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duramipress® retard 1 mg duramipress® retard 2 mg duramipress® retard 4 mg duramipress® retard 6 mg Wirkstoff: Prazosinhydrochlorid Stoff- oder Indikationsgruppe: Antihypertonika Bestandteile: duramipress retard 1 mg: 1 Retardkapsel enthält 1,095 mg Prazosinhydrochlorid entsprechend 1 mg Prazosin; Saccharose, Maisstärke, Lactose, Talkum, Poly(1-vinyl-2-pyrrolidon), Methacrylsäure Copolymer, Gelatine, Farbstoffe E 127, E 132, E 171 und E 172. duramipress retard 2 mg: 1 Retardkapsel enthält 2,19 mg Prazosinhydrochlorid entsprechend 2 mg Prazosin; Saccharose, Maisstärke, Lactose, Talkum, Poly(1-vinyl-2-pyrrolidon), Methacrylsäure Copolymer, Gelatine, Farbstoffe E 127, E 132, E 171 und E 172. duramipress retard 4 mg: 1 Retardkapsel enthält 4,38 mg Prazosinhydrochlorid entsprechend 4 mg Prazosin; Saccharose, Maisstärke, Lactose, Talkum, Poly(1-vinyl-2-pyrrolidon), Methacrylsäure Copolymer, Gelatine, Farbstoffe E 127, E 132, E 171 und E 172. duramipress retard 6 mg: 1 Retardkapsel enthält 6,57 mg Prazosinhydrochlorid entsprechend 6 mg Prazosin; Saccharose, Maisstärke, Lactose, Talkum, Poly(1-vinyl-2-pyrrolidon), Methacrylsäure Copolymer, Gelatine, Farbstoffe E 127, E 132, E 171 und E 172. Anwendungsgebiete: Bluthochdruck Als Zusatzmedikation bei Herzleistungsschwäche (Herzinsuffizienz), falls mit Digitalis und / oder harntreibenden Mitteln (Diuretika) allein kein ausreichender Behandlungserfolg zu erzielen ist. Zur Behandlung des Raynaud'schen Syndroms unter der Raynaud'schen Erkrankung (Morbus Raynaud). Gegenanzeigen: Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff Prazosin. Obwohl im Tierversuch keine Missbildungen erzeugende Eigenschaften von duramipress retard festgestellt wurden, reichen die vorliegenden Daten für eine endgültige Beurteilung der Sicherheit von duramipress retard während der Schwangerschaft und Stillzeit nicht aus. Daher soll duramipress retard während der Schwangerschaft und Stillzeit nicht angewendet werden. Kinder unter 12 Jahren sind aufgrund nicht ausreichender Daten von der Behandlung mit duramipress retard auszuschließen. duramipress retard ist nicht geeignet zur Behandlung der Herzinsuffizienz, deren Ursache in einer mechanischen Funktionsbehinderung liegt, wie z. B. Aortenklappen- oder Mitralklappenstenose, bei Lungenembolie oder bei durch Perikarderkrankungen bedingter Einschränkung der Herzaktion. Zur Beurteilung der Wirkung bei Herzinsuffizienz, bedingt durch einen frischen Herzinfarkt, liegen ebenfalls noch nicht genügend Unterlagen vor. duramipress retard darf nicht angewendet werden bei Linksherzinsuffizienz mit niedrigem Füllungsdruck. Nebenwirkungen: Unter Prazosin können vor allem bei Behandlungsbeginn (First-dose-Phänomen) orthostatische Fehlregulationen auftreten: Hypotonie, Schwindel, Kopfschmerzen, Benommenheit, Schwächegefühl, Schläfrigkeit und Antriebsarmut. Übelkeit und Herzklopfen. Als weitere Nebenwirkungen treten selten auf: z. B. Magen-Darm-Störungen wie Erbrechen, Durchfall oder Verstopfung, Beschleunigung der Herzfrequenz, Juckreiz, unspezifische Hautreaktionen (z. B. Hautrötung), Wassereinlagerung mit Gewichtszunahme, Ödeme, Beschleunigung der Pulsfrequenz (Tachykardie), Auftreten der Zunahme der Angina