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Eurex® 1 mg Eurex® 2 mg Eurex® 5 mg Wirkstoff: Prazosinhydrochlorid Stoff- oder Indikationsgruppe: Alpha1-Rezeptoren-Blocker, Antihypertonika und Kardiaka Bestandteile: Eurex 1 mg: 1 Tablette enthält: 1,095 mg Prazosinhydrochlorid (entsprechend 1 mg Prazosin); Polyvidon, Magnesiumstearat. Eurex 2 mg: 1 Tablette enthält: 2,190 mg Prazosinhydrochlorid (entsprechend 2 mg Prazosin); Polyvidon, Magnesiumstearat. Eurex 5 mg: 1 Tablette enthält: 5,476 mg Prazosinhydrochlorid (entsprechend 5 mg Prazosin); Polyvidon, Magnesiumstearat. Anwendungsgebiete:
Gegenanzeigen: Eurex darf nicht angewendet werden bei:
Kinder unter 12 Jahren sind aufgrund nicht ausreichender Daten von der Behandlung mit Prazosin auszuschließen. Nebenwirkungen: Unter Eurex können vor allem zu Beginn der Behandlung (First-dose-Phänomen) orthostatische Fehlregulationen auftreten: Hypotonie, Herzklopfen, Kopfschmerzen, Schwindel, Benommenheit, Übelkeit, Erbrechen, selten aber auch Synkopen mit Bewusstseinsverlust. Als weitere Nebenwirkungen treten selten auf: gastrointestinale Störungen wie Übelkeit, Erbrechen, Durchfälle oder Obstipation, unspezifische Hautreaktionen (z. B. Hautrötung), Juckreiz, Wasserretention, periphere Ödeme, Tachykardie, Angina-pectoris-Beschwerden, Miktionsstörungen (Harnverhaltung, Harninkontinenz und vermehrter Harndrang), Priapismus, Impotenz, Parästhesien, Gelenkschmerzen, Mundtrockenheit, verstopfte Nase, vermehrtes Schwitzen, Flush, Sehstörungen, Rötung der Bindehaut, Auftreten von ANF, Müdigkeit sowie Wahrnehmungs- und Stimmungsbeeinträchtigungen. Wechselwirkungen mit anderen Mitteln: Eurex verstärkt die blutdrucksenkende Wirkung anderer Antihypertensiva, von Diuretika und Vasodilatatoren. Insbesondere bei Ersteinnahme von Eurex und gleichzeitiger Gabe von Betarezeptorenblockern bzw. weiteren Sympathikolytika ist auf verstärkten Blutdruckabfall zu achten. Daher sollte die Einstellung auf Eurex in Verbindung mit einem der genannten Medikamente unter sorgfältiger Beobachtung langsam mit einer individuell zu ermittelnden Dosis erfolgen. Dosierung mit Einzel- und Tagesgaben: Eurex sollte mit niedrigen Dosen einschleichend dosiert werden. Erwachsene erhalten zu Beginn der Behandlung 0,5 bis 1 mg Prazosin 1- bis 3mal täglich. Es wird empfohlen, folgende Dosierungsrichtlinien zu beachten, soweit nicht anders notwendig: Zur Behandlung der Hypertonie: Anfangsdosierung mit Eurex 1 mg:
Erhaltungsdosis: Nach Anfangsdosierung mit Eurex 1 mg beträgt die durchschnittliche Erhaltungsdosis 2 – 6 mg Prazosin täglich (2- bis 3mal täglich 1 Tablette Eurex 2 mg). Für die Erhaltungsdosis stehen auch Tabletten zu 5 mg (Eurex 5 mg) zur Verfügung. Die maximale Dosis liegt bei 20 mg Prazosin / Tag. Die Einzeldosis soll 5 mg nicht überschreiten. Bei Zugabe zu anderen Antihypertonika gilt bei reduzierter Dosis des anderen Medikamentes für Eurex das obige Dosierungsschema. Zur Behandlung der Herzinsuffizienz Anfangsdosierung mit Eurex 1 mg: 2- bis 4mal täglich ½ Tablette Eurex 1 mg. Diese Anfangsdosis langsam und in Abständen von mehreren Tagen entsprechend der klinischen Reaktion (pneumokardiale Merkmale bzw. hämodynamische Größen) den individuellen Erfordernissen des Patienten anpassen. In schweren dekompensierten Fällen kann — unter sorgfältiger hämodynamischer Überwachung — die Dosisanpassung innerhalb von 1 – 2 Tagen indiziert sein. Erhaltungsdosis: Die durchschnittliche Erhaltungsdosis beträgt 10 – 15 mg Prazosin täglich (z. B. 3mal täglich 2 Tabletten Eurex 2 mg). Für die Erhaltungstherapie stehen auch