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duramipress® 1 mg duramipress® 2 mg duramipress® 5 mg Wirkstoff: Prazosinhydrochlorid Stoff- oder Indikationsgruppe: Antihypertonika Bestandteile: duramipress 1 mg: 1 Tablette enthält 1,095 mg Prazosinhydrochlorid entsprechend 1 mg Prazosin; Calciumhydrogenphosphat, mikrokristalline Cellulose, Poly(1-vinyl-2-pyrrolidon), Magnesiumstearat. duramipress 2 mg: 1 Tablette enthält 2,190 mg Prazosinhydrochlorid entsprechend 2 mg Prazosin; Calciumhydrogenphosphat, mikrokristalline Cellulose, Poly(1-vinyl-2-pyrrolidon), Magnesiumstearat. duramipress 5 mg: 1 Tablette enthält 5,476 mg Prazosinhydrochlorid entsprechend 5 mg Prazosin; Calciumhydrogenphosphat, mikrokristalline Cellulose, Poly(1-vinyl-2-pyrrolidon), Magnesiumstearat. Anwendungsgebiete:
Gegenanzeigen: Herzinsuffizienz, deren Ursache in einer mechanischen Funktionsbehinderung liegt, z. B. Aorten- oder Mitralklappenstenose, Lungenembolie, durch Perikarderkrankungen bedingte Einschränkungen der Herzfunktion. duramipress sollte nicht angewandt werden bei Linksherzinsuffizienz mit niedrigem Füllungsdruck und bei chronischer Herzinsuffizienz mit schwerer pulmonaler Hypertonie, sowie in der Schwangerschaft und Stillzeit und bei Kindern unter 12 Jahren. Nebenwirkungen: Bei Behandlungsbeginn und zu hoher Dosierung kann es in seltenen Fällen 30 – 90 Minuten nach Einnahme der ersten Dosis zum "Phänomen der ersten Dosis" kommen, das mit Schwindel, Schwäche, Herzklopfen, Tachykardie, Absacken des Blutdrucks bis hin zum Kreislaufkollaps, Durchfall und plötzlichem Bewusstseinsverlust (Synkope) einhergehen kann. Der Patient sollte sich bereits bei den ersten Anzeichen hinlegen. Das "Phänomen der ersten Dosis" hält meist nur kurze Zeit an und kann mit der empfohlenen Anfangsdosis von 0,5 – 1,0 mg, durch eine einschleichende Dosissteigerung sowie eine Ersteinnahme möglichst kurz vor dem Schlafengehen weitgehend vermieden werden. Ferner sollte beachtet werden, dass bei Ersteinnahme die gleichzeitige Gabe von Diuretika und Beta-Rezeptorenblockern vermieden werden sollte. Als weitere Nebenwirkungen können in einzelnen Fällen Kreislaufregulationsstörungen mit Neigung zu Blutdruckabfall beim Wechsel der Körperposition vom Liegen oder Sitzen, beim Stehen oder nach längerem Stehen (orthostatische Kreislaufregulationsstörungen), Steigerung der Pulsfrequenz (Tachykardie) bzw. Angina-pectoris-Beschwerden, Herzklopfen, Schwindel, Kopfschmerzen, Müdigkeit, Juckreiz und Störungen im Bereich der Verdauungsorgane wie Übelkeit, Durchfall, Verstopfung und Erbrechen auftreten. Daneben können in seltenen Fällen unspezifische Hautreaktionen, Wahrnehmungs- und Stimmungsbeeinträchtigungen, Ödeme, Flush, Mundtrockenheit, Harnverhaltung und vermehrter Harndrang (Pollakisurie), verstopfte Nase und fieberhafte Gelenkschmerzen sowie Pankreatitisbeschwerden und Sexualfunktionsstörungen auftreten. Wechselwirkungen mit anderen Mitteln: Prazosin verstärkt die blutdrucksenkende Wirkung anderer blutdrucksenkender Medikamente. Patienten mit Linksherzinsuffizienz, die mit Diuretika oder Vasodilatantien vorbehandelt wurden, sollen bei zusätzlicher Gabe von duramipress 1 mg/- 2 mg/- 5 mg wegen eines möglichen, vorübergehenden Absinkens der Herzauswurfleistung und des Blutdrucks unter sorgfältiger Beobachtung langsam auf die individuell erforderliche Dosis eingestellt