pectoris-Beschwerden, Miktionsstörungen (Harnverhaltung, Harninkontinenz und vermehrter Harndrang), Priapismus, Parästhesien, Gelenkschmerzen, verstopfte Nase, Mundtrockenheit, vermehrtes Schwitzen, Sehstörungen, Rötung der Bindehaut, Auftreten von antinukleären Antikörpern sowie Wahrnehmungs- und Stimmungsbeeinträchtigungen. Hinweise: Besonders zu Beginn der Behandlung, 30 – 90 Minuten nach Einnahme der ersten Prazosin-Dosis, aber auch bei zu schneller Dosissteigerung und bei Beginn einer gleichzeitigen Behandlung mit anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln kann es zu einem übermäßigen Blutdruckabfall kommen. Dies kann mit Krankheitserscheinungen wie Schwindel, Schwäche, Herzklopfen, Steigerung der Pulsfrequenz (Tachykardie), Absacken des Blutdrucks bis hin zum Kreislaufkollaps, Durchfall und plötzlichem Bewusstseinsverlust (Synkope) einhergehen. Diese Reaktion ist stärker ausgeprägt, wenn der Organismus z. B. infolge Diät oder harntreibender Mittel natriumverarmt ist; sie hält meist nur kurze Zeit an und kann weitgehend durch die empfohlene maximale Anfangsdosis von 1 Kapsel duramipress retard 1 mg, durch eine einschleichende Dosissteigerung sowie eine Ersteinnahme möglichst im Liegen oder kurz vor dem Schlafengehen vermieden werden. Die Zugabe ggf. erforderlicher weiterer blutdrucksenkender Arzneimittel muss mit großer Vorsicht erfolgen. Ferner sollte beachtet werden, dass bei einer Ersteinnahme die gleichzeitige Gabe von Diuretika und Beta-Rezeptorenblockern vermieden werden sollte. Bei eingeschränkter Leber- und / oder Nierenfunktion ist wegen möglicher Kumulation eine Dosisreduktion erforderlich. Bei Behandlung der Herzinsuffizienz kann häufig nach einiger Zeit eine Wirkungsabschwächung beobachtet werden, in der Therapie der Hypertonie kann sie nicht ausgeschlossen werden. Deshalb muss während der Langzeitbehandlung mit duramipress retard in regelmäßigen Abständen kontrolliert werden, ob die klinische Wirksamkeit noch besteht. Ist es zum Wirksamkeitsverlust gekommen, so kann bei einigen dieser Patienten die Wirksamkeit durch eine Erhöhung der Prazosin-Dosis, durch eine kurzfristige Unterbrechung der Behandlung mit duramipress retard sowie durch eine Erhöhung der Diuretika-Dosis aufrechterhalten werden. Bei Behandlung der Raynaud'schen Erkrankung sollte, da duramipress retard den peripheren Widerstand senkt, bis zur Einstellung auf die Erhaltungsdosis der Blutdruck regelmäßig kontrolliert werden. Auswirkungen auf Kraftfahrer und die Bedienung von Maschinen: Die Behandlung mit duramipress retard bedarf der regelmäßigen ärztlichen Kontrolle. Durch individuell auftretende unterschiedliche Reaktionen kann die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt werden. Dies gilt in verstärktem Maße bei Behandlungsbeginn, Dosissteigerung und Präparatewechsel sowie im Zusammenwirken mit Alkohol. Wechselwirkungen mit anderen Mitteln: Prazosin verstärkt die blutdrucksenkende Wirkung anderer Antihypertensiva, von Diuretika und Vasodilatatoren. Insbesondere bei Ersteinnahme von Prazosin und gleichzeitiger Gabe von Betarezeptorenblockern bzw. weiteren Sympathomimetika ist auf verstärkten Blutdruckabfall zu achten. Patienten mit Herzinsuffizienz sollen, besonders, wenn sie intensiv mit Diuretika oder mit