Tabletten zu 5 mg (Eurex 5 mg) zur Verfügung. Die maximale Dosis liegt bei 20 mg/Tag. Die Einzeldosis soll 5 mg nicht überschreiten. Es ist zu beachten, dass es während der Therapie mit Prazosin zu einer Wirkungsabschwächung kommen kann. In diesem Fall ist eine kurze Therapieunterbrechung oder eine Dosissteigerung von Eurex oder auch eine Anpassung der Diuretika-Gabe angezeigt. Eurex beeinflusst die eingeschränkte Nierenfunktion nicht negativ. Für die Behandlung von Hypertonikern mit einer Leber- und / oder Niereninsuffizienz sind im allgemeinen niedrigere Dosen erforderlich als für Hypertoniker mit einer normalen Leber- und Nierenfunktion. Es wird empfohlen, die Behandlung mit Eurex bei Niereninsuffizienz mit 0,5 mg täglich zu beginnen und ganz langsam den individuellen Bedürfnissen anzupassen. Art und Dauer der Anwendung: Die Tabletten sollten mit etwas Flüssigkeit eingenommen werden. Zur Vermeidung unerwünschter Wirkungen sollte der Patient die folgenden Hinweise beachten:
Eurex ist für die Langzeitanwendung geeignet. Notfallmaßnahmen, Symptome und Gegenmittel: a) Symptome der Intoxikation: Klinische Zeichen einer Prazosinüberdosierung sind Tachykardie, Blutdruckabfall bis zum Schock, Herzrhythmusstörungen, Angina pectoris, Miosis, Oligurie bis Anurie. b) Therapie von Intoxikationen: Eine entsprechende Behandlung mit Volumensubstitution, ggf. Infusion vasokonstriktorischer Medikamente (Noradrenalin) und Überwachung der Nierenfunktion sollte erfolgen. Adrenalin ist kontraindiziert, da es bei vorhandener Alpharezeptorenblockade über eine Beta-Stimulation weitere Vasodilatation und Blutdrucksenkung hervorruft (Wirkungsumkehr). Pharmakologische Eigenschaften: Prazosin bewirkt eine Vasodilatation vorwiegend im Bereich der Arteriolen und führt so durch direkte Senkung des peripheren Widerstandes zu einer Blutdrucksenkung. Herzminutenvolumen, Schlagvolumen, Herzfrequenz sowie glomeruläre Filtrationsrate und renaler Plasmafluss bleiben unverändert oder werden geringfügig erhöht. Die Vasodilatation durch Prazosin erfolgt sowohl im arteriellen als auch im venösen Bereich und führt zu gleichzeitiger Senkung der Nach- und Vorlast. Beide Wirkungen dienen zur Entlastung des insuffizienten Herzens. In der Langzeittherapie der Herzinsuffizienz mit Prazosin tritt eine Wirkungsabschwächung häufig auf, in der Therapie der Hypertonie kann sie nicht sicher ausgeschlossen werden. Wirkungsmechanismus: Die Vasodilatation erfolgt durch selektive Blockierung der postsynaptischen Alpha1-Rezeptoren. Die präsynaptischen Alpha2-Rezeptoren werden durch Prazosin praktisch nicht beeinflusst, so dass der lokale Regelkreis der Noradrenalin-Freisetzung erhalten bleibt. Die hämodynamische Wirkung des Prazosin geht nicht notwendigerweise mit einer barorezeptorvermittelten Tachykardie oder Steigerung der Reninfreisetzung einher. Toxikologische Eigenschaften: Die Prüfung der akuten Toxizität (orale Gabe) ergab eine LD50 von > 2000 mg/kg KG für die Ratte sowie von > 560 mg/kg KG für den Hund. Im chronischen Toxizitätsversuch erhielten sowohl Ratten als auch Hunde Prazosin in Tagesdosen von 2 – 150 mg/kg KG oral. Dabei zeigten sich toxische Symptome wie Episkleritis, Erbrechen, Ataxie, Diarrhö und Hodenatrophie bei je 2 Tieren erst bei Dosen von 25 mg/kg KG (250fache Humandosis). Pharmakokinetik: Prazosin wird nach oraler Gabe sehr gut resorbiert, maximale Plasmakonzentrationen werden nach 1 bis 3 Stunden erreicht. Prazosin unterliegt einem ausgeprägten First-Pass-Effekt (70 %) in der Leber. Prazosin wird zu 97 % an Plasmaproteine gebunden. Die Plasmahalbwertszeit von