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Prazosin 1 Heumann Prazosin 2 Heumann Prazosin 5 Heumann Stoff- oder Indikationsgruppe: Antihypertonika Bestandteile: Prazosin 1 Heumann: 1 Tablette enthält: Prazosinhydrochlorid 1,1 mg entsprechend 1 mg Prazosin; Calciumhydrogenphosphat, mikrokristalline Cellulose, unlösliches Polyvidon, Magnesiumstearat. Prazosin 2 Heumann: 1 Tablette enthält: Prazosinhydrochlorid 2,2 mg entsprechend 2 mg Prazosin; Calciumhydrogenphosphat, mikrokristalline Cellulose, unlösliches Polyvidon, Magnesiumstearat. Prazosin 5 Heumann: 1 Tablette enthält: Prazosinhydrochlorid 5,48 mg entsprechend 5 mg Prazosin; Calciumhydrogenphosphat, mikrokristalline Cellulose, unlösliches Polyvidon, Magnesiumstearat. Anwendungsgebiete: Hypertonie. Als Zusatzmedikation bei Herzinsuffizienz, falls mit Digitalis und / oder harntreibenden Mitteln allein kein ausreichender Behandlungserfolg zu erzielen ist. Gegenanzeigen: Prazosin Heumann darf nicht angewendet werden bei:
Kinder unter 12 Jahren sind aufgrund nicht ausreichender Daten von der Behandlung mit Prazosin Heumann auszuschließen. Nebenwirkungen: Unter der Behandlung mit Prazosin Heumann können vor allem bei Behandlungsbeginn folgende Nebenwirkungen auftreten: Schwindel, Kopfschmerzen, Benommenheit, Schwächegefühl, Schläfrigkeit und Antriebsarmut, Übelkeit, Herzklopfen und Kreislaufregulationsstörungen mit Neigung zu Blutdruckabfall beim Wechsel der Körperposition vom Liegen oder Sitzen zum Stehen oder nach längerem Stehen (orthostatische Kreislaufregulationsstörungen), selten aber auch plötzlicher Bewusstseinsverlust (Synkopie). Als weitere Nebenwirkungen wurden in seltenen Fällen Magen-Darm-Störungen, wie Erbrechen, Durchfall, Verstopfung, unspezifische Hautreaktionen (z. B. Hautrötung), Juckreiz, Wassereinlagerung mit Gewichtszunahme, Ödeme, Beschleunigung der Pulsfrequenz (Tachykardie), Auftreten oder Zunahme von Angina pectoris-Beschwerden, Miktionsstörungen (Harnverhaltung, Harninkontinenz und vermehrter Harndrang), Priapismus, Impotenz, Kribbeln in Armen und Beinen (Parästhesien), Gelenkschmerzen, vermehrtes Schwitzen, verstopfte Nase, Mundtrockenheit, Wahrnehmungs- und Stimmungsbeeinträchtigungen beobachtet. Hinweise: Besonders zu Beginn der Behandlung, 30 – 120 Minuten nach Einnahme der ersten Prazosin-Dosis, aber auch bei zu schneller Dosissteigerung und bei Beginn einer gleichzeitigen Behandlung mit anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln kann es zu einem übermäßigen Blutdruckabfall kommen. Dieser kann mit Krankheitserscheinungen wie Schwindel, Schwäche, Herzklopfen, Steigerung der Pulsfrequenz (Tachykardie), Absacken des Blutdrucks bis hin zum Kreislaufkollaps, Durchfall und plötzlichem Bewusstseinsverlust (Synkopie) einhergehen. Diese Reaktion ist stärker ausgeprägt, wenn der Organismus z. B. infolge Diät oder harntreibender Mittel natriumverarmt ist; sie hält meist nur kurze Zeit an und kann weitgehend durch die empfohlene maximale Anfangsdosis von 0,5 – 1,0 mg, durch eine einschleichende Dosissteigerung sowie eine Ersteinnahme möglichst im Liegen oder kurz vor dem Schlafengehen vermieden werden. Die Zugabe ggf. erforderlicher weiterer blutdrucksenkender Arzneimittel muss mit großer Vorsicht erfolgen. Ferner sollte beachtet werden, dass bei Ersteinnahme die gleichzeitige Gabe von Diuretika und b-Rezeptorenblockern vermieden werden sollte. Bei Patienten, die wegen einer Herzinsuffizienz mit Prazosin Heumann behandelt werden, kann gelegentlich nach einiger Zeit ein Nachlassen der Wirksamkeit beobachtet werden. Deshalb muss während der Langzeitbehandlung mit Prazosin Heumann in regelmäßigen Abständen kontrolliert werden, ob die klinische Wirksamkeit noch besteht. Ist es zum Wirksamkeitsverlust gekommen, so kann bei einigen dieser Patienten die Wirksamkeit durch eine Erhöhung der Prazosin-Dosis, durch eine kurzfristige Unterbrechung der Behandlung mit Prazosin Heumann sowie durch eine Erhöhung der Diuretika-Dosis aufrechterhalten werden. Bei Behandlung der Raynaud'schen Erkrankung sollte, da Prazosin den peripheren Widerstand