werden. Bei gleichzeitiger Gabe von Beta-Rezeptorenblockern bzw. Sympathikolytika ist insbesondere bei Ersteinnahme von Prazosin auf einen verstärkten Blutdruckabfall zu achten. Wichtigste Inkompatibilitäten: Keine bekannt Dosierung mit Einzel- und Tagesgaben: Grundsätzlich sollte mit niedrigen Dosen einschleichend begonnen werden. Die maximale Einzeldosis zu Therapiebeginn sollte 0,5 – 1 mg Prazosin nicht überschreiten. Folgende Dosierungsrichtlinien werden empfohlen: Zur Behandlung der Hypertonie: duramipress 1 mg: Anfangsdosierung: ½ Tablette 2 bis 3mal täglich. Diese Anfangsdosis langsam und in Abständen von mehreren Tagen steigern und schließlich den individuellen Erfordernissen des Patienten anpassen. duramipress 2 mg: Nach Anfangsdosierung mit duramipress 1 mg beträgt die durchschnittliche Erhaltungsdosis 1 Tablette duramipress 2 mg 2mal täglich. duramipress 5 mg: Nach Anfangsdosierung mit duramipress 1 mg kann die Therapie mit ½ – 1 Tablette duramipress 5 mg 2 – 4mal täglich weitergeführt werden. Als Vorschlag für den Therapiebeginn mit duramipress 1 mg kann folgendes Dosierungsschema empfohlen werden:
Erhaltungsdosis: duramipress 1 mg 2 Tabletten 2mal täglich. Die durchschnittliche Erhaltungsdosis beträgt erfahrungsgemäß 4 Tabletten. Die Erhaltungstherapie kann auch mit Tabletten zu 2 mg (duramipress 2 mg) und 5 mg (duramipress 5 mg) fortgeführt werden. Die maximale Dosis liegt bei 20 mg pro Tag. Die Einzeldosis soll 5 mg nicht überschreiten. Bei Zugabe zu anderen Antihypertonika gilt bei reduzierter Dosis des anderen Medikaments für duramipress 1 mg das vorherige Dosierungsschema. Zur Behandlung der Herzinsuffizienz: duramipress 1 mg: Anfangsdosierung: ½ Tablette 3 – 4mal täglich. Diese Anfangsdosis langsam und in Abständen von mehreren Tagen entsprechend der klinischen Reaktion (pneumokardiale Merkmale bzw. hämodynamische Größen) den individuellen Erfordernissen des Patienten anpassen. In schweren dekompensierten Fällen kann — unter sorgfältiger hämodynamischer Überwachung — die Dosisanpassung innerhalb von ein bis zwei Tagen indiziert werden. Erhaltungsdosis: 3 Tabletten duramipress 1 mg 3 – 4mal täglich. Die durchschnittliche Erhaltungsdosis beträgt erfahrungsgemäß 10 – 12 Tabletten duramipress 1 mg täglich (oder die entsprechende Menge Tabletten duramipress 2 mg bzw. 5 mg). duramipress 2 mg: Nach Anfangsdosierung mit duramipress 1 mg beträgt die durchschnittliche Erhaltungsdosis 2 Tabletten 3mal täglich. duramipress 5 mg: Nach Anfangsdosierung mit duramipress 1 mg kann die Therapie mit ½ – 1 Tablette duramipress 5 mg 2 – 4mal täglich weitergeführt werden. Die durchschnittliche Erhaltungsdosis beträgt 1 Tablette duramipress 5 mg 2 – 3mal täglich. Die maximale Erhaltungsdosis liegt bei 20 mg pro Tag. Die Einzeldosis soll 5 mg nicht überschreiten. Es ist zu beachten, dass es während der Therapie mit Prazosin zu einer Wirkungsabschwächung kommen kann. In diesem Fall ist eine kurze Therapieunterbrechung oder eine Dosissteigerung von Prazosin oder auch eine Anpassung der Diuretika-Gabe angezeigt. Art und Dauer der Anwendung: Die Tabletten sollten mit etwas Flüssigkeit eingenommen werden. Zur Vermeidung unerwünschter Nebenwirkungen sollten die folgenden Hinweise beachtet werden:
