DreisaFol^®

Wirkstoff: Folsäure

Stoff- oder Indikationsgruppe: Antianämika, Vitamine

Bestandteile: 1 Tablette DreisaFol^® enthält: 5 mg Folsäure; Cellulosepulver, Lactose-Monohydrat, Magnesiumstearat, hochdisperses Siliciumdioxid, Talkum

Anwendungsgebiete: Megaloblastenanämie aufgrund von nachgewiesenem Folsäuremangel. Folsäuremangel durch Mangel- oder Fehlernährung, chronischen Alkoholismus, gastrointestinale Erkrankungen mit eingeschränkter Folsäureresorption. Gesteigerter Folsäurebedarf wie z. B. in der Schwangerschaft und während der Stillzeit, bei Erkrankungen mit hoher Zellumsatzrate oder bei chronischem Blutverlust. Folsäuremangel als Folge einer Therapie mit Folsäureantagonisten (z. B. Trimethoprim, Methotrexat), mit Antiepileptika (z. B. Barbiturate, Phenytoin, Primidon) sowie infolge langfristiger Anwendung hormonaler Kontrazeptiva.

Gegenanzeigen: Folsäure darf nicht angewendet werden bei Megaloblastenanämie infolge isolierten Vitamin-B 12 -Mangels. Bei Megaloblastenanämie unbekannter Ursache sollte vor Behandlungsbeginn geprüft werden, ob ein Folsäuremangel vorliegt. Der durch Folsäuregabe hervorgerufene Retikulozytenanstieg kann einen Vitamin-B 12 - Mangel maskieren. Wegen der Gefahr irreversibler neurologischer Störungen ist vor Therapie einer Megaloblastenanämie sicherzustellen, dass diese nicht auf einem Vitamin-B 12 -Mangel beruht.

Nebenwirkungen: In Einzelfällen können allergische Reaktionen mit Juckreiz, Hautausschlag (Erythem), Atembeschwerden und Schock auftreten, ebenso Überempfindlichkeitsreaktionen, z. B. in Form von Luftnot (Bronchospasmus), Übelkeit oder Kreislaufkollaps (anaphylaktischem Schock). Nach hohen Dosen kann die Krampfbereitschaft unter zusätzlicher Therapie mit Mitteln gegen Anfallsleiden (Antiepileptika) zunehmen. Weiterhin wurden nach hohen Dosen Störungen im Magen Darm-Trakt, Alpträume, Erregungen und Depressionen beobachtet. Bei sehr hohen Dosierungen kann es zu Schlafstörungen kommen.

Wechselwirkungen mit anderen Mitteln: Folsäure darf nicht gleichzeitig mit, sondern ggf. nur nach Folsäureantagonisten gegeben werden. Bei Gabe hoher Dosen kann nicht ausgeschlossen werden, dass sich DreisaFol^® und gleichzeitig verabreichte Folsäureantagonisten wie z. B. Chemotherapeutika (Trimethoprim, Proguanil, Pyrimethamin) und Zytostatika (Methotrexat) gegenseitig in ihrer Wirkung hemmen. Unter der Behandlung mit Antiepileptika kann es zu einer Zunahme der Krampfbereitschaft kommen. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Fluorouracil können schwere Durchfälle auftreten. Chloramphenicol kann das Ansprechen auf die Behandlung mit DreisaFol^® verhindern und sollte deshalb nicht an Patienten mit schweren Folsäuremangelerscheinungen verabreicht werden.

Dosierung: Soweit nicht anders verordnet, erhalten Erwachsene bei Folsäuremangelzuständen 1 bis 3g täglich 1 Tablette DreisaFol^® (entsprechend 5 – 15 mg Folsäure/Tag) über 3 bis 4 Wochen, Kinder die Hälfte. Bei der Behandlung von Vergiftungen mit Folsäureantagonisten als Fortsetzung einer initial durchgeführten parenteralen Behandlung 4 g täglich 2 – 3 Tabletten (entsprechend 40 – 60 mg Folsäure/Tag).

Art und Dauer der Anwendung: Die Dauer der Behandlung ist von dem Ausmaß des Folsäuremangels abhängig und richtet sich nach dem klinischen Bild und ggf. nach den entsprechenden labordiagnostischen Parametern.

Pharmakologische Eigenschaften: Folsäure ist nicht als solche wirksam, sondern dient in reduzierter Form (Tetrahydrofolsäure) als Carrier von C 1 -Gruppen. Damit hat Folsäure eine zentrale Stellung im Intermediärstoffwechsel aller lebenden Zellen. Die in der normalen ungekochten Nahrung verbreitet vorkommenden Folsäure-Polyglutamate werden nach Hydrolyse und Reduktion und Methylierung gut und vollständig resorbiert. Die empfohlene Tageszufuhr mit der Nahrung liegt für den gesunden Erwachsenen bei 300 µg/Tag, berechnet als Gesamtfolat, entsprechend 120 µg Folsäure. Dabei wird vorausgesetzt, dass bei intaktem enterohepatischem Kreislauf die mit der Galle sezernierte Folsäure praktisch quantitativ reabsorbiert wird. Die Gesamtmenge an Folat im menschlichen Organismus liegt zwischen 5 und 10 mg. Hauptspeicherorgan ist die Leber. Die Körperreserven an Folsäure sind relativ gering. Wird keine Folsäure mit der Nahrung zugeführt, kommt es nach 4 – 5 Monaten zur Manifestation einer megaloblastischen Anämie.

Toxikologische Eigenschaften:

a) Akute Toxizität

Bislang sind keine akuten Intoxikationen durch Folsäure bei Mensch und Tier bekannt geworden.

b) Chronische Toxizität

Chronische Toxizitätsstudien über Folsäure am Tier liegen nicht vor. Vereinzelt können Schlafstörungen, gastrointestinale Symptome und mentale Veränderungen wie Erregungen und Depression bei Überdosierung beim Menschen auftreten.

c) Mutagenes und tumorerzeugendes Potential

In physiologischen Dosierungen sind keine mutagenen Effekte zu erwarten. Langzeitstudien zum tumorerzeugenden Potential von Folsäure liegen nicht vor.

d) Reproduktionstoxikologie

Kontrollierte Studien an Schwangeren mit Tagesdosen bis 5 mg Folsäure haben keine Hinweise auf Schädigungen des Embryos oder Fetus ergeben. Folsäure-Supplementierung kann das Risiko von Neuralrohrdefekten vermindern.

Pharmakokinetik: Therapeutisch kommt Folsäure entweder parenteral oder oral zur Anwendung. Oral zugeführte Folsäure wird nahezu vollständig resorbiert. Die aus den Flächen unter den Serum-Konzentrations-Zeitprofilen (AUC ng h/ml) nach i.m. versus oraler Gabe abgeleitete Bioverfügbarkeit liegt bei 80 – 87 %. Maximale Plasmakonzentrationen werden nach ca. 1,6 Stunden erreicht.

Sonstige Hinweise: Auch bei lebensbedrohlicher Megaloblasten-Anämie muss wegen der Gefahr irreversibler neurologischer Störungen vor Therapiebeginn ein eventueller Vitamin-B 12 -Mangel ausgeschlossen werden (Sicherstellung von Serum- und Erythrozytenproben und Bestimmung des Vitamin-B 12 -Gehaltes).

Dauer der Haltbarkeit: Die Dauer der Haltbarkeit beträgt 2 Jahre. Dieses Arzneimittel soll nach Ablauf des Verfalldatums nicht mehr angewendet werden.

Besondere Lager- und Aufbewahrungshinweise: Vor Licht und Feuchtigkeit geschützt aufbewahren.