senkt, bis zur Einstellung auf die Erhaltungsdosis der Blutdruck regelmäßig kontrolliert werden. Bei eingeschränkter Leber- und/oder Nierenfunktion ist wegen möglicher Kumulation eine Dosisreduktion erforderlich. Die Behandlung mit Prazosin Heumann bedarf der regelmäßigen ärztlichen Kontrolle. Durch individuell auftretende unterschiedliche Reaktionen kann die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt werden. Dies gilt in verstärktem Maße bei Behandlungsbeginn und Präparatewechsel sowie im Zusammenwirken mit Alkohol. Wechselwirkungen mit anderen Mitteln: Die blutdrucksenkende Wirkung von Prazosin wird durch eine gleichzeitige Behandlung mit anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln, harntreibenden Präparaten (Diuretika), gefäßerweiternden Arzneimitteln (Vasodilatatoren), Nitraten und vor allem durch Gabe von b-Rezeptorenblockern verstärkt. Insbesondere bei Ersteinnahme von Prazosin und gleichzeitiger Gabe von b-Rezeptorenblockern bzw. weiteren Sympatholytika ist auf verstärkten Blutdruckabfall zu achten. Patienten mit Herzinsuffizienz sollen, besonders wenn sie intensiv mit Diuretika oder mit Vasodilatantien vorbehandelt sind, bei zusätzlicher Gabe von Prazosin Heumann wegen eines möglichen vorübergehenden Absinkens der Herzauswurfleistung und des Blutdrucks unter sorgfältiger Beobachtung langsam auf die individuell erforderliche Dosis eingestellt werden. Dosierung mit Einzel- und Tagesgaben: Grundsätzlich sollte mit niedrigen Dosen einschleichend begonnen werden. Die maximale Einzeldosis zu Therapiebeginn sollte 0,5 bis 1 mg Prazosin nicht überschreiten. Soweit nicht anders verordnet, wird empfohlen, folgende Dosierungsrichtlinien zu beachten: Zur Behandlung der Hypertonie: Anfangsdosierung: ½ Tablette Prazosin 1 Heumann zwei- bis dreimal täglich. Diese Anfangsdosis langsam und in Abständen von mehreren Tagen steigern und schließlich den individuellen Erfordernissen des Patienten anpassen. Als Vorschlag für den Therapiebeginn mit Prazosin 1 Heumann kann folgendes Dosierungsschema empfohlen werden:
Erhaltungsdosierung: Prazosin 1 Heumann: 2 Tabletten Prazosin 1 Heumann zweimal täglich. Die durchschnittliche Erhaltungsdosis beträgt erfahrungsgemäß 4 Tabletten Prazosin 1 Heumann. Prazosin 2 Heumann: Nach Anfangsdosierung mit Prazosin 1 Heumann beträgt die durchschnittliche Erhaltungsdosis 1 Tablette Prazosin 2 Heumann zweimal täglich. Prazosin 5 Heumann: Nach Anfangsdosierung mit Prazosin 1 Heumann beträgt die durchschnittliche Erhaltungsdosis ½ bis 1 Tablette Prazosin 5 Heumann zwei- bis viermal täglich. Die maximale Dosis liegt bei 20 mg pro Tag. Die Einzeldosis soll 5 mg nicht überschreiten. Bei Zugabe zu anderen Antihypertonika gilt bei reduzierter Dosis des anderen Medikamentes für Prazosin 1 Heumann das umseitige Dosierungsschema. Zur Behandlung der Herzinsuffizienz: Anfangsdosierung: ½ Tablette Prazosin 1 Heumann drei- bis viermal täglich. Diese Anfangsdosis langsam und in Abständen von mehreren Tagen entsprechend der klinischen Reaktion (pneumokardiale Merkmale bzw. hämodynamische Größen) den individuellen Erfordernissen des Patienten anpassen. In schweren dekompensierten Fällen kann — unter sorgfältiger hämodynamischer Überwachung — die Dosisanpassung innerhalb von ein bis zwei Tagen indiziert werden. Erhaltungsdosierung: Prazosin 1 Heumann: 3 Tabletten Prazosin 1 Heumann drei- bis viermal täglich. Die durchschnittliche Erhaltungsdosis beträgt erfahrungsgemäß 10 – 12 Tabletten Prazosin 1 Heumann täglich. Prazosin 2 Heumann: Nach Anfangsdosierung mit Prazosin 1 Heumann beträgt die durchschnittliche Erhaltungsdosis 2 Tabletten Prazosin 2 Heumann dreimal täglich. Prazosin 5 Heumann: Nach Anfangsdosierung mit Prazosin 1 Heumann beträgt die durchschnittliche Erhaltungsdosis ½ bis 1 Tablette Prazosin 5 Heumann zwei- bis viermal täglich. Die maximale Dosis liegt bei 20 mg pro Tag. Die Einzeldosis soll 5 mg nicht überschreiten. Bei Zugabe zu anderen Antihypertonika gilt bei reduzierter Dosis des anderen Medikamentes für Prazosin 1 Heumann das umseitige Dosierungsschema. Es ist zu beachten, dass es während der Therapie mit Prazosin Heumann zu einer Wirkungsabschwächung kommen kann. In diesem Fall ist eine kurze Therapieunterbrechung oder eine Dosissteigerung von Prazosin oder auch eine Anpassung der Diuretika-Gabe angezeigt. Art und Dauer der Anwendung: Die Tabletten sollten vor den Mahlzeiten mit etwas Flüssigkeit eingenommen werden. Zur Vermeidung unerwünschter Nebenwirkungen sollte der Patient die folgenden Hinweise beachten:
