Wirkstoff: Folsäure

Stoff- oder Indikationsgruppe: Vitamine

Bestandteile: 1 Tablette enthält 5 mg Folsäure; Cellulosepulver, Lactose-Monohydrat, Magnesiumstearat, hochdisperses Siliciumdioxid, Talkum.

Anwendungsgebiete: Gesteigerter Folsäurebedarf, wie z. B. in der Schwangerschaft und während der Stillzeit, bei Erkrankungen mit hoher Zellumsatzrate oder bei chronischem Blutverlust. Folsäuremangel durch Mangel- oder Fehlernährung, chronischen Alkoholismus oder Magen-Darm-Erkrankungen mit eingeschränkter Folsäureresorption. Folsäuremangel als Folge einer Therapie mit Folsäureantagonisten (z. B. Trimethoprim, Methotrexat), Antiepileptika (z. B. Barbiturate, Phenytoin, Primidon) sowie infolge langfristiger Anwendung hormonaler Kontrazeptiva. Megaloblastenanämie auf Grund von nachgewiesenem Folsäuremangel.

Gegenanzeigen:

Hinweis: Bei Megaloblastenanämie unbekannter Ursache sollte vor Behandlungsbeginn geprüft werden, ob ein Folsäuremangel vorliegt.

Nebenwirkungen: In Einzelfällen können allergische Reaktionen mit Juckreiz, Hautausschlag, Atembeschwerden und Schock auftreten. Nach hohen Dosen kann die Krampfbereitschaft unter zusätzlicher Therapie mit Arzneimitteln gegen Krampfzustände und Epilepsie (Antiepileptika: z. B. Barbiturate, Phenytoin, Primidon) zunehmen. Weiterhin wurden nach hohen Dosen Störungen im Magen-Darm-Trakt, Schlafstörungen, Erregung und Depression beobachtet.

Wechselwirkungen mit anderen Mitteln: Folsäure darf nicht gleichzeitig mit, sondern ggf. nur nach Folsäureantagonisten gegeben werden. Bei Gabe hoher Dosen kann nicht ausgeschlossen werden, dass sich Folsäure und gleichzeitig verabreichte Folsäureantagonisten, wie z. B. Chemotherapeutika (Trimethoprim, Proguanil, Pyrimethamin) und Zytostatika (Methotrexat), gegenseitig in ihrer Wirkung hemmen. Unter antikonvulsiver Therapie kann es zu einer Zunahme der Krampfbereitschaft kommen. Zusammen mit Fluorouracil verabreicht können hohe Dosen Folsäure zu schweren Durchfällen führen. Chloramphenicol kann das Ansprechen auf die Behandlung mit Folsäure verhindern und sollte deshalb nicht an Patienten mit schweren Folsäuremangelerscheinungen verabreicht werden.

Dosierung: Erwachsene nehmen bei Folsäuremangelzuständen 1- bis 3-mal täglich 1 Tablette Folsäure STADA^® 5 mg (5–15 mg Folsäure/Tag) ein. Kinder sollten bei nachgewiesenem Folsäuremangel 1- bis 3-mal täglich 1 /2 Tablette Folsäure STADA^® 5 mg (2,5 – 7,5 mg Folsäure/Tag) einnehmen.

Art der Anwendung: Die Tabletten werden mit ausreichend Flüssigkeit (z. B. 1 Glas Wasser) eingenommen. Es wird empfohlen, die Tabletten über 3 bis 4 Wochen einzunehmen. Die Dauer der Behandlung ist von dem Ausmaß des Folsäuremangels abhängig und richtet sich nach dem klinischen Bild und gegebenenfalls nach den entsprechenden labordiagnostischen Parametern. Bestimmte Ursachen eines Folsäuremangels können auch eine längere Anwendung erforderlich machen. Es gibt keine zeitliche Beschränkung der Anwendungsdauer. Um eine ausreichende Folsäureversorgung während der Schwangerschaft zu garantieren, sollte Folsäure STADA^® 5 mg möglichst schon vor Eintritt der Schwangerschaft eingenommen werden.