Prazosin liegt bei 2,5 bis 4 Stunden. Hauptabbauweg ist die Demethylierung einer der beiden Methoxygruppen. Die Demethylierungsprodukte werden anschließend mit Glukuronsäure konjugiert. Etwa 90 % der Substanz werden durch biliäre Sekretion eliminiert. Nur 10 % der Substanz gelangen unverändert in den Harn. Bioverfügbarkeit: Die Bioverfügbarkeit nach oraler Gabe liegt bei 60 %, was durch einen ausgeprägten First-Pass-Metabolismus bedingt ist. Schwere Leberschäden können die Metabolisierung und die Ausscheidung über die Galle beeinträchtigen. Sonstige Hinweise: Bei Behandlungsbeginn und zu hoher Dosierung kann es 30 – 90 Minuten nach Einnahme der ersten Dosis zum "Phänomen der ersten Dosis" kommen, das mit Krankheitserscheinungen wie Kopfschmerz, Schwindel, Benommenheit, Herzklopfen, Tachykardie, Absacken des Blutdrucks bis hin zum Kreislaufkollaps, Übelkeit, Erbrechen, Diarrhö und Synkope einhergehen kann. Diese Reaktionen sind stärker ausgeprägt, wenn der Organismus infolge einer Diät oder Behandlung mit Diuretika natriumverarmt ist. Der Patient sollte sich bereits bei den ersten Anzeichen hinlegen. Das "Phänomen der ersten Dosis" hält meist nur kurze Zeit an und kann weitgehend durch die empfohlene maximale Anfangsdosis von 0,5 – 1,0 mg vermieden werden, durch eine einschleichende Dosissteigerung sowie eine Ersteinnahme möglichst kurz vor dem Schlafengehen. Bei eingeschränkter Leber- und / oder Nierenfunktion ist wegen möglicher Kumulation eine Dosisreduktion erforderlich. Ferner sollte beachtet werden, dass bei Ersteinnahme die gleichzeitige Gabe von Diuretika und Betarezeptorenblockern vermieden werden sollte. Bei Behandlung der Herzinsuffizienz kann gelegentlich nach einiger Zeit ein Nachlassen der Wirkung beobachtet werden. Es ist meist auf eine Wassereinlagerung zurückzuführen. In diesem Fall kann die Wirksamkeit durch Erhöhung der Eurex-Dosis oder eine kurzfristige Therapieunterbrechung mit Eurex sowie durch Anpassung der Diuretika-Gabe aufrechterhalten werden. Neben der saluretischen Therapie wird diesbezüglich auch speziell eine Behandlung bzw. Vorbehandlung mit Spironolacton empfohlen. Die Behandlung mit Eurex bedarf der regelmäßigen ärztlichen Kontrolle. Auch bei bestimmungsgemäßem Gebrauch kann Prazosin das Reaktionsvermögen so weit verändern, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr und zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt wird. Dies gilt in verstärktem Maße bei Behandlungsbeginn, Dosissteigerung und Präparatewechsel sowie im Zusammenwirken mit Alkohol. Verwendung bei Schwangerschaft und Laktation: Prazosin sollte während der Schwangerschaft und der Stillzeit nicht angewendet werden. Untersuchungen an zwei Tierspezies zeigten keine Hinweise auf teratogene Wirkungen; die vorliegenden Daten beim Menschen reichen jedoch für eine endgültige Beurteilung der Sicherheit einer Prazosin-Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit nicht aus. Prazosin tritt in geringem Umfang in die Muttermilch über, Erkenntnisse über die Auswirkungen auf den Säugling liegen nicht vor. Dauer der Haltbarkeit: Eurex Tabletten sind 3½ Jahre haltbar. Das Präparat darf nach Ablauf des auf der Packung angegebenen Verfalldatums nicht mehr angewendet werden. Darreichungsformen und Packungsgrößen: Eurex 1 mg: OP mit 50 Tabletten N 2, 100 Tabletten N 3, AP mit 500 Tabletten (10 x 50) Eurex 2 mg: OP mit 50 Tabletten N 2, 100 Tabletten N 3, AP mit 500 Tabletten (10 x 50) Eurex 5 mg: OP mit 50 Tabletten N 2, 100 Tabletten N 3, AP mit, 500 Tabletten (10 x 50) |
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