Prazosin Heumann ist für die Langzeitanwendung geeignet. Notfallmaßnahmen, Symptome und Gegenmittel: a) Symptome der Intoxikation: Klinische Zeichen einer Prazosinüberdosierung sind Tachykardie, Blutdruckabfall bis zum Schock, Herzrhythmusstörungen, Angina pectoris, Miosis, Oligurie bis Anurie. b) Therapie von Intoxikationen: Hypotonie bzw. Schock werden mit intravenöser Infusion von Noradrenalin behandelt, die Dosierung orientiert sich an der erzielten Wirkung. Adrenalin ist kontraindiziert, da es bei vorhandener a-Rezeptorblockade über eine b-Stimulation weitere Vasodilatation und Blutdrucksenkung hervorruft ("Wirkungsumkehr"). Pharmakologische Eigenschaften: Prazosin, ein Chinazolinderivat, ist ein selektiver Antagonist der postsynaptischen a1-Rezeptoren. Es besitzt kaum Affinität zu präsynaptischen a2-Rezeptoren. Somit bleibt die Feedback-Wirkung von Noradrenalin am präsynaptischen a2-Rezeptor erhalten. Die hämodynamische Wirkung des Prazosins geht nicht notwendigerweise mit einer Barorezeptor-vermittelten Tachykardie oder Steigerung der Reninfreisetzung einher. Prazosin führt zu einer Abnahme des totalen peripheren Widerstandes und Senkung des mittleren arteriellen Druckes. Herzminutenvolumen, Schlagvolumen, Herzfrequenz sowie glomeruläre Filtrationsrate und renaler Plasmafluss bleiben unverändert oder werden nur geringfügig erhöht. Prazosin blockiert die postsynaptischen a1-Rezeptoren sowohl der arteriellen Widerstandsgefäße als auch der venösen Kapazitätsgefäße. Damit reduziert die Substanz kardiale Nachlast wie Vorlast. In der Langzeittherapie der Herzinsuffizienz mit Prazosin tritt eine Wirkungsabschwächung häufig auf, in der Therapie der Hypertonie kann sie nicht sicher ausgeschlossen werden. Toxikologische Eigenschaften: a) Akute Toxizität:
b) Chronische Toxizität: Untersuchungen zur subakuten und chronischen Toxizität von Prazosin über mehrere Monate ergaben für Dosen, die wesentlich über dem therapeutischen Bereich liegen, Erbrechen, Ataxie, Diarrhoe, Episkleritis und Hodenatrophie. c) Teratogenität: Es liegen bislang keine Hinweise auf teratogene Wirkungen von Prazosin vor. Pharmakokinetik: Prazosin wird nach oraler Gabe sehr gut resorbiert, maximale Plasmakonzentrationen werden nach 1 – 3 Stunden erreicht. Prazosin unterliegt einem ausgeprägten First-Pass-Effekt (70 %) in der Leber. Hauptabbauweg ist die Demethylierung einer der beiden Methoxygruppen. Die Demethylierungsprodukte werden anschließend mit Glukuronsäure konjugiert. Etwa 90 % der Substanz werden durch biliäre Sekretion eliminiert. Nur 10 % der Substanz gelangen unverändert in den Harn. Die Plasmahalbwertszeit beträgt 2,5 bis 4 Stunden, die Plasmaproteinbindung beträgt 97 %. Sonstige Hinweise: Schwangerschaft und Stillzeit: Prazosin sollte während der Schwangerschaft und Stillzeit nicht angewendet werden. Untersuchungen an zwei Tierspezies zeigten keine Hinweise auf teratogene Wirkungen, die vorliegenden Daten beim Menschen reichen jedoch für eine Prazosin-Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit nicht aus. Prazosin tritt in geringem Umfang in die Muttermilch über, Erkenntnisse über die Auswirkungen auf den Säugling liegen nicht vor. Dauer der Haltbarkeit: Die Dauer der Haltbarkeit beträgt 3 Jahre. Dieses Arzneimittel soll nach Ablauf des angegebenen Verfalldatums nicht mehr angewendet werden! Darreichungsformen und Packungsgrößen: Prazosin 1 Heumann: Packungen mit 20 N 1 , 50 N 2 und 100 N 3 Tabletten Prazosin 2 Heumann: Packungen mit 50 N 2 und 100 N 3 Tabletten Prazosin 5 Heumann: Packungen mit 50 N 2 und 100 N 3 Tabletten, Anstaltspackungen |
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