duramipress 1 mg/-2 mg/-5 mg ist für die Langzeitanwendung geeignet. Notfallmaßnahmen, Symptome und Gegenmittel: a) Symptome der Intoxikation: Orthostatische Regulationsstörungen zu Behandlungsbeginn. Mögliche Symptome einer Überdosierung sind Blutdruckabfall und Benommenheit. b) Therapie von Intoxikationen: Symptomatisch; eventuell Volumen- und Elektrolytsubstitution. Pharmakologische Eigenschaften: Prazosin, ein Chinazolinderivat, ist ein selektiver Antagonist der postsynaptischen Alpha 1-Rezeptoren. Es besitzt kaum Affinität zu präsynaptischen Alpha2-Rezeptoren. Somit bleibt die Feedback-Wirkung von Noradrenalin am präsynaptischen Alpha2-Rezeptor erhalten. Die hämodynamische Wirkung des Prazosin geht nicht mit einer Barorezeptor-vermittelten Tachykardie oder Steigerung der Reninfreisetzung einher. Prazosin führt zu einer Abnahme des totalen peripheren Widerstandes und Senkung des mittleren arteriellen Druckes. Herzminutenvolumen, Schlagvolumen, Herzfrequenz sowie glomeruläre Filtrationsrate und renaler Plasmafluss bleiben unverändert oder werden nur geringfügig erhöht. Prazosin blockiert die postsynaptischen Alpha 1-Rezeptoren sowohl der arteriellen Widerstandsgefäße als auch der venösen Kapazitätsgefäße. Damit reduziert die Substanz kardiale Nachlast wie Vorlast. Unter Langzeittherapie mit Prazosin kann eine Wirkungsabschwächung bis zur vollständigen Toleranzentwicklung auftreten. Pharmakokinetik: Prazosin wird sehr gut oral resorbiert, maximale Plasmakonzentrationen werden nach 1 – 3 Stunden erreicht. Prazosin unterliegt einem ausgeprägten First-Pass-Effekt in der Leber. Die Bioverfügbarkeit liegt bei ca. 55 % (44 – 70 %). Hauptabbauweg ist die Demethylierung einer der beiden Methoxygruppen. Die Demethylierungsprodukte werden anschließend mit Glucuronsäure konjugiert. Etwa 90 % der Substanz werden durch biliäre Sekretion eliminiert. Nur 10 % der Substanz gelangen unverändert in den Harn. Die Plasmahalbwertszeit beträgt 2,5 – 4 Stunden, die Plasmaproteinbindung beträgt 97 %. Bioverfügbarkeit: Eine im Jahr 1987 durchgeführte vergleichende Bioverfügbarkeitsstudie mit duramipress 5 mg an 12 Probanden ergab im Vergleich zum Referenzpräparat:
Angabe der Werte als geometrische Mittelwerte und Standardabweichung bzw. tmax als Median. Sonstige Hinweise: Bei Behandlung der Herzinsuffizienz kann gelegentlich nach einiger Zeit ein Nachlassen der Wirkung beobachtet werden. Dies ist meist auf eine Wassereinlagerung zurückzuführen. In diesem Fall kann die Wirksamkeit durch Erhöhung der Prazosin-Dosis oder durch eine kurzfristige Therapieunterbrechung mit duramipress sowie durch Anpassung der Diuretika-Gabe aufrecht erhalten werden. Neben der saluretischen Therapie wird diesbezüglich auch speziell eine Behandlung bzw. Vorbehandlung mit Spironolacton empfohlen. Hinweis für Verkehrsteilnehmer und die Bedienung von Maschinen: Durch individuell auftretende unterschiedliche Reaktionen kann die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt werden. Dies gilt in verstärktem Maße bei Behandlungsbeginn, Dosiserhöhung und Präparatewechsel sowie im Zusammenwirken mit Alkohol. Dauer der Haltbarkeit: 4 Jahre Besondere Lager- und Aufbewahrungshinweise: Keine Darreichungsformen und Packungsgrößen: duramipress 1 mg: OP mit 50 Tabletten N 2, OP mit 100 Tabletten N 3 duramipress 2 mg: OP mit 50 Tabletten N 2; OP mit 100 Tabletten N 3 duramipress 5 mg: OP mit 50 Tabletten N 2; OP mit 100 Tabletten N 3 |
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