleichzeitige Einnahme einer Mahlzeit beeinflusst die Resorption kaum. Die Kalzium-Bindung von Doxycyclin beträgt nur 19 %. Die Spitzenkonzentrationen werden im Serum nach ca. 2 Stunden erreicht, die im Verlauf von 24 Stunden relativ langsam auf ca. die Hälfte der Maximalwerte absinken. Es kommt nicht zu einer Kumulation und auch bei eingeschränkter Nierenfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich. Tetracycline werden durch die Leber in der Galle konzentriert und in hohen biologisch aktiven Konzentrationen über Urin und Fäzes ausgeschieden. Eine signifikante Metabolisierung von Doxycyclin im Organismus ist nicht nachzuweisen, es wird zu über 90 % vorwiegend renal ausgeschieden. Die Halbwertszeit im Serum liegt bei ca. 18 – 22 Stunden, die Protein-Bindung von Doxycyclin im Plasma bei ca. 82 %. Die hohe Lipophilie von Doxycyclin ermöglicht eine außerordentlich gute Gewebetätigkeit, was in einer Vielzahl von Geweben und Körperflüssigkeiten hohe Konzentrationen zur Folge hat. Diese liegen z. B. in der Galle und im Lungengewebe wesentlich höher als im Serum. Eine Hämodialyse bewirkt keine Änderung der Serumhalbwertszeit von Doxycyclin. Bioverfügbarkeit: Eine im Jahr 1989 durchgeführte Bioverfügbarkeitsuntersuchung an 24 Probanden ergab im Vergleich zum Referenzpräparat:
Angabe der Werte als Mittelwerte und Streubreite Sonstige Hinweise: In seltenen Fällen kann es durch Tetracycline zu einer Beeinflussung des roten oder weißen Blutbildes (hämolytische Anämie, Thrombozytopenie, Neutropenie, Eosinophilie) und der Blutgerinnung kommen. Unter Doxycyclin können Urin-Streifentests auf Zucker, Eiweiß und Urobilinogen verfälschte Werte ergeben. Bei Langzeitanwendung sollten Laborkontrollen von Blut-, Nieren- und Leberparametern erfolgen. Bei Verdacht auf gleichzeitig bestehende Lues sollten geeignete diagnostische Maßnahmen einschließlich Dunkelfelduntersuchungen angewendet werden. In allen derartigen Fällen sollten für mindestens 4 Monate monatlich serologische Untersuchungen durchgeführt werden. Schwangerschaft und Stillzeit: Doxycyclin ist plazentagängig und erscheint in der Muttermilch. Die Konzentration in der Muttermilch beträgt etwa 30 – 40 % der mütterlichen Plasmakonzentration. Während der Schwangerschaft und Stillzeit sowie bei Säuglingen und Kindern bis zum 8. Lebensjahr dürfen Tetracycline nur bei vitaler Indikation angewendet werden, da bei Feten vom 4. Lebensmonat an, bei Säuglingen und Kindern bis zum 8. Lebensjahr durch die Einlagerung von Tetracyclinen Zahnverfärbungen, Schmelzdefekte und eine Verzögerung des Knochenwachstums auftreten können. Dauer der Haltbarkeit: Die Dauer der Haltbarkeit beträgt 3 Jahre. Das Arzneimittel soll nach Ablauf des Verfalldatums nicht mehr angewendet werden. Besondere Lager- und Aufbewahrungshinweise: Tabletten vor Licht (besonders Sonneneinstrahlung) geschützt aufbewahren. Darreichungsformen und Packungsgrößen: OP zu 20 Tabletten N 2 (auch als unverkäufliches Muster), OP zu 50 Tabletten N 2, OP zu 100 Tabletten N 3 |
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