Vasodilatantien vorbehandelt sind, bei zusätzlicher Gabe von duramipress retard wegen eines möglichen vorübergehenden Absinkens der Herzauswurfleistung und des Blutdrucks unter sorgfältiger Beobachtung langsam auf die individuell erforderliche Dosis eingestellt werden. Labortests zur Bestimmung eines Phäochromozytoms (Tumor des Nebennierenmarks) können durch Prazosin verfälscht werden. Baclofen (Muskeltonolytikum) kann die blutdrucksenkende Wirkung von Prazosin verstärken, Phenylbutazon und Indometacin können sie vermindern. Wichtigste Inkompatibilitäten: Keine bekannt Dosierung mit Einzel- und Tagesgaben: Grundsätzlich sollte die Behandlung mit niedrigen Dosen einschleichend begonnen und langsam gesteigert werden. Die maximale Einzeldosis zu Therapiebeginn sollte 1 Kapsel duramipress retard 1 mg nicht überschreiten. Es wird empfohlen, folgende Dosierungsrichtlinien zu beachten: Zur Behandlung der Hypertonie Nach Beginn der Therapie mit 1 Kapsel duramipress retard 1 mg unmittelbar vor dem Schlafengehen, dann 1 Kapsel morgens für die folgenden 3 – 7 Tage. Je nach Reaktion und Ansprechen des Patienten soll die Dosis auf 2 Kapseln duramipress retard 1 mg einmal täglich morgens für 3 – 7 Tage erhöht, dann schrittweise in einmaliger morgendlicher Gabe mit duramipress retard den individuellen Erfordernissen angepasst werden. Dosierungsbereich für die Erhaltungstherapie: 2 – 20 mg Prazosin (duramipress retard) einmal täglich morgens. Maximale Tagesdosis: 20 mg Prazosin Bei Zugabe zu anderen blutdrucksenkenden Medikamenten gilt bei reduzierter Dosis des anderen Medikamentes für duramipress retard das obige Dosierungsschema. Für die Erhaltungstherapie stehen duramipress retard 1 mg, duramipress retard 2 mg, duramipress retard 4 mg und duramipress retard 6 mg mit jeweils 1, 2, 4 bzw. 6 mg Prazosin zur Verfügung. Zur Behandlung der Herzinsuffizienz: Beginn der Therapie mit 1 Kapsel duramipress retard 1 mg unmittelbar vor dem Schlafengehen. Diese Dosis soll in Abständen von 2 – 3 Tagen gemäß der klinischen Reaktion (pneumokardiale Merkmale) bzw. den hämodynamischen Größen den individuellen Erfordernissen des Patienten entsprechend gesteigert werden. In schweren dekompensierten Fällen kann — unter sorgfältiger hämodynamischer Überwachung — die Dosisanpassung innerhalb von ein bis zwei Tagen indiziert sein. Dosierungsbereich für die Erhaltungstherapie: 4 – 20 mg Prazosin einmal täglich morgens. Maximale Tagesdosis: 20 mg Prazosin Für die Erhaltungstherapie stehen duramipress retard 1 mg, duramipress retard 2 mg, duramipress retard 4 mg und duramipress retard 6 mg mit jeweils 1, 2, 4 bzw. 6 mg Prazosin zur Verfügung. Behandlung der Raynaud'schen Erkrankung und des Raynaud'schen Syndroms: Nach Beginn der Therapie mit 1 Kapsel duramipress retard 1 mg für 3 – 7 Tage soll die Dosisanpassung gemäß der klinischen Reaktion des Patienten vorgenommen werden. Dosierungsbereich für die Erhaltungstherapie: 2 – 4 mg Prazosin einmal täglich morgens. Maximale Tagesdosis: 6 mg Prazosin Für die Erhaltungstherapie stehen duramipress retard 1 mg, duramipress retard 2 mg, duramipress retard 4 mg und duramipress retard 6 mg mit 1, 2, 4 bzw. 6 mg Prazosin zur Verfügung. Art und Dauer der Anwendung: duramipress retard soll mit ausreichend Flüssigkeit