Notfallmaßnahmen, Symptome und Gegenmittel:

Überdosierung: Vergiftungserscheinungen durch die Einnahme zu großer Folsäuremengen sind beim Menschen bisher nicht bekannt geworden. Eine Überdosierung von Folsäure äußert sich nach chronischer Gabe sehr hoher Dosen (über 15 mg Folsäure pro Tag länger als 4 Wochen) in folgenden Symptomen: bitterer Geschmack, Appetitlosigkeit, Nausea, Flatulenz, Alpträumen, Erregung, Depressionen. Unter antiepileptischer Therapie (vor allem mit Phenobarbital, Phenytoin oder Primidon) kann die Häufigkeit und Stärke epileptischer Anfälle zunehmen.

Therapiemaßnahmen bei Überdosierung: Keine besonderen Maßnahmen erforderlich.

Pharmakologische Eigenschaften: Folsäure ist nicht als solche wirksam, sondern dient in reduzierter Form (Tetrahydrofolsäure) als Carrier von C₁-Gruppen. Damit hat Folsäure eine zentrale Stellung im Intermediärstoffwechsel aller lebenden Zellen. Die in der normalen ungekochten Nahrung verbreitet vorkommenden Folsäure-Polyglutamate werden nach Hydrolyse und Reduktion und Methylierung gut und vollständig resorbiert. Die empfohlene Tageszufuhr mit der Nahrung liegt für den gesunden Erwachsenen bei 300 µg/Tag, berechnet als Gesamtfolat, entsprechend 120 µg Folsäure. Dabei wird vorausgesetzt, dass bei intaktem enterohepatischem Kreislauf die mit der Galle sezernierte Folsäure praktisch quantitativ reabsorbiert wird. Die Gesamtkörpermenge an Folat im menschlichen Organismus liegt zwischen 5 und 10 mg. Hauptspeicherorgan ist die Leber. Die Körperreserven an Folsäure sind relativ gering. Wird keine Folsäure mit der Nahrung zugeführt, kommt es nach 4 – 5 Monaten zur Manifestation einer megaloblastären Anämie.

Akute Toxizität: Bislang sind keine Intoxikationen durch Folsäure bei Mensch und Tier bekannt geworden.

Chronische Toxizität: Chronische Toxizitätsstudien über Folsäure am Tier liegen nicht vor. Vereinzelt können Schlafstörungen, gastrointestinale Symptome und mentale Veränderungen, wie Erregungen und Depression bei Überdosierung beim Menschen auftreten.

Mutagenes und tumorerzeugendes Potential: In physiologischen Dosierungen sind keine mutagenen Effekte zu erwarten. Langzeitstudien zum tumorerzeugenden Potential von Folsäure liegen nicht vor.

Reproduktionstoxikologie: Kontrollierte Studien an Schwangeren mit Tagesdosen bis 5 mg Folsäure haben keine Hinweise auf Schädigungen des Embryos oder Fetus ergeben. Folsäure-Supplementierung kann das Risiko von Neuralrohrdefekten vermindern.

Pharmakokinetik: Therapeutisch kommt Folsäure entweder parenteral oder oral zur Anwendung. Nach i.m. Gabe von 1,5 mg Folsäure, Mononatriumsalz werden innerhalb der ersten Stunde maximale Serumkonzentrationen erreicht. Der anschließende Konzentrationsabfall erfolgt rasch, so dass nach 12 Stunden die Basiswerte wieder erreicht werden. Innerhalb der ersten 6 Stunden werden nach parenteraler Verabreichung etwa 80 % und in den darauf folgenden 4 Stunden weitere 17 % renal ausgeschieden. Oral zugeführte Folsäure wird nahezu vollständig resorbiert, die aus den Flächen unter den Serum-Konzentrations-Zeitprofilen (AUC ng h/ml) nach i.m. versus oraler Gabe abgeleitete Bioverfügbarkeit liegt bei 80 – 87 %. Maximale Plasmakonzentrationen werden nach ca. 1,6 Stunden erreicht.

Sonstige Hinweise: Auch bei lebensbedrohlicher Megaloblasten-Anämie muss wegen der Gefahr irreversibler neurologischer Störungen vor Therapiebeginn ein eventueller Vitamin-B 12 -Mangel ausgeschlossen werden (Sicherstellung von Serum- und Erythrozyten-Proben und Bestimmung des Vitamin-B 12 -Gehaltes).

Dauer der Haltbarkeit: 2 Jahre. Das Präparat soll nach Ablauf des aufgedruckten Verfalldatums nicht mehr angewendet werden.

Besondere Lager- und Aufbewahrungshinweise: Vor Licht und Feuchtigkeit geschützt aufbewahren.