eingenommen werden. duramipress retard ist für die Langzeitanwendung geeignet. Hinweis: duramipress retard soll nach dem auf der Packung angegebenen Verfalldatum nicht mehr verwendet werden. Notfallmaßnahmen, Symptome und Gegenmittel: a) Symptome der Intoxikation: Klinische Zeichen einer Prazosinüberdosierung sind Tachykardie, Blutdruckabfall bis zum Schock, Herzrhythmusstörungen, Angina pectoris, Miosis, Oligurie bis Anurie. b) Therapie von Intoxikationen: Hypotonie bzw. Schock werden mit intravenöser Infusion von Noradrenalin behandelt, die Dosierung orientiert sich an der erzielten Wirkung. Adrenalin ist kontraindiziert, da es bei vorhandener a-Rezeptorblockade über eine b-Stimulation weitere Vasodilatation und Blutdrucksenkung hervorruft ("Wirkungsumkehr"). Pharmakologische Eigenschaften: Prazosin, ein Chinazolinderivat, ist ein selektiver Antagonist der postsynaptischen Alpha 1-Rezeptoren. Es besitzt kaum Affinität zu präsynaptischen Alpha2-Rezeptoren. Somit bleibt die Feedback-Wirkung von Noradrenalin am präsynaptischen Alpha2-Rezeptor erhalten. Die hämodynamische Wirkung des Prazosins geht nicht notwendigerweise mit einer Barorezeptor-vermittelten Tachykardie oder Steigerung der Reninfreisetzung einher. Prazosin führt zu einer Abnahme des totalen peripheren Widerstandes und Senkung des mittleren arteriellen Druckes. Herzminutenvolumen, Schlagvolumen, Herzfrequenz sowie glomeruläre Filtrationsrate und renaler Plasmafluss bleiben unverändert oder werden nur geringfügig erhöht. Prazosin blockiert die postsynaptischen Alpha1-Rezeptoren sowohl der arteriellen Widerstandsgefäße als auch der venösen Kapazitätsgefäße. Damit reduziert die Substanz kardiale Nachlast wie Vorlast. In der Langzeittherapie der Herzinsuffizienz mit Prazosin tritt eine Wirkungsabschwächung häufig auf, in der Therapie der Hypertonie kann sie nicht sicher ausgeschlossen werden. Pharmakokinetik: Prazosin wird nach oraler Gabe sehr gut resorbiert, maximale Plasmakonzentrationen werden nach 1 – 3 Stunden erreicht. Prazosin unterliegt einem ausgeprägten First-Pass-Effekt (70 %) in der Leber. Hauptabbauweg ist die Demethylierung einer der beiden Methoxygruppen. Die Demethylierungsprodukte werden anschließend mit Glukuronsäure konjugiert. Etwa 90 % der Substanz werden durch biliäre Sekretion eliminiert. Nur 10 % der Substanz gelangen unverändert in den Harn. Die Plasmahalbwertszeit beträgt 2,5 bis 4 Stunden, die Plasmaproteinbindung beträgt 97 %. Sonstige Hinweise: Auswirkungen auf Kraftfahrer und die Bedienung von Maschinen: Auch bei bestimmungsgemäßem Gebrauch kann duramipress retard das Reaktionsvermögen soweit verändern, dass die Fähigkeit zu aktiver Teilnahme am Straßenverkehr und zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt wird. Dies gilt in verstärktem Maße bei Behandlungsbeginn, Dosissteigerung und im Zusammenwirken mit Alkohol. Dauer der Haltbarkeit: 5 Jahre Darreichungsformen und Packungsgrößen: duramipress retard 1 mg: 50 Retardkapseln N 2; 100 Retardkapseln N 3 duramipress retard 2 mg: 50 Retardkapseln N 2; 100 Retardkapseln N 3 duramipress retard 4 mg: 50 Retardkapseln N 2; 100 Retardkapseln N 3 duramipress retard 6 mg: 50 Retardkapseln N 2; 100 Retardkapseln N 3 |
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